[发明专利]埃替非巴肽的制备方法有效

专利信息
申请号: 200580010752.5 申请日: 2005-04-08
公开(公告)号: CN1972960A 公开(公告)日: 2007-05-30
发明(设计)人: 霍国节;安托瓦内特·D·保内;卢西恩·福尔尼;凯瑟琳·德托勒纳尔;布赖斯·博内特 申请(专利权)人: 米伦纽姆医药公司
主分类号: C07K14/75 分类号: C07K14/75;C07C271/22;C07K7/06;C07K5/06
代理公司: 中原信达知识产权代理有限责任公司 代理人: 郭国清;樊卫民
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明特别提供了制备埃替非巴肽的会聚方法,该方法包括使2-6埃替非巴肽片段与活性半胱氨酸酰胺残基结合形成2-7埃替非巴肽片段,通过二硫键的形成将巯基丙酸残基附着到该2-7埃替非巴肽片段上,分子内结合所述的肽,并除去保护基团以形成埃替非巴肽。本发明进一步提供了通过所述的方法制备的产物,可用作埃替非巴肽制备的合成中间体的新的化合物,和与埃替非巴肽结构类似的新化合物。
搜索关键词: 埃替非巴肽 制备 方法
【主权项】:
1.一种方法,包括:·提供式II的化合物:其中,Har是高精氨酰基;Gly是甘氨酰基;Asp是天冬酰基;Trp是色氨酰基;Pro是脯氨酰基;Cys-NH2是半胱氨酰胺;和Mpa是巯基丙酸;和P2是羧基保护基团;和·将Har和Mpa残基结合以形成式III的化合物:
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