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- [发明专利]一种制备利拉鲁肽的方法-CN202010064386.8有效
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付玉清;李新宇;马洪季;徐洲文;张利香;吴丽芬;李文静
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深圳市健元医药科技有限公司
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2020-01-20
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2023-10-03
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C07K14/605
- 本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种利拉鲁肽的合成方法。该方法是通过通过固相合成得到利拉鲁肽树脂，经裂解，脱保护，得到利拉鲁肽粗肽，纯化后得到利拉鲁肽精肽，所述方法包括1～4位采用的是单体R7‑His(R4)‑Ala‑Glu(OR5)‑(R8)‑Gly‑R6，5～6位采用的是单体R8‑Thr(R9)‑Phe‑R10，所述方法还包括1～6位采用的是单体R7‑His(R4)‑Ala‑Glu(OR5)‑(R8)‑Gly‑Thr(R10)‑Phe‑R11。本发明通过采用单体进行利拉鲁肽的合成，使肽中间体容易地被插入SPPS中，能明显抑制/减少错配肽杂质、消旋肽等与产品性质极相似杂质的产生，提高利拉鲁肽粗肽收率、纯度。本发明操作简单，原材料成本低，合成周期短，后处理容易，副产物少，产品收率高，利于利拉鲁肽的大规模生产。
- 一种制备利拉鲁肽方法
- [发明专利]戈舍瑞林组合物缓释微球制剂-CN201410771028.5在审
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支钦;姚志勇;李云开;舒遂智;徐洲文
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深圳市健元医药科技有限公司
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2014-12-15
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2015-03-25
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A61K38/22
- 本发明属于药物制剂领域，涉及一种戈舍瑞林组合物缓释微球制剂及其制备方法。具体地，所述戈舍瑞林组合物是指戈舍瑞林与具有提高免疫力的多肽组合物，具有提高免疫力的多肽包括胸腺法新、胸腺五肽与胸腺素β4。该缓释微球包括以微球总重量计0.1％-40％(w/w)的戈舍瑞林和具有提高免疫力的多肽，和占微球重量60％-99.9％的分子量为5,000-200,000道尔顿的可生物降解且具生物相容性的高分子材料，以及占微球重量0％-10％的药学上可接受的其他辅料。本发明的缓释微球平均粒径为5-20μm，包封率大于80％。该缓释微球缓释期长达数天或数月，明显减少用药次数，提高了生物利用度，降低了药物的毒副作用，有利于临床治疗。该产品生产工艺重现性好，可行性好。
- 戈舍瑞林组合物缓释微球制剂
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