[发明专利]四环黄体酮受体调节剂化合物及其方法

摘要

本发明公开了作为黄体酮受体的高亲和性、高选择性调节剂的非甾类化合物。还公开了掺有这些化合物的药物组合物;所公开的化合物和组合物治疗需要黄体酮受体促效剂、部分促效剂或拮抗剂的患者的方法;制备这些化合物中所需的中间体和制备黄体酮受体调节剂化合物的流程。

主权项

1.一种呈下式的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R1至R6各是氢、F、Cl、Br、I、NO2、CN、OR10、NR10R11、SR10、COR12、CO2R12、CONR10R11、任选取代的C1-C6烷基或杂烷基、C1-C6卤代烷基、任选取代的C3-C8环烷基、任选取代的C2-C6链烯基或炔基、任选取代的烯丙基、任选取代的芳基或杂芳基、或任选取代的芳基甲基，其中R10和R11各是氢、C1-C6烷基或杂烷基或卤代烷基、芳基、杂芳基、任选取代的烯丙基、任选取代的芳基甲基、COR13、SO2R13或S(O)R13，其中R12是氢、C1-C6烷基或杂烷基或卤代烷基、芳基、杂芳基、任选取代的烯丙基或任选取代的芳基甲基，其中R13是氢、C1-C6烷基或卤代烷基、芳基、杂芳基、任选取代的烯丙基或任选取代的芳基甲基；R7是氢、C1-C6烷基或卤代烷基或杂烷基、芳基、芳基甲基、杂芳基、COR12、CO2R12、SO2R12、S(O)R12或CONR10R11，其中R10-12的定义如上；R8和R9各是氢、C1-C6烷基或卤代烷基或杂烷基、任选取代的C2-C6链烯基或炔基、任选取代的烯丙基、任选取代的芳基甲基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；X是OCH2、SCH2、NHCH2、OC(O)、SC(O)、NHC(O)、CH2O、CH2S、CH2NH、C(O)O、C(O)S或C(O)NH；Y是O、S或NR10，其中R10的定义如上；和Z是O、S、NR14、CR14R15、CR14R15CR16R17、OCR14R15、SCR14R15、CR14R15S、NR14CR15R16，或CR14R15NR16，其中R14至R17各是氢、C1-C6烷基或卤代烷基或杂烷基、任选取代的C2-C6链烯基或炔基、任选取代的烯丙基、任选取代的芳基甲基、任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。