[发明专利]纯的无定形瑞舒伐他汀钙的制备方法有效
| 申请号： | 200680022673.0 | 申请日： | 2006-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN101203496A | 公开（公告）日： | 2008-06-18 |
| 发明（设计）人： | Z·卡萨尔;M·兹利卡 | 申请（专利权）人： | 力奇制药公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;A61K31/505 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;张耀宏 |
| 地址： | 斯洛文尼亚*** | 国省代码： | 斯洛文尼亚;SI |
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| 摘要： | 公开了一种制备基本不含杂质的纯的无定形瑞舒伐他汀钙的新方法。该方法包括在非质子溶剂，优选四氢呋喃和N，N－二甲基乙酰胺的存在下或在非质子溶剂和水的混合物的存在下，用碱例如氢氧化钠水解瑞舒伐他汀的C1至C5烷基酯，优选瑞舒伐他汀甲酯或瑞舒伐他汀叔丁酯，以获得瑞舒伐他汀盐溶液，并且可以使用另一阳离子将其转化成另一瑞舒伐他汀盐，例如用钙阳离子以获得瑞舒伐他汀钙。也可以获得瑞舒伐他汀胺盐。在本发明的另一优选方面中，可以将瑞舒伐他汀游离酸转化成各种瑞舒伐他汀盐，例如转化成瑞舒伐他汀钙、瑞舒伐他汀钠或各种瑞舒伐他汀胺盐，包括瑞舒伐他汀溶剂合物，例如瑞舒伐他汀钙水合物。瑞舒伐他汀钙可用于治疗高血脂、高胆固醇和动脉粥样硬化。 | ||
| 搜索关键词： | 无定形 瑞舒伐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备纯的无定形瑞舒伐他汀钙的方法，包括：a)在非质子溶剂的存在下用碱，或在非质子溶剂和水的混合物的存在下用碱，将瑞舒伐他汀的C1至C5烷基酯水解以获得瑞舒伐他汀盐的溶液，b)用钙源将由此获得的瑞舒伐他汀盐转化，以获得瑞舒伐他汀钙，c)分离无定形瑞舒伐他汀钙。
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