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[发明专利]一种发酵植物甾醇生产A环降解物的方法-CN201410623898.8在审
发明人：应正平;蒋青锋;陈小良;杨坤 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-11-07 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： C12P17/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种发酵植物甾醇生产A环降解物的方法，包括以下步骤：A)制备含偶发分枝杆菌的液体菌剂；B)发酵培养；C)分离提取；从而制得A环降解物。本发明发酵制备A环降解物的方法，转化为无油条件，有效的抑制了A环，B环开环，进而抑制了其降解，提高了收率，重量收率可达到35～40％。
一种发酵植物生产降解方法

[发明专利]一种醋酸氟孕酮的制备方法-CN201410707307.5有效
发明人：应正平;蒋青锋;张沙田;杨坤 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-11-28 - 公布日： 2015-03-11 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸氟孕酮的制备方法，以化合物I即9α-OH-AD为起始原料，经消除反应，氰基取代反应，缩酮保护反应，酯化反应，格式反应，溴代环氧反应和上氟反应制得化合物VIII(16α-醋酸酯-9-氟-11β-羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮)即醋酸氟孕酮。本发明起始原料价格低廉，易得稳定，且整个工艺流程简单，采用低温格式上侧链，避开了9(11)位环氧存在下进行高温酯化，大大减少了副反应，极大的提高了总收率，降低了生产成本，更适合工业化生产。
一种醋酸孕酮制备方法

[发明专利]一种植物甾醇混菌发酵生产11ɑ-OH-ADD的方法-CN201410707125.8在审
发明人：蒋青锋;应正平;欧阳松;陈小良;杨坤 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-11-28 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C12P39/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种植物甾醇混菌发酵生产11ɑ-OH-ADD的方法，以植物甾醇为原料，经分枝杆菌和赫曲霉混合发酵生产11ɑ-OH-ADD；与现在技术相比，本发明具有如下有益效果：通过混菌发酵的协同作用，原料转化更完全，产品总收率更高，减少一步后处理，溶剂消耗、三废排放、能源消耗更少，降低生产成本的同时更加环保。
一种植物甾醇混菌发酵生产 11 oh add 方法

[发明专利]一种氯倍他索的制备方法及丙酸氯倍他索的制备方法-CN201410718532.9无效
发明人：杨坤;应正平;蒋青锋;何辉贤 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-12-01 - 公布日： 2015-03-04 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯倍他索的制备方法及丙酸氯倍他索的制备方法，以化合物I，即1,4,9(11)-三烯雄甾-3,17-二酮为起始原料，经甲基化反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应，溴代环氧反应和上氟反应制得化合物VII即氯倍他索。化合物VII经丙酯化反应制得化合物VIII即丙酸氯倍他索。本发明使用比较基础的起始原料，价格便宜，各步反应相对容易实现，收率较高；简化了多步保护和脱保护的操作，且在上侧链的同时就一步到位直接上了21位氯，直接减掉了现行工艺为上21位氯进行的多步反应，大大缩短了合成路线，提高了总收率和质量，大大降低了生产成本。
一种制备方法丙酸

[发明专利]一种1,4,9(11)-三烯雄甾-3,17-二酮的制备方法-CN201410562545.1在审
发明人：蒋青锋;应正平;陈小良;杨坤;欧阳松 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C12P33/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种1,4,9(11)-三烯雄甾-3,17-二酮的制备方法，以化合物I9ɑ-OH-4AD为起始原料，包括以下步骤：A)消除反应：将化合物I加入消除溶剂中，用消除试剂对9位ɑ羟基进行消除，反应得化合物II；B)发酵转化：以化合物II作为原料配制发酵培养基，在所述发酵培养基中接入诺卡氏菌种，培养转化，提取，即可得到化合物III，即1,4,9(11)-三烯雄甾-3,17-二酮。本发明选用新的起始原材料，价格便宜易得；采用新的消除方法，避免了超低温反应，操作简单设备投入少，副反应少，收率高。
一种 11 三烯雄甾 17 制备方法

[发明专利]一种16ɑ-甲基甾族化合物的制备方法-CN201410562025.0有效
发明人：杨坤;应正平;蒋青锋;何辉贤 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-10-21 - 公布日： 2015-02-04 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种16ɑ-甲基甾族化合物的制备方法，以化合物I为起始原料，经保护反应，亲核取代反应，水解反应，对3位和16位进行改造，制得终产物VI。本发明使用新的起始原料，反应步骤短，上16ɑ甲基步骤放在整个产品靠前的位置，极大的方便了各具备16ɑ甲基甾族药品新线路设计，使后续各步反应相对容易实现，收率较高，使生产更加经济、安全，更适合工业生产；本发明改变了现行业内使用的格式反应上16ɑ甲基的方式，改变了构型选择性较差的、副反应较多、并需要多个位置保护的现状，极大地促进了行业的技术进步；本发明采用亲核取代的方式基本避免了构型异构体的产生，几乎没有副反应，极大的提高了该步收率，降低了成本。
一种 16 甲基甾族化合物制备方法

[发明专利]一种醋酸氟轻松中间体的制备方法-CN201410623927.0有效
发明人：蒋青锋;杨坤;应正平;蒋华容 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-11-06 - 公布日： 2015-01-28 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸氟轻松中间体即21-醋酸酯-9,11-环氧-17α-羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的制备方法，以化合物I即11α-羟基-ADD为起始原料，经消除反应，氰基取代反应，硅烷氧基保护反应，分子内亲核取代反应，溴代环氧反应和置换反应制得。本发明使用相对比较便宜的起始原料，各步反应相对容易实现，收率较高，使生产更加经济、安全，更适合工业生产；通过线路设计优化，避开了传统工艺在有21位醋酸酯存在的情况下进行9(11)位双键环氧反应，避免了21醋酸酯的水解，极大的提高了该步中间体的质量和收率，降低了整体生产成本。
一种醋酸轻松中间体制备方法

[发明专利]一种16ɑ-羟基泼尼松龙的制备方法-CN201410455522.0有效
发明人：杨坤;何辉贤;蒋华容;张沙田;应正平;蒋青锋 -专利权人： 江西赣亮医药原料有限公司
申请日： 2014-09-10 - 公布日： 2015-01-07 - 主分类号： C07J5/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种16ɑ-羟基泼尼松龙的制备方法，以化合物I醋酸泼尼松为起始原料，经酯化反应，还原反应，消除反应，氧化反应，水解反应，制得终产物VI，11β,16α,17α,21-四羟基孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮，即16ɑ-羟基泼尼松龙。本发明使用相对比较便宜的起始原料，反应步骤较短，各步反应相对容易实现，收率较高，使生产更加经济、安全，更适合工业生产；避免了使用传统的剧毒品进行双羟氧化，提高了反应的安全性和可操作性，简化了多步保护和脱保护的操作，大大缩短了合成路线，降低了生产成本，基本阻止三位羰基在还原过程中被同时还原的可能性，使得副反应大大减少，提高了还原反应的收率和质量。
一种 16 羟基泼尼松龙制备方法

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