[发明专利]力达霉素与单抗活性片段的偶联物无效
| 申请号： | 01101937.9 | 申请日： | 2001-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN1128157C | 公开（公告）日： | 2003-11-19 |
| 发明（设计）人： | 甄永苏;刘小云;邵荣光;尚伯杨 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07K19/00 | 分类号： | C07K19/00;C07K1/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龙环宇知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 杨厚,孙皓晨 |
| 地址： | 10005*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 以抗肿瘤抗生素力达霉素(LDM)为“弹头”药物，与单克隆抗体(单抗)的Fab′片段相偶联，制备抗肿瘤导向药物，使用适当方法获得抗IV型胶原酶单抗3D6和抗人体肝癌BEL-7402细胞单抗3A5Fab’片段，以N-羟基琥珀酰亚胺基-间-(N-马来酰亚胺基)苯甲酸酯为偶联剂，将两种单抗Fab’片段分别与力达霉素偶联，获得两种偶联物Fab’-LDM，聚丙烯酰胺凝胶电泳法测定偶联物分子量为65kDa，以克隆形成法检测偶联物对体外培养的KB和BEL-7402细胞的抑制作用，结果表明偶联物对靶细胞KB有较强抑制作用，体内实验用肝癌22和结肠癌26，Fab’-LDM偶联物对肝癌及结肠癌的抑制作用明显强于等剂量力达霉素，确定力达霉素可作为“弹头”药物制备小型化、高效的抗肿瘤单抗药物偶联物。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 活性 片段 偶联物 | ||
【主权项】：
1、力达霉素(LDM)与单克隆抗体(单抗)活性片段偶联物，其特征在于所说的偶联物是由单抗3A5的Fab’片段和力达霉素(LDM)按1∶1的分子比经化学偶联组成，其分子量为65kDa。
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