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- [发明专利]一种右美沙芬中间体的合成方法-CN201510154882.1有效
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王利民;赵巧;张文文;蔡水洪;郑兴洲;余建军;田禾;吴生英;安娜
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华东理工大学;启东东岳药业有限公司
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2015-04-02
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2017-05-24
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C07D221/22
- 一种式(I)所示的右美沙芬中间体的制备方法,包括在惰性溶剂中,稀土路易斯酸催化的条件下,(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉化合物进行环合反应得到式(I)所示的(+)‑3‑甲氧基‑17‑酰基吗喃化合物,其中R为C1–C3烷酰基、C1–C3含氧烷酰基、C1–C3含氟烷酰基、C1–C3含氯烷酰基、C1–C3磺酰基或C1–C3含氟磺酰基。本发明的优点是以(+)‑N‑酰基‑1‑(4‑甲氧基)苄基‑1,2,3,4,5,6,7,8‑八氢异喹啉作为环合反应前的底物,在较低温度下实现原料高效转化从而降低能耗;环合剂选自稀土路易斯酸,避免强质子酸对设备腐蚀,减少了三废的排放;环合反应中的副产物明显降低;所用的稀土路易斯酸为催化量,降低生产成本。
- 一种右美沙芬中间体合成方法
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