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[发明专利]对抗鲍曼不动杆菌(Acinetobacter baumannii)的肽大环-CN201680062428.6有效
发明人： A·阿拉尼恩;J·贝涅;K·布莱谢尔;B·法兴;H·海尔伯特;胡泰山;D·麦克唐纳;S·杰克逊;S·科茨威斯基;C·克罗尔;A·朔伊布林;沈宏;T·斯托尔;H·托马斯;A·瓦哈比;C·赞帕罗尼 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2016-10-24 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)化合物及其可药用盐，其中X1至X8和R1至R8如本文所述。而且，本发明还涉及式(I)化合物的制备、包含它们的药物组合物以及它们作为用于治疗由鲍曼不动杆菌引起的疾病和感染的药剂的用途。
对抗不动杆菌 acinetobacter baumannii 肽大环

[发明专利]抗菌肽大环化合物及其用途-CN201880014813.2在审
发明人： A·阿拉尼恩;K·阿姆雷恩;K·布莱谢尔;B·法兴;H·海尔伯特;S·科茨威斯基;C·克罗尔;A·朔伊布林;C·赞帕罗尼 -专利权人：豪夫迈·罗氏有限公司
申请日： 2018-04-09 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： C07K5/02 文献下载
摘要：本发明涉及其中X¹至X⁸和R¹至R⁸如本文所述的式(I)的化合物以及其可药用盐，其用于治疗或预防由绿脓杆菌引起的感染和所致疾病。
式( I )大环化合物可药用盐绿脓杆菌抗菌肽感染疾病预防治疗

[发明专利]作为GlyT1抑制剂的胺或氨基醇化合物-CN201080006112.8无效
发明人： S·科茨威斯基;H-P·马蒂;R·纳尔基齐昂;E·皮那德;H·思塔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2010-02-16 - 公布日： 2012-01-25 - 主分类号： A61P25/28 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物在制备药物中的用途，在式I中，取代基如说明书和权利要求中所述，所述药物用于治疗精神病、记忆和学习功能障碍、精神分裂症、痴呆、注意力缺失症或阿尔茨海默病。
作为 glyt1 抑制剂氨基醇化

[发明专利]作为GLYT-1抑制剂的芳酰基氨基-和杂芳酰基氨基-取代的哌啶类-CN201080005279.2有效
发明人： S·科茨威斯基;E·皮那德;H·思塔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2010-01-19 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物或其可药用的酸加成盐、其外消旋的混合物或其相应的对映异构体和/或旋光异构体，其中R¹是氢、低级烷基、CD₃、-(CH₂)_n-CHO、-(CH₂)_n-O-低级烷基、-(CH₂)_n-OH、-(CH₂)_n-环烷基或是杂环烷基；R²是氢、卤素、羟基、低级烷基、二-低级烷基、-OCH₂-O-低级烷基或低级烷氧基；或哌啶环与R²一起形成选自4-氮杂-螺[2.5]辛-6-基的螺环；Ar是芳基或杂芳基，其任选地被一个、两个或三个取代基取代，该取代基选自卤素、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、环烷基、低级烷氧基、S-低级烷基、杂芳基、杂环烷基或任选被R’取代的苯基，且R’是卤素、低级烷基、低级烷氧基或被卤素取代的低级烷氧基，或是杂芳基；R是低级烷基、环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中芳基和杂芳基任选被一个或两个R’取代；n为0、1、2或3。此外，本发明涉及包含式I化合物的药物组合物以及它们在治疗神经学和神经精神病学障碍中的用途。
作为 glyt 抑制剂芳酰基氨基杂芳酰基取代哌啶

[发明专利]5-取代的苯并*嗪-CN200980135111.0无效
发明人： S·科茨威斯基;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-08-28 - 公布日： 2011-08-10 - 主分类号： C07D265/18 文献下载
摘要：本发明涉及其中X、R¹和R²如本文所述的式(I)的5-取代的苯并嗪衍生物以及它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。本发明的活性化合物是5-HT_5A受体拮抗剂，可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐症、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠性障碍、药物滥用、运动障碍、帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。
取代

[发明专利]2-氨基喹啉类化合物-CN200980106274.6无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻慢;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-02-23 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、它们的生产、含有它们的药用组合物以及它们作为药物的用途。
氨基喹啉化合物

[发明专利]作为5-HT_5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉类-CN200980107271.4无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-03-03 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： A61P3/06 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT5A受体拮抗剂的2-氨基喹啉衍生物、其制备、包含其的药物组合物及其作为药物的应用。本发明的活性化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐性障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为异常、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用、运动障碍诸如帕金森病、精神病学障碍或胃肠道障碍。具体而言，本发明涉及通式(I)的化合物，其中R1和R2如本文所定义。
作为 ht sub 受体拮抗剂氨基喹啉

[发明专利]2-氨基喹啉-CN200980104695.5无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;O·罗切;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-02-26 - 公布日： 2011-01-05 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物及其作为5-HT_5A受体拮抗剂的用途、它们的制备、含有它们的药物组合物以及它们作为药物的用途，其中A、R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如本文所述。通式(I)化合物可用于预防和/或治疗抑郁、焦虑障碍、精神分裂症、惊恐障碍、广场恐怖症、社交恐怖、强迫症、创伤后精神紧张性障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为障碍、性功能障碍、睡眠紊乱、药物滥用、运动障碍如帕金森病、精神病学障碍或胃肠紊乱。
氨基喹啉

[发明专利]用作5HT5A受体拮抗剂的喹啉衍生物-CN200880108843.6无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-09-18 - 公布日： 2010-08-18 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明涉及用作5-HT_5A受体拮抗剂的以通式I表示的2-氨基喹啉衍生物、其制备、含有其的药物组合物以及其作为药物的用途，其中R¹、R²和R³如说明书中所定义。
用作 ht5a 受体拮抗剂喹啉衍生物

[发明专利]作为5-HT(5A)受体拮抗剂的2-氨基喹啉类化合物-CN200780044420.8无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2007-11-27 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明涉及作为5-HT_5A受体拮抗剂的由通式(I)表示的2-氨基喹啉衍生物，其中R¹、R²和X如说明书中所定义，它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途。通式I化合物用于预防和/或治疗焦虑抑郁、焦虑症、精神分裂症、惊恐病、恐旷症、社交恐惧症、强迫症、创伤后应激障碍、疼痛、记忆障碍、痴呆、进食行为紊乱、性功能障碍、睡眠障碍、药物滥用的戒断、运动障碍如帕金森病、精神疾病或胃肠疾病。
作为 ht 受体拮抗剂氨基喹啉化合物

[发明专利]具有5-HT结合特性的喹啉衍生物-CN200780035340.6无效
发明人： S·科茨威斯基;C·雷默;L·斯杜沃德;J·威彻曼;T·沃尔特灵 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2007-09-18 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： C07D215/38 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中X是键、-CH₂CH₂-、-CH＝CH-、-CH₂O-、-CH₂NR-、-CH₂S(O)-、-CH₂S(O)₂-、-O-、-OCH₂CH₂S(O)₂-、-CH₂NRCO-、-CH₂NRCH₂-、(a)、(b)、(c)、-NRS(O)₂NR-、-NHCHR-或-NRS(O)₂-；且其中X可以以两种方向插入到式(I)中；Y是键、-CHR-或-OCH₂CH₂-；R是氢或低级烷基；Ar¹/Ar²相互独立地是芳基或5-10元杂芳基，其任选被下列基团取代：低级烷基、低级烷氧基、低级卤代烷氧基、卤素、-CF₃、-CH₂OH、-CH₂O-低级烷基、3-10元环烷基、5-10元杂环烷基、-CH₂O(CH₂)₂O-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基或-S(O)₂NHR。
具有 ht 结合特性喹啉衍生物

[发明专利]取代的咪唑啉的2－咪唑衍生物的用途-CN200780003485.8无效
发明人： G·盖雷;K·格勒布克斯宾登;M·赫纳;S·科茨威斯基;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2007-01-17 - 公布日： 2009-02-25 - 主分类号： A61K31/4164 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物和它们的药学活性盐在制备治疗下列疾病的药物中的用途，在式I中R是氢、氚、羟基、氨基、低级烷基、环烷基、低级烷氧基、卤素、氰基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、苯基、O－苯基、－S－苯基，其任选被卤素取代，或者是苄基、苄氧基、NHC(O)－低级烷基或吡啶－2，3或4－基；R¹是氢、羟基或低级烷基；R²是氢或低级烷基；芳基是选自苯基、萘－1－基或萘－2－基的芳香基团；杂芳基是含有至少一个O、N或S环原子的芳香基团，其选自吡啶－3－基、吡唑基、苯并呋喃－3－基、苯并呋喃－4－基、苯并呋喃－5－基、苯并呋喃－6－基、苯并呋喃－7－基、噻吩－2－基、噻吩－3－基、苯并[b]噻吩－3－基或吲哚－3－基；n是1、2、3、4或5；当n是2、3、4或5时，R可以相同或不同；虚线可以是键或不是键；所述疾病为抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症、应激相关障碍、精神病例如精神分裂症、神经性疾病例如帕金森氏病、神经退行性疾病例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢性疾病例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温稳态的紊乱和机能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。
取代咪唑衍生物用途

[发明专利]2－咪唑化合物用于治疗CNS障碍的用途-CN200780002947.4无效
发明人： M·赫纳;S·科茨威斯基;H·思塔德尔 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2007-01-17 - 公布日： 2009-02-18 - 主分类号： A61K31/4164 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其有药学活性的盐、外消旋混合物、对映异构体、旋光异构体和互变异构形式在制备用于治疗抑郁、焦虑性障碍、双相性精神障碍、注意缺陷多动症、与应激有关的障碍、精神障碍如精神分裂症、神经疾病如帕金森病、神经变性障碍如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、药物滥用和代谢障碍如进食障碍、糖尿病、糖尿病合并症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温内稳态障碍和功能不良、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管障碍的药物中的用途：如图其中：R是氢、羟基、低级烷基、低级烷氧基、卤素、被卤素取代的低级烷基，或者是4－(CH₂)₂C(O)－萘基；X是－S－或－NH－；芳基是选自苯基、萘－1－基、萘－2－基或5，6，7，8－四氢萘－1－基的芳族基团；杂芳基是含有至少一个N或S环原子的芳族基团，其选自噻吩－3－基或嘧啶－5－基；n是1、2或3。
咪唑化合物用于治疗 cns 障碍用途

[发明专利]作为mGluR5受体拮抗剂的噻唑并[4,5－C]吡啶衍生物-CN200680038669.3无效
发明人： G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;P·施奈德;E·维埃拉 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2006-10-26 - 公布日： 2008-10-22 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)化合物，在式(I)中，R¹、R²和R³如说明书中所定义，该化合物作为代谢性谷氨酸受体拮抗剂，可用于治疗或预防mGluR5受体介导的疾病。
作为 mglur5 受体拮抗剂噻唑吡啶衍生物

[发明专利]萘啶衍生物-CN200680036674.0无效
发明人： G·杰什科;S·科茨威斯基;R·H·P·波特;P·施奈德;E·维埃拉 -专利权人：弗·哈夫曼－拉罗切有限公司
申请日： 2006-09-25 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的杂环衍生物，其中R¹、R²和R³如说明书和权利要求中所定义，该化合物是代谢型谷氨酸受体拮抗剂。
衍生物

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