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[发明专利]作为GSK3β抑制剂用于治疗神经变性疾病的4-(吡啶-4-基)-1H-(1，3，5)三嗪-2-酮衍生物-CN200980133484.4无效
发明人： 阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;菲利普·亚切 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明披露了由式(I)表示的三嗪酮衍生物，其呈游离碱形式或与酸的加成盐形式，其中Z表示键、羰基、任选被一个或两个选自C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基的基团取代的亚甲基；R1表示吡啶-4-基环；R2表示氢原子、C_1-6烷基；R3表示氢原子、C_1-6烷基；R2和R3可与带有R2和R3的氮一起形成6元环，其任选被取代；R4表示苯基环，其任选被取代；n表示0至2。本发明化合物具有GSK3β抑制活性并可用作药物活性成分，所述药物用于预防性和/或治疗性处置由GSK3β的异常活性引起的疾病且更具体为神经变性疾病。
作为 gsk3 抑制剂用于治疗神经变性疾病吡啶衍生物

[发明专利]取代的烷基嘧啶-4-酮衍生物-CN200980133517.5无效
发明人：奥德·费约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;朱利恩·韦切;菲利普·亚切 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-07-27 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：游离碱形式或与酸形成加成盐形式的式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物，其中X表示亚甲基、NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子；R1表示2、3或4-吡啶环或者2、4或5-嘧啶环，该环任选被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代；R2表示氢原子、C1-6烷基或卤素原子；R3表示C1-6烷基，该C1-6烷基任选被取代；R4表示氢原子、卤素原子、羟基、C1-6烷基，当X为亚甲基时，m表示1至2，或者当X为NH、被C(O)-O-(C1-6-烷基)基团取代的氮原子时，m表示2。其治疗用途。
取代烷基嘧啶衍生物

[发明专利]取代的N-氧化吡嗪衍生物-CN200980124284.2无效
发明人： 阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;菲利普·耶切 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D241/52 文献下载
摘要：本申请公开了游离碱形式或与酸加成盐的形式的式(I)表示的N-氧化吡嗪衍生物或其盐，或其溶剂化物或水合物，式(I)中：R1表示吡啶-4-基环或者卤素原子；R2表示氢原子；R3表示氢原子；R4表示苯基C_1-3烷基，该基团任选地被取代；R5表示氢原子。本申请还公开了所述化合物的治疗用途。
取代氧化衍生物

[发明专利]对抗神经变性疾病的取代的三环衍生物-CN200980124698.5无效
发明人：安东尼奥·阿尔马里奥加西亚;阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;菲利普·耶切 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本申请公开了由式(I)表示的取代的三环衍生物，其呈游离碱形式或与酸的加成盐形式，其中Z表示键、羰基或亚甲基，所述亚甲基任选被选自以下的一个或两个基团取代：C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基；R1表示吡啶-4-基环或嘧啶-4-基环；R2表示氢原子；R3表示：氢原子；苯基或萘基，这些基团任选被取代；5、6或5-6元杂芳基，该基团任选被取代；n表示0至3；m表示0至1。本申请还公开了治疗用途。
对抗神经变性疾病取代衍生物

[发明专利]取代的嘧啶并[2,1-a]异喹啉-4-酮衍生物-CN200980124554.X无效
发明人： 阿利斯泰尔·洛克黑德;莫拉德·萨迪;菲利普·耶切 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本申请公开了由式(I)表示的嘧啶并异喹啉衍生物，其呈游离碱形式或酸加成盐形式，其中R1表示吡啶-4-基环或嘧啶-4-基环；R2表示氢原子；R3表示氢原子；R4表示氢原子或卤素原子；R7、R8、R9、R10各自独立表示氢原子、卤素原子、C_1-6烷氧基、硝基、羟基或氨基；式(II)表示单键或双键。式(I)化合物可用于治疗由GSK3β的异常活性引起的神经变性疾病。
取代嘧啶喹啉衍生物

[发明专利]取代的嘧啶-4-酮衍生物-CN200980124563.9无效
发明人：奥德·费约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;朱利恩·瓦切;菲利普·耶切 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，其呈游离碱形式或与酸的加成盐的形式，其中：Y表示2个氢原子、1个硫原子或者1个氧原子；R1表示吡啶-2-基环、吡啶-3-基环、吡啶-4-基环、嘧啶-2-基环、嘧啶-4-基环或者嘧啶-5-基环，该环任选地被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或者卤素原子所取代；R2表示氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R3表示苯基、苯基-CH₂-、C_1-6烷基-O-C(O)-、苯基-C(O)-、5-10元杂环基、苯基-CH₂-O-C(O)-或者5-10元杂环基-C(O)-，这些基团任选地被1至4个取代基所取代，所述取代基选自C_1-6烷基、卤素原子、C_1-2全卤代烷基、C_1-3卤代烷基、羟基、C_1-6烷氧基、C_1-2全卤代烷氧基、C_1-6烷基磺酰基、硝基、氰基、氨基、C_1-6单烷基氨基或者C_2-12二烷基氨基、乙酰氧基或者氨基磺酰基；R4表示氢原子、卤素原子、羟基或者C_1-6烷基；m表示0至2。
取代嘧啶衍生物

[发明专利]取代的嘧啶酮衍生物-CN200980124555.4无效
发明人： 阿利斯泰尔·洛克黑德;穆拉德·萨迪;菲利普·亚伊彻 -专利权人：田边三菱制药株式会社;赛诺菲-安万特
申请日： 2009-06-25 - 公布日： 2011-05-25 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本申请公开了式(I)嘧啶酮衍生物，其呈游离碱形式或酸加成盐形式，其中R1表示吡啶-4-基环；R2表示氢原子；R3表示氢原子；R4表示氢原子或苯基环，该环任选被1至4个取代基取代，所述取代基选自C1-6烷基、卤素原子、C1-2卤代烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2卤代烷氧基；R5表示氢原子、C1-6烷基、吡啶-4-基、苯基，这些基团任选被取代；R6表示氢原子、C1-6烷基、苄基氧基、苯基C1-6烷基，这些基团任选被取代。本申请还公开了治疗用途。
取代嘧啶衍生物

[发明专利]取代的杂芳基酰胺二氮杂*并嘧啶酮衍生物-CN200980110697.5无效
发明人：奥德·法约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;莫拉德·萨迪;朱利恩·韦切;菲利普·亚切 -专利权人：赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社
申请日： 2009-01-27 - 公布日： 2011-03-16 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐，或其溶剂合物或其水合物，对于式(I)：其中：Y表示硫原子、氧原子、两个氢原子，或表示C_1-2烷基与氢原子；Z表示化学键，氧原子，被氢原子或C_1-3烷基取代的氮原子，硫原子，任选被选自下列的1或2个基团取代的亚甲基：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、全卤代的C_1-2烷基或氨基；R1表示2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，所述环任选被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤素原子所取代；R2表示氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R3表示4-15元杂环基，该基团任选取代；R4表示氢原子，任选被1至4个取代基所取代的C_1-6烷基；R5表示氢原子或C_1-6烷基基团；n表示0至3；以及它们的治疗用途。
取代杂芳基酰胺二氮杂嘧啶衍生物

[发明专利]取代的杂芳基酰胺氧氮杂并嘧啶酮衍生物-CN200980110981.2无效
发明人：奥德·法约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;莫拉德·萨迪;朱利恩·韦切;菲利普·亚切 -专利权人：赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社
申请日： 2009-01-27 - 公布日： 2011-02-23 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)表示的嘧啶酮衍生物或其盐或其溶剂合物或其水合物：式(I)中：Y表示，两个氢原子、硫原子、氧原子，或表示C_1-2烷基与氢原子；Z表示化学键，氧原子，被氢原子或C_1-3烷基取代的氮原子，硫原子，任选被选自下列的1或2个基团取代的亚甲基：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、全卤代的C_1-2烷基或氨基；R1表示2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，所述环任选被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤素原子所取代；R2表示氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R3表示4-15元杂环基，该基团任选被取代；R4表示氢原子或C_1-6烷基；和n表示0至3，以及它们的用途。
取代杂芳基酰胺氧氮杂嘧啶衍生物

[发明专利]取代的芳基酰胺氧氮杂*并嘧啶酮衍生物-CN200980106533.5无效
发明人：奥德·法约尔;阿利斯泰尔·洛克黑德;莫拉德·萨迪;朱利恩·韦切;菲利普·亚切 -专利权人：赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社
申请日： 2009-01-27 - 公布日： 2011-01-26 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明提供了式(Ⅰ)表示的嘧啶酮衍生物或其盐、或其溶剂合物、或其水合物：其中：Y表示，两个氢原子、硫原子、氧原子，或者表示C_1-2烷基与氢原子；Z表示化学键，氧原子，被氢原子或C_1-3烷基取代的氮原子，硫原子，任选被选自下列的一个或两个基团取代的亚甲基：C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、全卤代的C_1-2烷基或氨基；R1表示2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环，所述环任选被C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤素原子取代；R2表示氢原子、C_1-6烷基或卤素原子；R3表示苯环或萘环，所述环任选被取代；R4表示氢原子或C_1-6烷基；和，n表示0至3，以及提供了它们的治疗用途。
取代芳基酰胺氧氮杂嘧啶衍生物

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