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- [发明专利]一种地屈孕酮中间体的制备方法-CN202310314610.8在审
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杜昱呈;何杰;胡开新;杜兴贺
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北京济美堂医药研究有限公司
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2023-03-28
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2023-06-27
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C07J21/00
- 本发明公开一种地屈孕酮中间体的制备方法,涉及有机合成技术领域。包括以下步骤:以黄体酮为原料,通过羰基保护反应、溴代反应和消除反应制备得到地屈孕酮关键中间体5,7‑孕甾二烯‑3,20‑二酮‑二乙二缩酮;首先在羰基保护反应中采用了低毒的第三类溶剂,不仅能提高产率,且环保、安全、适合工业化生产;其次在溴代反应过程中采用了滴加的方式,使得反应进程可控,副反应少;另外在消除反应中采用了有机锂、有机钠或有机钾试剂进行消除或者采用了2,4,6‑三甲基吡啶进行催化消除,使得反应条件更加温和,能降低反应温度,缩短反应时间,且减少了副反应;本发明的地屈孕酮中间体的制备方法具备易控制、流程简单、收率高等特点,更有利于实现工业化和产业化生产。
- 种地孕酮中间体制备方法
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