[发明专利]作为VEGRF-2和VEGFR-3抑制剂的选择性邻氨基苯甲酰胺吡啶酰胺无效

专利信息
申请号: 02809580.4 申请日: 2002-05-03
公开(公告)号: CN1518546A 公开(公告)日: 2004-08-04
发明(设计)人: 亚力山大·恩斯特;安德烈亚斯·胡特;马丁·克吕格尔;卡尔-海因茨·蒂尔奥赫;安德烈亚斯·门拉德;马丁·哈贝赖 申请(专利权)人: 舍林股份公司
主分类号: C07D401/14 分类号: C07D401/14;C07D401/12;C07D407/12;C07D409/14;A61K31/47;A61K31/44;A61P29/00
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 代理人: 过晓东
地址: 德国*** 国省代码: 德国;DE
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及作为VEGFR-2和VEGFR-3抑制剂的选择性邻氨基苯甲酰胺吡啶酰胺、其制备方法以及作为治疗由持续性血管生成引发的疾病的药物的应用。本发明的化合物可例如用于治疗牛皮癣、卡波济肉瘤、再狭窄如斯坦特固定膜诱发的再狭窄、子宫内膜异位、Crohns病、Hodgkins病、白血病、关节炎如类风湿关节炎、血管瘤、血管纤维瘤、眼病如糖尿病性视网膜病、新血管性青光眼、肾病如肾小球性肾炎、糖尿病性肾病、恶性肾硬化、栓塞性微血管病综合症、移植物排斥反应和肾小球病、纤维变性疾病如肝硬变、肾小球细胞增殖性疾病、动脉硬化和神经组织损伤,以及用于抑制球管治疗后、血管修复或者使血管敞开的机械装置如斯坦特固定膜后的血管再闭合,在老年斑和接触性皮炎中作为免疫抑制剂,促进无疤痕伤口的愈合。本发明的化合物还可作为VEGFR激酶3的抑制剂用于淋巴管生成以及淋巴管系统的增生和发育不良病变中。
搜索关键词: 作为 vegrf vegfr 抑制剂 选择性 氨基 甲酰胺 吡啶
【主权项】:
1、通式I的化合物及其异构体、对映异构体和盐:其中:A、B和D相互独立地代表氮或碳原子,其中在环中包含至少一个氮原子,E代表任选在一个或多个位置处、相同或不同地被卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷基、或者基团-OR5、-SR4、-SOR4或-SO2R4取代的芳基或杂芳基,或者代表基团-COOR8、-CONR2R3、-SR4、-SOR4、-SO2R4、-SCN、-PO(OR12)(OR13)、-CH=CH-COR9或者-C≡C-R9,G代表氮原子或者代表基团-C-X,L代表氮原子或者代表基团-C-X,M代表氮原子或者代表基团-C-X,Q代表氮原子或者代表基团-C-X,其中环中最多有一个氮原子,X代表氢、卤素或者代表未经取代或者任选被一个或者多个卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基或者C1-6羧烷基,R1代表任选在一个或多个位置处、相同或不同地被卤素、羟基、C1-6烷氧基、芳烷基氧基、C1-6烷基和/或被基团-NR2R3取代的支链或者直链C1-12烷基或C2-12烯基;或者代表任选在一个或多个位置处、相同或不同地被卤素、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷基和/或被基团-NR2R3取代的C3-10环烷基或C3-10环烯基;或者代表任选在一个或多个位置处、相同或不同地被卤素、氰基、羟基、C1-6烷氧基、C2-6烯基、芳基-C1-6烷氧基、芳烷基氧基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基和/或被基团=O、-SO2R4、OR5、-R5或-PO(OR12)(OR13)取代的芳基或杂芳基,R2和R3相互独立地代表氢或者代表任选在一个或多个位置处、相同或不同地被卤素、氰基、C1-6烷基、苯基、羟基-C1-6烷基、卤代-C1-6烷基或被基团-NR6R7、-OR5、C1-6烷基-OR5、-SR4、-SOR4或-SO2R4取代的C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6环烯基、芳基或杂芳基,或者R2和R3与氮原子一起形成C3-8环,该环可任选地包含其他的氮、硫或氧原子,或者可包含基团-N(R10),而且可任选在一个或多个位置处、相同或不同地被卤素、氰基、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、芳基或者被基团-OR5、-SR4、-SOR4或-SO2R4取代,R4代表羟基、C1-6烷基、芳基、杂芳基或者代表基团-NR2R3,R5代表氢、C1-12烷基、卤代-C1-6烷基、C3-6环烷基或者卤代-C3-6环烷基,或者代表其中插入一个或者多个氧的C1-12烷基,或者代表基团-(CH2)2NR2R3、-CH2CN或-CH2CF3,R6和R7相互独立地代表氢或C1-6烷基,或者R6和R7一起形成5-7元环,该环可包含氧或硫原子或者基团-N(R10),R8代表氢或者代表任选被一个或多个卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、苄基、芳基或杂芳基,R9代表氢、C1-6烷基、三C1-6烷基甲硅烷基、芳基、杂芳基或者代表基团-COR11,R10代表氢、C1-6烷基或芳基,R11代表氢、C1-6烷基或者代表基团-NR2R3,以及R12和R13相互独立地代表氢或C1-6烷基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于舍林股份公司,未经舍林股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/02809580.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top