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- [发明专利]作为组胺－H3激动剂或拮抗剂的N－(咪唑基烷基)取代的环胺-CN99812236.X无效
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R·沃林;S·B·罗森布鲁姆;A·阿丰索
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先灵公司
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1999-10-15
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2001-11-21
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C07D401/06
- 本发明公开了具有优异的组胺－H3受体拮抗剂活性的式(Ⅰ)的新型N－(咪唑基烷基)取代环胺化合物及该化合物的制备方法,式(Ⅰ)中R1是选自H、OCO－R7和CO2R7,R7是取代或未取代的烷基或芳基,在所述取代的烷基或芳基上的取代基是选自氢、烷基、链烯基、炔基、芳基、芳烷基、环烷基、杂环基和卤素;R2是选自H、羟基或卤素;G是间隔基团,选自C3－C7直链烷基、C2－C7烯基或C2－C7炔基,该直链烷基、烯基或炔基可任选地被一个或多个R7基团取代;T代表环胺,是选自a、b、c或d的环形基团,其中n是0－3的整数,R3、R4、R5和R6可以相同或不同,条件是,R3、R4、R5和R6中的任何两个可以结合在环T的相同或不同的碳原子上,该R3、R4、R5和R6是独立地选自H、取代或未取代的C1－C6烷基、取代或未取代的C1－C6链烯基、取代或未取代的C1－C6炔基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基、杂环基、－C－O－R8，－C(=O)R8,－CO2R8,－OC(O)R8,－NH2,－NHR8,－N(R8)2,－NR8R9,－SR8,－SO2R8,S(O)R8,－OH,－OR8,－CH2OR8,－CH2NH2,－CH2N(R8)2,－CH2NHR8,－CH2SR8,－C(O)－NHR8,－C(O)NR8R9,－CN,－NO2,－NR8－CO－,－C(NH)－NR8,－C(=NR8)NR9,－NR8－C(NH)－,－NHR8(CO)NHR9,－(O－CR8－CR8－O)－,－CX(R8)2,－CX2R8,－CX3,－OCX3,－N(R8)－S(O)R9,－N(R8)－SO2R9,(=O),(=NH－OR8),－C(=S)R8,－NCR8,－NOR8,－NR8R9－SO2－NR8R9,－OPO2R8,－P+(R8)3X,－SO3H,稠合杂芳基和(=CR8),其中R8和R9独立地是H或C1－C6烷基、芳基、芳烷基、烷基芳基、环烷基或杂环基,X是卤素。在另一实施方案中,本发明公开了含有这种环胺的药物组合物及用其治疗过敏反应、炎症和与CNS有关的疾病的方法。
- 作为组胺h3激动剂拮抗剂咪唑烷基取代
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