[发明专利]具有调节血管内皮细胞功能活性的化合物及其制备方法和用途有效
申请号: | 01137268.0 | 申请日: | 2001-11-01 |
公开(公告)号: | CN100500679C | 公开(公告)日: | 2009-06-17 |
发明(设计)人: | 杨日芳;汪海;赵如胜;慕邵峰;恽榴红;张雁芳;赵利枝;陈冬梅;费改顺;陈凯;龙超良;山丽梅 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
主分类号: | C07F9/6509 | 分类号: | C07F9/6509;C07D295/145;C07D213/74;C07D307/54;C07D333/24;C07D317/60;C07D471/08;A61K31/675;A61K31/496;A61P9/12;A61P9/04;A61P9/10;A61P3/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐伟杰 |
地址: | 100850*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明提供了通式I所表示的化合物、其衍生物、其异构体、消旋体或光学异构体、药用盐或其溶剂化物,含它们的药物组合物、其制备方法,以及所述的化合物在制备用于预防或治疗与血管内皮细胞功能紊乱相关的心血管疾病如高血压、充血性心衰、静脉内膜炎、微循环障碍等,以及糖尿病、衰老、缺血等疾病的药物中的应用,或作为工具药用于研究与血管内皮细胞功能或其功能紊乱相关的疾病的应用。 | ||
搜索关键词: | 具有 调节 血管 内皮 细胞 功能 活性 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1.通式Ia所示的化合物或其药用盐,
其中:R1′R2′N为4-甲基哌嗪基、4-(2-吡啶基)哌嗪基、4-(4-甲基-2-吡啶基)哌嗪基、4-(4-哌啶甲基-2-吡啶基)哌嗪基、4-(3-吡啶基)哌嗪基、4-(4-吡啶基)哌嗪基、4-(2-嘧啶基)哌嗪基、4-(4-嘧啶基)哌嗪基、4-(5-嘧啶基)哌嗪基、4-(6-嘧啶基)哌嗪基、4-(2-哒嗪基)哌嗪基、4-(4,6-二甲氧基-2-三嗪基)哌嗪基、4-(2-氯苯基)哌嗪基、4-(3-氯苯基)哌嗪基、4-(4-氯苯基)哌嗪基、4-(2-氟苯基)哌嗪基、4-(3-氟苯基)哌嗪基、4-(4-氟苯基)哌嗪基、4-(2-氯苯基)哌嗪基、4-(3,4-二氯苯基)哌嗪基、4-(5-氯-2-甲基苯基)哌嗪基、4-(2-甲氧基苯基)哌嗪基、4-(3-甲氧基苯基)哌嗪基、4-(4-甲氧基苯基)哌嗪基、4-双(4-氟苯基)甲基哌嗪基;R3′代表C6-12芳烃基、取代的C6-12芳烃基,其中,每个带有取代基的基团的取代基选自:卤素,羟基,氰基,硝基,C1-6烃基,C4-6芳烃基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,一、二或三卤代C1-6烷基,氨基,C1-10烃胺基,C1-10烃酰氧基,C6-10芳酰氧基或C1-10烃酰胺基,取代基可有一、二、三或四个,可相同或不同;Y代表膦酸基、一C1-10烃氧基膦酰基、二C1-10烃氧基膦酰基、C1-10烃氧基C1-10烃胺基膦酰基、一C1-10烃胺基膦酰基、二C1-10烃胺基膦酰基。
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