[发明专利]制备(3R,4S)－4－((4－苄氧基)苯基)－1－(4－氟苯基)－3－((S)－3－(4－氟苯基)－3－羟基丙基)－2－β－丙内酰胺，一种合成依泽替米贝的中间体，的方法无效
| 申请号： | 200680033176.0 | 申请日： | 2006-09-08 |
| 公开（公告）号： | CN101263111A | 公开（公告）日： | 2008-09-10 |
| 发明（设计）人： | V·K·坎萨尔;S·阿马德;B·泰亚吉;N·古普塔;N·珀尔曼 | 申请（专利权）人： | 特瓦制药工业有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08;A61K31/397;A61P3/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 王颖煜;李炳爱 |
| 地址： | 以色列佩*** | 国省代码： | 以色列;IL |
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| 摘要： | 本发明包括(3R，4S)－4－((4－苄氧基)苯基)－1－(4－氟苯基)－3－(3－(4－氟苯基)－3－氧代丙基)－2－β－丙内酰胺(化合物2a)。本发明进一步包括从化合物1制备化合物2a的方法。本发明还包括从具有式(B)的化合物制备具有式(A)的化合物的方法；其中R选自H或羟基保护基。本发明还包括制备化合物2a的方法，优选形成化合物2a－晶形01。还包括从根据本发明制备的化合物2a－晶形01或化合物2a制备依泽替米贝的方法，含有这样的依泽替米贝的组合物，和使用这样的依泽替米贝来降低胆固醇的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苄氧基 苯基 羟基 丙基 内酰胺 一种 合成 依泽替米贝 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.下式的(3R，4S)-4-((4-苄氧基)苯基)-1-(4-氟苯基)-3-(3-(4-氟苯基)-3-氧代丙基)-2-β-丙内酰胺(化合物2a)：![]()
化合物2a其对映异构体纯度为至少约97.5％。
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