[发明专利]紫杉醇C－13侧链前体的合成方法无效
| 申请号： | 01144923.3 | 申请日： | 2001-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN1428337A | 公开（公告）日： | 2003-07-09 |
| 发明（设计）人： | 阎家麒;徐文中 | 申请（专利权）人： | 阎家麒;徐文中 |
| 主分类号： | C07D305/08 | 分类号： | C07D305/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 450008 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种紫杉醇C－13手性侧链前体的合成方法。即先合成消旋体氮杂环丁酮衍生物，再用脂肪酶将其催化拆分，得到顺－3－乙酰氧基－4－苯基氮杂环丁－2－酮，然后再用它合成侧链前体。C－13侧链前体是半合成抗癌药物紫杉醇的关键中间体，该侧链前体可以直接与10－脱乙酰巴卡亭III衍生物缩合制得紫杉醇。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 13 侧链前体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种紫杉醇半合成的关键中间体，即C-13侧链前体的合成方法。其特征在于合成消旋体顺-3-羟基-4-苯基氮杂环丁-2-酮之后，用脂肪酶进行催化拆分，选择性水解消旋体中的(3S)-乙酰基，用未水解的(3S)-乙酸酯合成侧链前体。
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