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[发明专利]制备肽的方法-CN202180090625.X在审
发明人： 埃夫拉特·哈尔宾格 -专利权人：百欧林纳克斯有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07K1/06 文献下载
摘要：公开一种大规模制备环肽的方法，包括线性肽的固相肽合成并将其从树脂中裂解；氧化半胱氨酸残基以形成分子内二硫键；以及分离环肽，其中：(i)偶联步骤使用二异丙基碳二亚胺和氰基羟基亚氨基乙酸乙酯和/或N‑羟基苯并三唑；(ii)裂解步骤包括使所述肽与包含TFA和二硫赤藓糖醇和/或二硫苏糖醇(DTT)的溶液接触；(iii)肽在裂解步骤后沉淀，而无需通过蒸发预先浓缩肽；(iv)氧化步骤包括使包含至少5毫克/毫升肽的水溶液与过氧化氢接触；(v)分离步骤包括将肽以高达40克/每千克柱的浓度加载到反相色谱柱上，并从柱上洗脱；(vi)分离步骤包括冷冻干燥，然后研磨肽；和/或(vii)树脂的取代度为至少0.3毫当量/克，和/或树脂为Rink氨基甲基苯乙烯树脂。
制备方法

[发明专利]BL-8040的组合物-CN202180092685.5在审
发明人： 埃夫拉特·哈尔宾格;阿姆农·佩莱德;埃拉·索拉尼 -专利权人：百欧林纳克斯有限公司;百欧肯治疗有限公司
申请日： 2021-12-29 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K38/10 文献下载
摘要：本公开内容公开了一种包含BL‑8040(SEQ ID NO:1)的组合物，其可用于治疗可由BL‑8040治疗的病况。所述组合物还包括至少一种化合物，其特征在于，在本公开内容所述的条件下相对保留时间为0.86至0.88和/或相对保留时间为0.71至0.73(其中BL‑8040的相对保留时间为1)。
bl 8040 组合