[发明专利]肽的酰化方法和新酰化剂无效
| 申请号： | 00805003.1 | 申请日： | 2000-03-16 |
| 公开（公告）号： | CN1344248A | 公开（公告）日： | 2002-04-10 |
| 发明（设计）人： | 路易斯·B·汉森 | 申请（专利权）人： | 诺沃挪第克公司 |
| 主分类号： | C07C235/72 | 分类号： | C07C235/72;C07K1/06 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 丹麦*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种酰化肽(或蛋白质),例如,GLP－1的一个或多个氨基(通常为赖氨酸的氨基)的方法,该方法包括(a)在碱性条件下,在非质子传递极性溶剂和水(例如,N－甲基－2－吡咯烷酮和水)的混合物中,将具有至少一个游离氨基的肽(或蛋白质)与通式I的酰化试剂反应,其中,n=0－8;R1是COOR4;R2是亲脂部分,例如,选自C3－39烷基、C3－39链烯基、C3－39链二烯基和甾族残基;R3与连接R3的羧基一起表示活性酯或活性N－羟基亚氨酸酯;和R4选自氢、C1－12烷基和苄基;和(b)如果R4不是氢,在碱性条件下(例如,在pH值为7－14的条件下)皂化酰化了的肽的酯基(COOR4),以得到N－酰化的肽(或N－酰化的蛋白质)。 | ||
| 搜索关键词： | 方法 新酰化剂 | ||
【主权项】：
1.一种酰化肽或蛋白质的氨基的方法，该方法包括：(a)在碱性条件下，在非质子传递极性溶剂和水的混合物中，将具有至少一个游离氨基的肽与通式I的酰化试剂反应，其中，n＝0-8； R1是COOR4；R2是亲脂部分；R3与和R3相连的羧基一起表示活性酯或活性N-羟基亚氨酸酯；和R4选自氢、C1-12烷基和苄基；和(b)如果R4不是氢，在碱性条件下皂化酰化了的肽酯基(COOR4)；以得到N-酰化的肽。
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