[发明专利]孤啡肽受体的高效全部和部分激动剂和拮抗剂无效
| 申请号： | 200680004992.9 | 申请日： | 2006-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN101128482A | 公开（公告）日： | 2008-02-20 |
| 发明（设计）人： | 雷莫·古里尼;塞沃罗·萨尔瓦多尼;吉罗拉莫·卡罗;多米尼科·雷革里 | 申请（专利权）人： | 马纳里尼国际运转卢森堡股份公司 |
| 主分类号： | C07K14/665 | 分类号： | C07K14/665;A61K38/33 |
| 代理公司： | 北京金之桥知识产权代理有限公司 | 代理人： | 耿慕白 |
| 地址： | 卢森堡*** | 国省代码： | 卢森堡;LU |
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| 摘要： | 孤啡肽多肽类似物，及其组合物，以及其在治疗与激活或阻止NOP受体相关的失调或功能紊乱中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 孤啡肽 受体 高效 全部 部分 激动剂 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.具有通式(I)的多肽Xaa1- -Gly2-Gly3-Xbb4-Thr5-Gly6-Xcc7-Arg8-Lys9-Ser10-Xdd11-Arg12-Lys13-Xee14-Xff15-R(I)其中：Xaa1选自Phe或N-苄基-甘氨酸； 表示位于头两个氨基酸残基之间的结合物，且选自CO-NH和CH2-NH和CH2-O；Xbb4是Phe或pXPhe，其中“X”选自H、Cl、Br、I、F、NO2和CN，并且“p”表示在苯丙氨酸的苯环的对位；Xcc7和Xdd11选自Ala、2-氨基-2-甲基-丙酸(Aib)、2-氨基-2-甲基-丁酸(Iva)、2-氨基-2-乙基-丁酸(Deg)、2-氨基-2-丙基-戊酸(Dpg)、(CaCH3)Leu、(CaCH3)Val、1-氨基-环丙基-羧酸(Ac3c)、1-氨基-环戊基-羧酸(Ac5c)以及1-氨基-环己基-羧酸(Ac6c)；Xee14和Xff15选自Arg、Lys、Orn、omoArg、二氨基丁酸、二氨基丙酸以及Trp；R表示二肽Asn-Gln-NH2、Asn-Gln-OH、带有氨基或羟基终端基团的Asn或氨基(-NH2)或羟基(-OH)终端基团；以及其药物学可接受的盐。
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