[发明专利]选择性PDE10抑制物的治疗用途无效

专利信息
申请号: 200610004527.7 申请日: 2002-04-22
公开(公告)号: CN1840181A 公开(公告)日: 2006-10-04
发明(设计)人: 洛兰·A·莱博尔;弗兰克·S·门尼蒂;克里斯托弗·J·施米特 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: A61K38/43 分类号: A61K38/43;A61P25/22;A61P25/28;A61P25/30
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元;赵仁临
地址: 美国康*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了治疗哺乳动物,包括人的特定的神经和精神疾病的方法,其包括选择性PDE10抑制物给药。具体地,本发明涉及治疗情绪,运动和焦虑疾病;精神病;药物,例如酒精,成瘾;具有认知缺陷症状的疾病。本发明还提供了罂粟碱作为PDE10选择性抑制物的用途。
搜索关键词: 选择性 pde10 抑制 治疗 用途
【主权项】:
1.一种鉴定用于治疗哺乳动物焦虑或精神疾病的选择性PDE 10抑制剂化合物的方法,该方法包括以下步骤:a.将PDE 10酶样品与环核苷酸底物接触,并测量所述核苷酸的水解;b.在合适量的待测化合物存在下,将PDE 10酶类似样品与环核苷酸底物接触,并测量所述核苷酸的水解;c.比较步骤(a)和(b)结果以确定所述的待测化合物是否抑制环核苷酸底物的水解;d.确定在步骤(c)中呈阳性的化合物抑制PDE 10的Ki值是否小于或约是抑制其它PDE酶的Ki的十分之一;e.随后,在非人体体内试验中测试在步骤(d)中呈现阳性的化合物以预测临床抗精神疾病活性。
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