[发明专利]雌激素激动剂/拮抗剂代谢物无效

专利信息
申请号: 01807793.5 申请日: 2001-03-19
公开(公告)号: CN1422263A 公开(公告)日: 2003-06-04
发明(设计)人: 韦斯利·W·戴;金·A·约翰逊;钱德拉·A·帕拉卡什;詹姆斯·F·埃格勒 申请(专利权)人: 辉瑞产品公司
主分类号: C07D295/08 分类号: C07D295/08;C07D207/26;C07C229/12;A61K31/40;A61K31/195
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 赵仁临,张平元
地址: 美国康*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及作为哺乳动物代谢物的(-)-顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢萘-2-醇的化合物。本发明的化合物可被用作分析试验的标准或作为其他化学合成或生物合成化学个体的中间体。本发明还涉及用于治疗疾病的药物组合物以及治疗疾病的方法。
搜索关键词: 雌激素 激动剂 拮抗剂 代谢物
【主权项】:
1.对应于式1的(-)-顺-6-苯基-5-[4-(2-吡咯烷-1-基-乙氧基)-苯基]-5,6,7,8-四氢-萘-2-醇的代谢物:其中R1选自或-NH(CH2)3COR6;R5选自H或CH3;R2、R3、R4和R7相同或不同,选自H和OR5;以及R6选自-OH或-NHCH2COOH,条件是:(a)如果R1是或-NH(CH2)3COOH以及(b)R2是OH或OCH3,R3和R7是H,或者如果R1如上述(a)中所定义,以及(c)R2和R7是H,R3是OH或OCH3,那么R4不是H;或其旋光、立体、区域或构形异构体或几何异构体或互变异构体,其药学上可接受的盐、N-氧化物、酯、季铵盐或前药。
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