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[发明专利]一种桥环化合物的合成方法及其中间体-CN202211330629.3在审
发明人：陈晓冬;兰爱虎;丁策;简勇;刘学军 -专利权人：南京药坦生物科技有限公司;上海药坦药物研究开发有限公司
申请日： 2022-10-27 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种桥环化合物的合成方法及其中间体。本发明提供的一种桥环化合物的合成方法，其包括以下步骤，在溶剂中，在碱存在下，将化合物I和化合物SM‑3进行如下式所示的酰胺化反应，得到化合物II；其中，R+为Na+、K+或Li+。本发明提供的一种桥环化合物的合成方法具有以下优点的一个或多个，原料易得，转化率高，产物纯度高、中间稳定性高，后处理简便。
一种环化合成方法及其中间体

[发明专利]高收率制备罗沙司他中间体的新方法-CN202110446882.4有效
发明人：林峰;王晓飞;李磊;兰爱虎 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2021-04-25 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07D217/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗沙司他中间体的制备方法，其制备包括如下步骤：(1)化合物1和化合物2在碱催化下、在有机溶剂中反应制得中间体3；(2)中间体3在有机溶剂经还原剂还原得到中间体4；(3)中间体4在有机溶剂中与溴化试剂反应得到中间体5；(4)中间体5与化合物6在酸催化下、有机溶剂中反应得到中间体7；(5)中间体7在有机溶剂及催化体系中，经环合反应，制得中间体8；(6)中间体8在有机溶剂中经脱氢试剂反应得到罗沙司他中间体9。本发明所述的罗沙司他中间体的制备方法，具有原料易得、操作步骤少、工艺简单、反应收率高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。
收率制备罗沙司中间体新方法

[发明专利]适于工业化生产罗沙司他中间体的方法-CN202110447435.0有效
发明人：林峰;王晓飞;李磊;兰爱虎 -专利权人：南京正济医药研究有限公司
申请日： 2021-04-25 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07C249/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种罗沙司他中间体的制备方法，其中，4–羟基‑1‑甲基‑7‑苯氧基‑3‑异喹啉羧酸酯(IV)为制备罗沙司他的关键中间体，其制备包括如下步骤：(1)化合物I和化合物II在酸催化下、在有机溶剂中反应制得中间体III；(2)中间体III在有机溶剂及催化体系中，经环合反应，制得罗沙司他中间体IV。本发明所述的罗沙司他中间体的制备方法，具有原料易得、操作步骤少、工艺简单、反应收率高、原子利用率高和易于工业化生产的优点。
适于工业化生产罗沙司中间体方法

[发明专利]一种氟吡嗪化合物的制备方法-CN202110289410.2有效
发明人：张新刚;闵巧桥;付夏平;简勇;兰爱虎;段世英;林峰;葛敏 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所;南京正济医药研究有限公司
申请日： 2021-03-18 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D241/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种氟吡嗪化合物的制备方法，所述制备方法为在催化体系中，将化合物A直接经氟化反应制备得到所述的氟吡嗪化合物B。该制备方法兼容性强，适用于多种反应底物，可根据反应底物活性选择不同的催化体系，制备方法灵活、操作简便；并且试剂简单易得，催化条件温和，催化效率高。
一种氟吡嗪化合物制备方法

[发明专利]一种苯磷硫胺有关物质、其制备方法、用途及检测方法-CN202011603432.3在审
发明人：潘天龙;陈怡;兰爱虎;林峰;罗林 -专利权人：南京友杰医药科技有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯磷硫胺有关物质、其制备方法、用途及检测方法，该苯磷硫胺有关物质为化合物H，结构如下所示，本发明提供的制备方法简单，可制备出纯度符合要求的化合物H，并且在本发明中还提供了该苯磷硫胺有关物质的检测方法。高纯度的化合物H可以作为苯磷硫胺对照品或标准品，有良好的应用前景。
一种苯磷硫胺有关物质制备方法用途检测

[发明专利]一种苯磷硫胺有关物质、制备方法、用途和检测方法-CN202011600375.3在审
发明人： 兰爱虎;王晓飞;林峰;罗林 -专利权人：江苏正济药业股份有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： C07F9/6512 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯磷硫胺有关物质、制备方法、用途和检测方法，该苯磷硫胺有关物质为化合物C，结构如下所示，本发明提供的制备方法简单，可制备出纯度符合要求的化合物C，并且在本发明中还提供了该苯磷硫胺有关物质的检测方法。高纯度的化合物C可以作为苯磷硫胺对照品或标准品，有良好的应用前景。
一种苯磷硫胺有关物质制备方法用途检测

[发明专利]一种环保型2-氰基吩噻嗪的工业制备方法-CN201710108473.7有效
发明人：高嫒嫒;赵群星;周步高;樊佳;别国军;闫晓亮;兰爱虎;郭创;李健;徐磊;张伟杰;王丽 -专利权人：西安彩晶光电科技股份有限公司
申请日： 2017-02-27 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D279/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种环保型2‑氰基吩噻嗪的工业制备方法，该方法以2‑氯吩噻嗪和氰化亚铜为原料，以高沸点有机溶剂为溶剂，以碱金属卤化物为催化剂进行高温应，在进行回流反应之前，在惰性气体的保护下，对包括原料、溶剂和催化剂的反应体系进行共沸除水，共沸除水后再进行回流反应，回流反应完成后降温，对反应产物后处理及提取，得到粗品，纯化后制得2‑氰基吩噻嗪。为了控制酰胺杂质，采用共沸除水，避免了用三氯氧磷处理的复杂工艺，同时也避免了因使用酰氯或浓硫酸脱水而产生剧毒气体氢氰酸，有利于工业化大生产。回收的第一有机溶剂，可以重复套用，降低了生产成本。
一种环保氰基吩噻嗪工业制备方法