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[发明专利]含硫二环式化合物-CN201480057239.0有效
发明人：白石宜之;星井博昭;濵口涉;本庄绘理子;宅和知文;近藤雄二;后藤贵行 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2014-10-17 - 公布日： 2017-11-24 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供一种可用作精神分裂症等的预防和/或治疗用医药组合物的化合物。本发明人等对具有GABAB的正变构调节作用(PAM作用)的预防和/或治疗精神分裂症等的医药组合物进行了研究，确认了含硫二环式化合物为GABAB受体的PAM，从而完成了本发明。本发明的含硫二环式化合物具有GABAB的PAM作用，可用作精神分裂症等的预防和/或治疗剂。(式中，X为CH，R1为低级烷基，R2为低级烷基，R3为‑H，R4为‑H，A环为环己烷环，RY为式(III)所示的基团，Y为NH等，RL为低级烷基。)
含硫二环式化合物

[发明专利]吡嗪甲酰胺化合物的制造方法及其合成中间体-CN201680007743.9在审
发明人：秋叶贤宏;星井博昭;岛田逸郎;米之井孝辅;西川贤太郎;森永泰浩 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2016-01-27 - 公布日： 2017-09-26 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明提供作为药物等的制造原料的吡嗪甲酰胺化合物的新制造方法及该制造方法中的有用的合成中间体。本发明人对吡嗪甲酰胺化合物的工业生产中的制造方法进行了深入研究，结果发现，通过使用预定的原料和合成中间体，能够通过不需要利用硅胶柱层析的纯化、并且大幅改善了总计收率的、适合于作为药品的工业生产的方法来制造吡嗪甲酰胺化合物，从而完成了本发明。
甲酰胺化合物制造方法及其合成中间体

[发明专利]三唑衍生物或其盐-CN200980125940.0有效
发明人：吉村诚司;河野则征;河野友昭;流石大辅;小池贵德;渡边英之;福留裕树;白石宜之;宗像亮介;星井博昭;三原佳代子 -专利权人：安斯泰来制药有限公司
申请日： 2009-07-02 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明提供可用于与11β-羟基类固醇脱氢酶1型(11β-HSD1)有关的疾病，特别是糖尿病、胰岛素抗性、痴呆、精神分裂症、抑郁的预防或治疗的化合物。发现三唑衍生物或其制药学所容许的盐具有很强的11β-HSD1抑制活性，该三唑衍生物的特征是：三唑环的3位及5位的一方介以-O-(分别可被取代的芳基或杂环基，或低级亚烷基-环烷基)具有分别被取代的(二)烷基甲基或环烷基，另一方具有分别可被取代的芳基、杂环基或环烷基。由此可知，本发明的三唑衍生物可用于糖尿病、胰岛素抗性、痴呆、精神分裂症、抑郁的预防或治疗。
衍生物

[发明专利]稠合茚满化合物-CN200880118003.8有效
发明人：林边敏;山崎真五;白石宜之;星井博昭;户部贵彦 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2008-11-26 - 公布日： 2010-11-03 - 主分类号： C07D209/94 文献下载
摘要：本发明提供一种可用作NMDA受体拮抗剂的化合物。本发明人对具有NMDA受体拮抗作用的化合物进行了研究，结果发现，本发明涉及的稠合茚满化合物具有优异的NMDA受体拮抗作用，从而完成本发明。本发明涉及的稠合茚满化合物对NMDA受体具有优异的拮抗作用，其可用作以下疾病的治疗剂和/或预防剂的有效成分，所述疾病为：阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、帕金森病、难治性忧郁症、注意力不集中-多动症、偏头痛等。
稠合茚满化合物

[发明专利]氨基茚满衍生物或其盐-CN200780027042.2有效
发明人：林边敏;山崎真五;渡边和志;白石宜之;铃木大辅;星井博昭;大森淳弥;金山隆俊 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2007-07-17 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明提供对治疗和预防阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症、帕金森病、缺血性脑中风、疼痛等有效的化合物，其为一种安全范围广的NMDA拮抗剂。本发明提供新型化合物或其盐、以及以该新型化合物或其盐作为有效成分的NMDA拮抗剂，该新型化合物或其盐的特征在于，在茚满、环戊二烯并[b]噻吩、环戊二烯并[b]呋喃、环戊二烯并[b]吡啶、或环戊二烯并[c]吡啶环、或者2，3-二氢-1-苯并呋喃、2，3-二氢-1-苯并噻吩、二氢吲哚环等的碳原子上连有氨基及R¹(低级烷基、环烷基、-低级亚烷基-芳基、可具有取代基的芳基等)，并且在相邻的碳原子上连有R²及R³(相同或不同，表示低级烷基或芳基)。
氨基衍生物

[发明专利]环状胺衍生物或其盐-CN200580031843.7无效
发明人：林边敏;金山隆俊;大森淳弥;户部贵彦;前野恭一;志鹰义嗣;铃木丈太郎;河畑茂树;白石宣之;山崎真五;铃木大辅;星井博昭 -专利权人：安斯泰来制药株式会社
申请日： 2005-09-20 - 公布日： 2007-08-22 - 主分类号： C07C217/54 文献下载
摘要：本发明提供一种安全性广泛的NMDA拮抗药剂，其可作为阿尔茨海默病、脑血管性痴呆症(脑血管认知病症)、帕金森氏病、缺血性脑中风、疼痛等疾病的治疗药剂及其预防药剂。本发明的胺衍生物或其盐、及以这些物质作为有效成分的NMDA拮抗药剂，其特征为：含有胺的结构A通过X¹(键、或低级亚烷基)与2或3环稠环(茚满、萘满酮、4，5，6，7－四氢苯并噻吩、4，5，6，7－四氢苯并呋喃、7，8－二氢－6H－茚并[4，5－b]呋喃、2，3－二氢－1H－环戊二烯并[a]萘等)结合。
环状衍生物