[发明专利]取代的异穿心莲内酯衍生物的用途无效
申请号: | 200710019982.9 | 申请日: | 2007-02-06 |
公开(公告)号: | CN101028260A | 公开(公告)日: | 2007-09-05 |
发明(设计)人: | 张惠斌;黄文龙;李晶;周慧萍 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学 |
主分类号: | A61K31/343 | 分类号: | A61K31/343;A61K31/365;A61K31/381;A61K31/407;A61P1/00;A61P1/02;A61P1/04;A61P1/18;A61P3/04;A61P3/10;A61P7/00;A61P9/04;A61P9/10;A61P11/00 |
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摘要: | 本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂的用途。 | ||
搜索关键词: | 取代 穿心莲 内酯 衍生物 用途 | ||
【主权项】:
1.下述通式(I)化合物及其药用盐在制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂中的用途:其中,R1代表氢,羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基;R2代表羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基,或R1与R2一起形成含有碳与氧的六元环;R3代表其中X代表氧,硫,氮,NR4;R4代表氢,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基。上述取代或未取代的芳基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳香酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳杂基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳杂氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。上述取代或未取代的芳杂酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。
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