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[发明专利]生物素变体二聚体及其用途-CN202180028597.9在审
发明人： 金井求;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信;户田雄三;鹫山幸信;高桥和弘;赵松吉;右近直之;铃木美穗 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司;公立大学法人福岛县立医科大学
申请日： 2021-04-13 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明的课题是提供能够进行成像诊断或治疗的卤化的新型生物素变体二聚体。根据本发明，提供下述式（1）所示的化合物或其盐。式中，L1表示3价连接基，L2表示2价连接基，Hal表示卤素元素，p表示1～5的整数，q、r、s和t各自独立地表示1～8的整数。
生物素变体二聚体及其用途

[发明专利]倍癌霉素衍生物及其应用-CN202180030508.4在审
发明人： 金井求;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信;德山英利;坂田树理 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司;国立大学法人东北大学
申请日： 2021-04-23 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： C07K5/04 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供可用于预靶向法的倍癌霉素衍生物与生物素修饰二聚体的缀合物。根据本发明，提供用下述式(1)或式(2)表示的化合物。式中，R1和R2各自独立地表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基羰基。R3、R4和R5中的一个表示‑O‑L7‑(Xaa)m‑L6‑N3，剩余的2个各自独立地表示氢原子、低级烷基或低级烷氧基。X表示反应性基团。L6和L7各自独立地表示2价连接基。Xaa表示氨基酸残基。m表示2~10的整数。Me表示甲基。
霉素衍生物及其应用

[发明专利]生物素变体、链霉亲和素突变体以及它们的应用-CN201910863438.5有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;高须典明;M.高津 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明涉及由生物素变体的二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。本发明的课题在于：提供对天然生物素的亲和性有所降低的链霉亲和素突变体；还提供生物素变体，该生物素变体对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性。根据本发明，提供由生物素变体二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。
生物素变体亲和突变体以及它们应用

[发明专利]酞菁染料与抗体或肽的缀合物-CN202180013061.X在审
发明人： 金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信;户田雄三 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2021-02-04 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： C07F7/10 文献下载
摘要：本发明的课题在于：提供用于在光免疫疗法中使用的新型酞菁染料及其制造方法、以及提供上述酞菁染料与抗体或肽的缀合物。根据本发明，提供下述式(1)所示的化合物或其盐。(式中，X表示末端具有亲水性基团的取代基。L3、L4、L5和L6分别独立地表示二价连接基。Y表示可与抗体或肽结合的基团。R3表示碳原子数为1～6的烷基、碳原子数为1～6的烷氧基、卤原子、‑SR11、‑SOR12、碳原子数为6～10的芳基、‑N(R13)(R14)或‑NO2等取代基。在存在多个R3的情况下，各自可相同也可不同。S表示0～4的整数。)
染料抗体缀合物

[发明专利]生物素变体、链霉亲和素突变体以及它们的应用-CN201810634531.4有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;高须典明;M.高津 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： C07K14/36 文献下载
摘要：本发明涉及由生物素变体的二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。本发明的课题在于：提供对天然生物素的亲和性有所降低的链霉亲和素突变体；还提供生物素变体，该生物素变体对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性。根据本发明，提供由生物素变体二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。
生物素变体亲和突变体以及它们应用

[发明专利]识别癌细胞的抗体与链霉亲和素突变体的融合蛋白-CN201980086730.9在审
发明人：田中十志也;儿玉龙彦;山下雄史;金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;石川俊平;杉山晓;塚越雅信 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： A61K31/695 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供：用于在癌症的治疗或诊断中使用的、识别癌细胞的抗体与链霉亲和素突变体的融合蛋白。根据本发明，提供融合蛋白，该融合蛋白从N末端侧到C末端侧依次具有SEQ ID NO:2或SEQ ID NO:7所记载的氨基酸序列、接头序列、和SEQ ID NO:1所记载的氨基酸序列(其中，C末端的由6个组氨酸构成的序列氨基酸序列可缺失一部分或全部)。
识别癌细胞抗体亲和突变体融合蛋白

[发明专利]DOCK1抑制化合物及其用途-CN201980078631.6在审
发明人：福井宣规;宇留野武人;金井求;生长幸之助;堤亮祐 -专利权人：国立大学法人九州大学
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明提供可用作抗癌剂的活性成分的化合物。本发明优选提供具有DOCK1抑制活性并基于所述活性发挥抗癌作用的化合物。式(A)表示的化合物或其盐：在式(A)中，X表示碳原子或氮原子；Y表示氧原子、羟基或烃基；R1和R2不同，且各自表示氢原子或由式(A‑1)表示的基团：(在式(A‑1)中，R6表示吡咯烷基或苯基，且n2表示0或1)；R3表示‑CO‑R7(其中R7表示烷氧基、烷基或烷基氨基)、1,3‑噁唑基、烷基羟基、氢原子或氧原子；R4表示氢原子、氧原子或烃基(其中一个或多个氢原子可被一个或多个取代基代替)；R5表示卤素原子、卤代烷基或卤代烷硫基；且n1表示0至5的整数)；在式(A)中，所述化合物骨架上的单实线表示单键，由实线和虚线组成的双线表示单键或双键，且双虚线表示没有键或双键。
dock1 抑制化合物及其用途

[发明专利]生物素修饰二聚体与酞菁染料的缀合物-CN201980053575.0在审
发明人： 金井求;山次健三;巽俊文;高桥和希;儿玉龙彦;田中十志也;山下雄史;杉山晓;塚越雅信 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2019-08-08 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供：用于在光免疫疗法中使用的生物素修饰二聚体与酞菁染料的缀合物。根据本发明，提供下述式(1)所示的化合物或其盐与酞菁染料的缀合物。式中的各符号的含义如本说明书中所定义。
生物素修饰二聚体染料缀合物

[发明专利]姜黄素硼配合物和含有该姜黄素硼配合物的药物-CN201780018865.2有效
发明人： 金井求;相马洋平;倪积智;谷口敦彦 -专利权人：国立研究开发法人科学技术振兴机构
申请日： 2017-03-21 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明提供可应用于生物体内、且为淀粉样蛋白选择性的、作为不仅能够适用于Aβ肽还能够适用于其它淀粉样蛋白的淀粉样蛋白氧合催化剂有用的化合物和使用该化合物的淀粉样蛋白相关疾病预防治疗药。一种以下的通式(1)表示的姜黄素硼配合物或其盐(式中，X1和X2相同或不同，且表示卤代烷基或卤素原子；X3表示溴原子、碘原子或硒原子；R1和R2相同或不同，且表示氢原子或可具有取代基的烷基；R3和R4相同或不同，且表示氢原子、卤素原子、烷氧基或可具有取代基的烷基，或者R1和R3、或R2和R4可以一起形成可具有取代基的亚烷基或亚烯基；R5和R6相同或不同，且表示氢原子或可具有取代基的烷基；R7和R8相同或不同，且表示氢原子、卤素原子、烷氧基或可具有取代基的烷基，或者R5和R7、或R6和R8可以一起形成可具有取代基的亚烷基或亚烯基；m和n表示1～3的整数)。
姜黄配合含有药物

[发明专利]经卤化的生物素修饰二聚体及其应用-CN201980036562.2在审
发明人： 金井求;清水洋平;山次健三;巽俊文;儿玉龙彦;杉山晓;塚越雅信 -专利权人：国立大学法人东京大学;赛威德医疗公司
申请日： 2019-05-30 - 公布日： 2021-01-19 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明的课题在于提供：在对于对天然生物素呈低亲和性的链霉亲和素突变体具有高亲和性的生物素修饰二聚体中，通过标记卤族元素，可进行如影像诊断或治疗的经卤化的生物素修饰二聚体。根据本发明，提供下述式(1)所示的化合物或其盐。式中的各符号的含义如本说明书中所记载。
卤化生物素修饰二聚体及其应用

[发明专利]生物素变体、链霉亲和素突变体以及它们的应用-CN201580020296.6有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;高须典明;M.高津 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2015-02-18 - 公布日： 2021-01-08 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明的课题在于：提供对天然生物素的亲和性有所降低的链霉亲和素突变体；还提供生物素变体，该生物素变体对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性。根据本发明，提供由生物素变体二聚体构成的化合物、链霉亲和素突变体、以及它们的应用。
生物素变体亲和突变体以及它们应用

[发明专利]生物素改变体、链霉亲和素突变体和它们的用途-CN201480009625.2有效
发明人：杉山晓;土居洋文;儿玉龙彦;井上豪;沟端荣一;川户达矢;饭塚友洋;金井求;清水洋平;山本伦广 -专利权人：赛威德医疗公司
申请日： 2014-02-18 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明的课题是提供降低了对天然生物素的亲和性的链霉亲和素突变体，进而提供对与该天然生物素的亲和性低的链霉亲和素突变体具有高亲和性的生物素改变体。根据本发明，提供用于治疗或诊断的试剂盒，其含有：（a）降低了与天然生物素或生物胞素的亲和性的链霉亲和素突变体、和（b）对上述链霉亲和素突变体具有高亲和性的生物素改变体。
生物素变体亲和突变体它们用途

[发明专利]配体及其制备方法以及使用该配体的催化剂-CN200780007692.0无效
发明人：柴崎正胜;金井求;藤森郁男;山次健三;上条真 -专利权人：国立大学法人东京大学
申请日： 2007-03-02 - 公布日： 2009-03-25 - 主分类号： C07F9/53 文献下载
摘要：本发明提供一种新型的不对称配体及其制备方法、以及使用了该配体的催化剂，其合成工序短且合成成本低、并且可以表现出比现有的来自糖的配体更高的催化活性及对映异构选择性。本发明提供一种配体，其用上述通式I等(式中，R¹及R²分别独立地表示0～5个取代基，X为P、As或N，m为0～7的整数，n为0～3的整数，A₁～A₄分别独立地为氢、氟、氯、溴、苯甲酰基、乙酰基或由A₂和A₃形成环而得到的基团)表示。
及其制备方法以及使用催化剂

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