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- [发明专利]一种泰地罗新的制备方法-CN201711461088.7在审
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武茂成;郭强;桑艳丽;吴敬营;郭晓梅;赵琪
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山东鲁抗舍里乐药业有限公司
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2017-12-28
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2018-05-15
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C07H17/08
- 本发明提供了一种泰地罗新的制备方法,将泰乐菌素、哌啶、还原剂和有机溶剂混合,进行第一胺化反应,得到化合物Ⅰ;将化合物Ⅰ、酸和水混合,进行中和反应,得到盐溶液;将盐溶液经分步加酸水解后,进行碱化处理,得到化合物Ⅱ;将化合物Ⅱ、氧化剂、有机溶剂混合,进行氧化反应,得到化合物Ⅲ;将化合物Ⅲ、哌啶、还原剂和有机溶剂混合,进行第二胺化反应,得到泰地罗新。本发明以泰乐菌素为原料,通过胺化反应将泰乐菌素20位的醛基转化为哌啶基,避免后续水解反应中醛基水解产生副产物,通过水解反应脱除4位和15位的糖基,再依次经氧化反应、胺化反应将23位的羟基转化为哌啶基,得到泰地罗新,有效减少了副产物,提高了总收率。
- 一种制备方法
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