[发明专利]选择性环肽无效
申请号: | 01815028.4 | 申请日: | 2001-08-21 |
公开(公告)号: | CN1451017A | 公开(公告)日: | 2003-10-22 |
发明(设计)人: | 陈立;A·W·H·张;崔信洁;W·丹霍;J·斯威斯托克;王跃;K·A·亚安洛夫 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07K14/68 | 分类号: | C07K14/68;A61K38/34;A61P3/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 陈长会 |
地址: | 暂无信息 | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及通过二硫键或内酰胺桥环合的肽,所述肽具有黑皮质素-4受体(MC4-R)激动剂活性,可用于治疗肥胖。 | ||
搜索关键词: | 选择性 环肽 | ||
【主权项】:
1.式I化合物及其可药用盐:其中,R1和R12与X和Y一起形成苯环,并且X是C且Y是C;或R1是氢,或;和R12是氢;其中X和Y各自是C并且X与Y之间的键是双键,或者其中X和Y各自是CH并且X与Y之间的键是单键;R2是具有1-5个碳原子的烷基、具有2-5个碳原子的链烯基或者具有2-5个碳原子的炔基;R14是具有1-5个碳原子的烷基;n是0或1;并且Q是或或其中R3、R4和R5独立地是氢、卤素、具有1-4个碳原子的烷基、羟基或者具有1-4个碳原子的烷氧基,其中当R4不是氢时,R3和R5都是氢;和R6是氢、具有1-3个碳原子的烷基、具有1-3个碳原子的烷氧基、苯氧基或者卤素;R11和R13各自独立地是氢、具有3或4个碳原子的烷基、具有5或6个碳原子的环烷基,或者R11和R13都是苯基;R7是O或者NH;R8是氢或者甲基;R9是或R10是氢或者甲基;p是0或者1;m是0、1、2或者3;并且Z是或-S-S-;和R17是氢或者低级烷基。
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