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[发明专利]酰胺衍生物及其作为11－β羟类固醇脱氢酶抑制剂的用途-CN200480002540.8无效
发明人： G·M·科波拉;R·E·丹蒙;P·J·库克拉;J·L·斯坦顿 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-01-23 - 公布日： 2006-03-01 - 主分类号： C07C237/42 文献下载
摘要：式(I)化合物提供了降低哺乳动物的细胞内糖皮质激素浓度、特别是人的细胞内皮质醇水平的药理成分。因此，本发明的化合物提高肌肉和脂肪组织中的胰岛素敏感性，减少脂肪组织中的脂解和游离脂肪酸产生。本发明的化合物降低哺乳动物中的肝脏糖皮质激素浓度，特别是人类中的肝脏皮质醇浓度，从而抑制肝脏葡糖异生和降低血浆葡萄糖水平。本发明的化合物因而可作为降血糖剂在哺乳动物中特别用于治疗和预防其中牵连有血糖过多和/或胰岛素抵抗的病症，例如2型糖尿病。本发明的化合物还可以用于治疗其它与糖皮质激素有关的障碍，例如X综合征、血脂异常症、高血压和向心性肥胖。本发明此外还涉及本发明的化合物在制备药物中的用途，特别是制备通过改善胰岛素敏感性、减少血浆葡萄糖水平、减少脂解和游离脂肪酸产生以及减少内脏脂肪组织生成而用于治疗和预防与糖皮质激素有关的障碍的药物中的用途。
衍生物及其作为 11 类固醇脱氢酶抑制剂用途

[发明专利]二芳基衍生物及其作为药物的用途-CN00805693.5无效
发明人： P·J·库克拉 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2000-03-27 - 公布日： 2002-04-17 - 主分类号： C07C311/29 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的化合物,其中W是O、S、S(O)或S(O)2;X是－SR4、－S(O)R4或－S(O)2R4、－S(O)2NR5R6;或者X是－C(O)NR5R6,条件是－C(O)NR5R6位于3’、4’或5’位;Y是O或H2;Z是氢、卤素、羟基、选择性取代的烷氧基、芳烷氧基、酰氧基或烷氧基羰基氧基;R是氢、卤素、三氟甲基、低级烷基或环烷基;R1是羟基、选择性取代的烷氧基、芳氧基、杂芳氧基、芳烷氧基、环烷氧基、杂芳烷氧基或－NR5R6;R2是氢、卤素或烷基;R3是卤素或烷基;R4是选择性取代的烷基、芳基、芳烷基、杂芳烷基或杂芳基;R5、R6和R7彼此独立地是氢、选择性取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基;或者R5和R6合在一起是选择性地被O、S、S(O)、S(O)2或NR7间断的亚烷基,该亚烷基与它们所连接的氮原子合在一起形成5至7元环;n表示0或1至4的整数;其可药用盐;含有所述化合物的药物组合物;治疗和预防与甲状腺激素失调有关的疾病例如甲状腺机能减退和甲状腺机能亢进、肥胖、骨质疏松症和抑郁症的方法;以及用所述化合物在哺乳动物中降低LDL胆固醇和Lp(a)水平的方法。
二芳基衍生物及其作为药物用途

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