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[发明专利]通过抑制肠道损伤性细菌毒素TcdA和TcdB预防来自艰难梭菌感染的组织损伤的活性剂-CN202180032205.6在审
发明人： V·L·施拉姆;A·S·帕帕雷拉;P·C·泰勒 -专利权人：阿尔伯特·爱因斯坦医学院;维多利亚林克有限公司
申请日： 2021-05-06 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： A61K31/4164 文献下载
摘要：提供了用于治疗或预防与艰难梭菌感染相关的疾病和病症的方法。该方法有效地抑制细菌病原体诱导的UDP‑葡萄糖水解活性，同时将对宿主组织的损害减小至最低限度。
通过抑制肠道损伤细菌毒素 tcda tcdb 预防来自艰难感染组织活性剂

[发明专利]核苷酶和磷酸化酶抑制剂的氮杂环丁烷类似物-CN200780047863.2无效
发明人： G·B·埃文斯;R·H·弗尔诺;B·W·戈瑞特雷科斯;V·L·施拉姆;P·C·泰勒 -专利权人：工业研究有限公司;阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学
申请日： 2007-12-21 - 公布日： 2009-12-09 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：具有通式(I)的核苷酶和核苷磷酸化酶抑制剂的氮杂环丁烷类似物，这些化合物作为药物的用途，含有所述化合物的药物组合物，用所述化合物治疗某些疾病的方法，制备所述化合物的方法，以及用于制备所述化合物的中间体，其中W和X独立选自氢、CH₂OH、CH₂OQ或CH₂SQ；Y和Z独立选自氢、卤素、CH₂OH、CH₂OQ、CH₂SQ、SQ、OQ或Q；Q是烷基、芳烷基或芳基，各基团可任选被一个或多个选自羟基、卤素、甲氧基、氨基或羧基的取代基取代；R¹是式(II)的基团或者R¹是式(III)的基团，A选自N、CH或CR²，其中R²选自卤素、烷基、芳烷基、芳基、OH、NH₂、NHR³、NR³R⁴或SR⁵，其中R³、R⁴和R⁵各自为任选被羟基或卤素取代的烷基、芳烷基或芳基，且其中当R²是烷基、芳烷基或芳基时R²可任选被羟基或卤素取代；B选自羟基、NH₂、NHR⁶、SH、氢或卤素，其中R⁶是任选被羟基或卤素取代的烷基、芳烷基或芳基；D选自羟基、NH₂、NHR⁷、氢、卤素或SCH₃，其中R⁷是任选被羟基或卤素取代的烷基、芳烷基或芳基；E选自N或CH；G是任选被羟基或卤素取代的C_1-4饱和或不饱和烷基，或G不存在；或其互变异构体，或其药学上可接受的盐，或其酯，或其前药。
核苷磷酸化酶抑制剂氮杂环丁烷类似物

[发明专利]核苷磷酸化酶和水解酶的无环胺抑制剂-CN200780040294.9有效
发明人： K·克林奇;G·B·埃文斯;R·H·弗尔诺;P·M·凯利;V·L·施拉姆;P·C·泰勒;A·D·伍尔豪斯;S·A·古拉伯 -专利权人：工业研究有限公司;阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学
申请日： 2007-09-07 - 公布日： 2009-09-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，它们是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)和/或核苷水解酶(NH)的抑制剂。本发明还涉及这些化合物在治疗包括癌症、细菌感染、原生动物感染和T-细胞介导的疾病在内的疾病和感染中的应用，并涉及包含这些化合物的药物组合物。
核苷磷酸化酶水解无环胺抑制剂

[发明专利]3H,5H－吡咯并[3,2－d]嘧啶－4－酮衍生物的制造方法-CN200610148465.7有效
发明人： R·H·弗尔诺;P·C·泰勒;V·L·施拉姆 -专利权人：工业研究有限公司;阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学
申请日： 2000-04-07 - 公布日： 2007-10-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种制备化合物2－氨基－3H，5H－吡咯并[3，2－d]嘧啶－4－酮的方法，所述方法包括：使化合物2－(N－二甲基氨基亚甲基)氨基－6－(2－二甲基氨基乙烯基)－5－硝基嘧啶－4－酮与能还原硝基的试剂反应，产生化合物2－氨基－3H，5H－吡咯并[3，2－d]嘧啶－4－酮的步骤。该化合物是制备核苷代谢抑制剂的中间体。
吡咯嘧啶衍生物制造方法

[发明专利]核苷代谢的抑制剂-CN200510092066.9有效
发明人： R·H·夫尼奥克斯;P·C·泰勒;V·L·施拉姆 -专利权人：犹太大学阿尔伯特爱因斯坦医学院;工业研究有限公司
申请日： 1998-10-14 - 公布日： 2006-04-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(Ia)化合物，或其互变异构体；或其制药上可以接受的盐类；其中A为CH或N；且X和Y独立地选自H，OH或卤素，除了当X或Y中的一个为羟基或卤素时，另一个为氢；并且Z为OH，或当X为羟基时，Z选自氢、卤素，羟基，SQ或OQ，其中Q为烷基、芳烷基或芳基基团；E选自CO₂H或相应的盐类形式，CO₂R，CN，CONH₂，CONHR或CONR₂；R为烷基、芳基或芳基基团；且G选自NH₂，NHCOR，NHCONHR或NHCSNHR。本发明化合物还提供了上述化合物作为药物的用途以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物的制备方法。
核苷代谢抑制剂

[发明专利]3H，5H－吡咯并[3，2－d]嘧啶－4－酮衍生物及其制造方法-CN200510008316.6有效
发明人： R·H·弗尔诺;P·C·泰勒;V·L·施拉姆 -专利权人：工业研究有限公司;阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学
申请日： 2000-04-07 - 公布日： 2006-02-01 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：一种制备化合物2－氨基－3H，5H－吡咯并[3，2－d]嘧啶－4－酮的方法，所述方法包括：使化合物2－(N－二甲基氨基亚甲基)氨基－6－(2－二甲基氨基乙烯基)－5－硝基嘧啶－4－酮与能还原硝基的试剂反应，产生化合物2－氨基－3H，5H－吡咯并[3，2－d]嘧啶－4－酮的步骤。该化合物是制备核苷代谢抑制剂的中间体。
吡咯嘧啶衍生物及其制造方法

[发明专利]核苷磷酸化酶和核苷酶抑制剂-CN03824354.7有效
发明人： G·B·埃文斯;R·H·弗尔诺;D·H·伦兹;V·L·施拉姆;P·C·泰勒;O·V·朱布科瓦 -专利权人：阿尔伯爱因斯坦医科叶希瓦大学;工业研究有限公司
申请日： 2003-08-21 - 公布日： 2005-11-02 - 主分类号： C07H19/23 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物，它们是嘌呤核苷磷酸化酶(PNP)、嘌呤磷酸核糖转移酶(PPRT)、5’－甲硫基腺苷磷酸化酶(MTAP)、5’－甲硫基腺苷核苷酶(MTAN)和/或核苷水解酶(NH)的抑制剂。本发明还涉及这些化合物在治疗包括癌症、细菌感染、原生动物感染、T－细胞介导的疾病在内的疾病和感染中的应用，并涉及含有这些化合物的药物组合物。
核苷磷酸化酶抑制剂

[发明专利]Sir2产物及活性-CN02826631.5无效
发明人： V·L·施拉姆;J·D·贝克;A·萨维 -专利权人：犹太大学阿尔伯特爱因斯坦医学院;约翰斯霍普金斯大学
申请日： 2002-11-21 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07H19/207 文献下载
摘要：提供了一种新的化合物2′/3′－O－乙酰基ADP核糖。该化合物是O－乙酰基ADP核糖的2′和3′区位异构体的混合物，且从2′－O－乙酰基ADP核糖经过非酶化而形成的，其是Sir2酶与乙酰化的肽及NAD⁺反应的新发现的产物。也提供了2′/3′－O－乙酰基ADP核糖的类似物。另外，提供了制备2′/3′－O－乙酰基ADP核糖的方法，测定一种测试化合物是否是Sir2酶的抑制剂的方法，在组合物中检测Sir2活性的方法，对乙酰化的肽去乙酰化的方法和抑制乙酰化的肽去乙酰化的方法。也提供了2′/3′－O－乙酰基ADP核糖的前体药物。
sir2 产物活性

[发明专利]核苷代谢的抑制剂-CN98811489.5有效
发明人： R·H·夫尼奥克斯;P·C·泰勒;V·L·施拉姆 -专利权人：犹太大学阿尔伯特爱因斯坦医学院;工业研究有限公司
申请日： 1998-10-14 - 公布日： 2001-01-10 - 主分类号： C07H19/00 文献下载
摘要：本发明涉及式(Ⅰ)化合物,或其互变异构体;或其制药上可以接受的盐类;或其酯类;或其前药;其中A为CH或N;B选自OH,NH2,NHR,H或卤素;D选自OHNH2,NHR,H,卤素或SCH3;R为任意取代的烷基,芳烷基或芳基基团;且X和Y独立地选自H,OH或卤素,除了当X或Y中的一个为氢或卤素时,另一个为氢;并且Z选自氢,卤素,羟基,SQ或OQ,Q为任意取代的烷基,芳烷基或芳基基团;以及具有式(Ⅰa)的化合物或其互变异构体;或其制药上可以接受的盐类;或其酯类;或其前药,其中A,X,Y,Z和R的定义同式(Ⅰ)化合物中所述;E选自CO2H或相应的盐类形式,CO2R,CN,CONH2,CONHR或CONR2;且G选自NH2,NHCOR,NHCONHR或NHCSNHR。本发明化合物还提供了上述化合物作为药物的用途以及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物的制备方法。
核苷代谢抑制剂

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