[发明专利]乙氧基康普立停及其前药的制备和用途有效
| 申请号： | 200610030909.7 | 申请日： | 2006-09-07 |
| 公开（公告）号： | CN101139358A | 公开（公告）日： | 2008-03-12 |
| 发明（设计）人： | 沈卫平;王建平;王建国;金红梅 | 申请（专利权）人： | 浙江大德药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/09 | 分类号： | C07F9/09;C07C237/04;A61K31/661;A61K31/165;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 322000浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新的乙氧基康普立停(Combretastatin)及其前药的全合成。在康普立停B芳环的4′位，用乙氧基进行化学修饰，同时把其3′位的羟基改造成磷酸盐或磷酸胆碱内式盐的水溶性前药。同样，对3′位氨基康普立停进行4′位乙氧基化学修饰。进一步在氨基上引入氨基酸侧链，形成氨基酸酰胺水溶性前药。结构如结构式(1)所示。乙氧基康普立停具有较强的抑制微管蛋白集聚能力，可用于抗肿瘤和抗新生血管治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 乙氧基康普立停 及其 制备 用途 | ||
【主权项】：
1.一种由通式I表示的化合物：![]()
其中：R为羟基、氨基、硝基、卤素、烷氧基、磷酸、磷酸胆碱、氨基酸侧链或其药学上可接受的盐。
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