[发明专利]埃替非巴肽的制备方法有效
申请号: | 200580010752.5 | 申请日: | 2005-04-08 |
公开(公告)号: | CN1972960A | 公开(公告)日: | 2007-05-30 |
发明(设计)人: | 霍国节;安托瓦内特·D·保内;卢西恩·福尔尼;凯瑟琳·德托勒纳尔;布赖斯·博内特 | 申请(专利权)人: | 米伦纽姆医药公司 |
主分类号: | C07K14/75 | 分类号: | C07K14/75;C07C271/22;C07K7/06;C07K5/06 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 郭国清;樊卫民 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明特别提供了制备埃替非巴肽的会聚方法,该方法包括使2-6埃替非巴肽片段与活性半胱氨酸酰胺残基结合形成2-7埃替非巴肽片段,通过二硫键的形成将巯基丙酸残基附着到该2-7埃替非巴肽片段上,分子内结合所述的肽,并除去保护基团以形成埃替非巴肽。本发明进一步提供了通过所述的方法制备的产物,可用作埃替非巴肽制备的合成中间体的新的化合物,和与埃替非巴肽结构类似的新化合物。 | ||
搜索关键词: | 埃替非巴肽 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种方法,包括:·提供式II的化合物:
其中,Har是高精氨酰基;Gly是甘氨酰基;Asp是天冬酰基;Trp是色氨酰基;Pro是脯氨酰基;Cys-NH2是半胱氨酰胺;和Mpa是巯基丙酸;和P2是羧基保护基团;和·将Har和Mpa残基结合以形成式III的化合物:![]()
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