[发明专利]制备苯并异噁唑甲基磺酰氯及将其酰胺化形成唑尼沙胺的方法无效
申请号: | 03804328.9 | 申请日: | 2003-02-24 |
公开(公告)号: | CN1636002A | 公开(公告)日: | 2005-07-06 |
发明(设计)人: | M·门德洛维茨;N·格尔雄;T·尼达姆;G·皮拉斯基;G·斯特林鲍姆 | 申请(专利权)人: | 特瓦制药工业有限公司 |
主分类号: | C07D261/20 | 分类号: | C07D261/20 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 邹雪梅;刘冬 |
地址: | 以色列佩*** | 国省代码: | 以色列;IL |
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摘要: | 本发明涉及由苯并异噁唑甲基磺酸盐的氯化制备唑尼沙胺的中间体苯并异噁唑甲基磺酰氯(BOS-Cl)的方法。本发明还公开了由BOS-Cl酰胺化制备唑尼沙胺的方法。更特别地,本发明提供了制备唑尼沙胺的方法,包括下列步骤:a)BOS;其盐或酯在有机溶剂中和/或催化剂的存在下用SOCl2氯化形成BOS-Cl;和b)在选自两相体系中的氨水、被掩蔽的氨和无水氨的氨的存在下将BOS-Cl酰胺化形成唑尼沙胺。 | ||
搜索关键词: | 制备 异噁唑 甲基 磺酰氯 酰胺化 形成 唑尼沙胺 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备BOS-Cl的方法,其包括在有机溶剂中用SOCl2氯化至少一种选自BOS-H及其盐和酯的化合物的步骤。
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