[发明专利]选择性的苄胺衍生物和其作为胆固醇酯转运蛋白抑制剂的应用

摘要

本发明提供了新的苄胺化合物、包含苄胺化合物的组合物、制备苄胺化合物的方法和使用苄胺化合物来治疗或预防与脂蛋白代谢有关的各种病症或疾病的方法。

主权项

1.式(I)的化合物或其盐，其前体药物，其非对映体混合物，其对映体，其互变异构体，其外消旋混合物或其任何组合，其中：A选自：其中Rⁱ在每次出现时独立地选自氢，卤素，烷基，卤代烷基，烷氧基；Rⁱⁱ在每次出现时独立地选自氢或烷基；Rⁱⁱⁱ在每次出现时独立地表示卤素，烷基，卤代烷基或烷氧基；R^iv在每次出现时独立地选自氢，烷基或-COR₄或CO₂R₅；R^v在每次出现时独立地选自烷基，芳基或-(CH₂)_m环烷基；R^vi在每次出现时独立地选自卤素、烷基或芳基；R⁴表示环烷基；R⁵表示烷基；m表示0-2，包括端值；p是0至3的整数，包括端值；R^r和R^s独立地表示-C(CH₃)₃或-CF₃；R^t表示氢或羟基；R³在每次出现时独立地选自：(i)选自下列的环状基团或或(ii)-CO₂Et，当ZR¹部分表示S、SO或SO₂时；R^b在每次出现时独立地选自：(i)甲基、异丙基、-(CH₂)₂OH、-(CH₂)₂OCH₃、-(CH₂)₂NHCO₂CH(CH₃)₃、-(CH₂)₂NH₂、-CH₂CH(CH₃)OH、-CH₂CO₂Et；(ii)或R^c和R^f在每次出现时独立地选自：(i)氢、卤素、烷基、包含至少一个杂原子的杂环基，杂原子独立地选自>O、>N、或>S，其任一项具有至多6个碳原子；或(ii)NR^yR^z，其中R^y和R^z独立地表示氢或烷基；R^d在每次出现时独立地选自氢，卤素，(C₁-C₃)烷基，-N(CH₃)₂，或R^e独立地表示卤素；Z表示N；或ZR¹部分表示S、SO或SO₂；或ZR¹R²部分独立地表示(i)-C(O)Z¹R^g，其中R^g是氢、环烷基、芳基或(环烷基)烷基，Z¹表示O或NR^h，其中R^h是氢、烷基、环烷基或(环烷基)烷基；或(ii)R⁵表示包含至少一个杂原子的杂环基，杂原子独立地选自>O、>N、或>S；R¹和R²在每次出现时独立地选自乙基、或