[发明专利]螺缩酮衍生物及其作为糖尿病治疗药物的用途有效

专利信息
申请号: 200680003329.7 申请日: 2006-01-27
公开(公告)号: CN101111508A 公开(公告)日: 2008-01-23
发明(设计)人: 小林孝光;佐藤勉;西本昌弘 申请(专利权)人: 中外制药株式会社
主分类号: C07H19/01 分类号: C07H19/01;A61K31/7048;A61P3/04;A61P3/10;A61P43/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 陈昕
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供式(I)所示的化合物或其前体药物或它们的药理学上可容许的盐,以及含有该化合物的药物、药物组合物,式中,R1、R2、R3及R4各自独立地选自氢原子、可被取代的C1~C6烷基、可被取代的C7~C14芳烷基及-C(=O)Rx;Rx为可被取代的C1~C6烷基、可被取代的芳基,可被取代的杂芳基、可被取代的C1~C6烷氧基、或-NReRf;Ar1为可被取代的芳香族碳环、或可被取代的芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1及2的整数,p为选自0及1的整数;L为-O-、-S-或-NR5-,A为可被取代的芳基、或可被取代的杂芳基。
搜索关键词: 缩酮 衍生物 及其 作为 糖尿病 治疗 药物 用途
【主权项】:
1.式(I)所示的化合物或其前体药物或它们的药理学上可容许的盐:式中,R1、R2、R3及R4各自独立地选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rb取代的C7~C14芳烷基及-C(=O)Rx;Rx为可被1个以上Ra取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rb取代的芳基,可被1个以上Rb取代的杂芳基、可被1个以上Ra取代的C1~C6 烷氧基、或-NReRf;Ar1为可被1个以上Rb取代的芳香族碳环、或可被1个以上Rb取代的芳香族杂环;Q为-(CH2)m-(L)p-或-(L)p-(CH2)m-;m为选自0~2的整数,n为选自1及2的整数,p为选自0及1的整数;L为-O-、-S-或-NR5-,R5选自氢原子、可被1个以上Ra取代的C1~C6烷基、及-C(=O)Rx;A为可被1个以上Rb取代的芳基、或可被1个以上Rb取代的杂芳基,该芳基及杂芳基还可以与芳香族碳环或芳香族杂环缩合成稠合环;Ra各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基亚磺酰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、及可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基羰基,Rb各自独立地选自可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rc取代的C3~C8环烷基、可被1个以上Rc取代的C2~C6烯基、可被1个以上Rc取代的C2~C6炔基、可被1个以上Rd取代的C7~C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、巯基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷硫基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基亚磺酰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基羰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、C1~C3烷撑二氧基、杂环基、及杂环基氧基,Rc各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、C1~C6烷氧基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的芳氧基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1~C6烷基氨基、及二(C1~C6烷基)氨基,Rd各自独立地选自可被1个以上卤素原子取代的C1~C6烷基、C7~C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1~C6烷基氨基、及二(C1~C6烷基)氨基,Re为氢原子、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rd取代的芳基、或可被1个以上Rd取代的杂芳基,Rf为氢原子或可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基,Rg为氢原子、可被Rc取代的C1~C6烷基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基羰基、可被1个以上Rd取代的芳基、可被1个以上Rd取代的杂芳基、氨甲酰基、可被1个以上Rc取代的C1~C6烷氧羰基、或可被1个以上Rc取代的C1~C6烷基磺酰基,或者Re和Rf,及Rf和Rg可以与和它们键合的氮原子一起形成4~7元杂环。
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