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[发明专利]一种基于磷酸酯类载体的谷胱甘肽全合成方法-CN201811600872.6有效
发明人：钦传光;李海迪;晁洁;金雅涛 -专利权人：西北工业大学
申请日： 2018-12-26 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07K5/037 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于磷酸酯类载体的谷胱甘肽全合成方法，以磷酸酯类载体替代固相树脂，在脱水偶联剂的作用下与保护甘氨酸(Fmoc‑Gly‑OH)的C‑端连接；借助磷酸酯类载体在不同溶剂系统中易结晶沉淀的特性，可将生成物与其他杂质分离，经过多肽偶联后采用侧链脱、剪除载体和谷胱甘肽的分离纯化得到谷胱甘肽结晶。与目前已有的合成方法相比，本发明兼备了液相和固相合成法的优点，可以更加简便、快捷、节约、高效地合成制备谷胱甘肽，而且磷酸酯类载体可以回收并直接再利用，降低原材料浪费，减少废弃物污染，节约成本，利于环保。
一种基于磷酸酯载体谷胱甘肽合成方法

[发明专利]基于磷或亚磷酰氧基二苯甲醇及其衍生物及辅助的胸腺五肽液相合成方法-CN201910088856.1有效
发明人：钦传光;李海迪;晁洁;金雅涛;田广 -专利权人：西北工业大学
申请日： 2019-01-30 - 公布日： 2021-11-16 - 主分类号： C07F9/32 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于多芳基磷或亚磷酰氧基苯甲醇(POB)类化合物及其衍生物及辅助的胸腺五肽(TP‑5)液相合成方法，以磷或亚磷酸酯类载体替代固相树脂，在偶联脱水剂的作用下与Fmoc保护酪氨酸的C‑端连接；分离纯化后脱除N‑端Fmoc；再依次与Fmoc和侧链保护的缬氨酸、天门冬氨酸、赖氨酸和精氨酸进行偶联和脱Fmoc反应，制备胸腺五肽的前体C；侧链脱保护并剪除载体，得到胸腺五肽的固体。与目前已有的合成方法相比，本发明兼备了液相和固相合成法的优点，可以更加简便、快捷、节约、高效地大规模合成制备胸腺五肽，而且POB辅助基团可以回收并直接再利用，降低原材料浪费，减少废弃物污染，节约成本，利于环保。
基于亚磷酰氧基二苯甲醇及其衍生物辅助胸腺五肽液相合成方

[发明专利]基于希夫碱保护的无溶剂机械化学N→C多肽合成方法及回收方法-CN201910669249.4在审
发明人：钦传光;金雅涛;李海迪;田广;晁洁;张子鑫;李东升;王馨蕊 -专利权人：西北工业大学
申请日： 2019-07-24 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于希夫碱保护的无溶剂机械化学N→C多肽合成方法及回收方法，以水杨醛及其衍生物等与多肽N‑端的第一个氨基酸通过机械研磨形成希夫碱来保护氨基，进而依次与若干其他氨基酸进行无溶剂机械研磨，以N→C的方向逐步形成肽键的多肽合成方法，能够有效避免传统多肽合成法中每步都需进行脱保护的繁复操作和造成的成本浪费和污染问题。本发明的多肽合成方法兼备了原子经济和环境友好的优点，可以更加简便、快捷、节约、高效地大规模合成多肽及其衍生物，溶剂用量最小化、绿色化，而且原料易得，可以回收并直接再利用，可降低原材料浪费、减少废弃物污染、节约成本、利于环保，在有机合成和多肽化学中具有明显的实际应用价值。
多肽合成无溶剂机械研磨氨基酸多肽回收机械化氨基大规模合成废弃物污染多肽化学环境友好溶剂用量污染问题有机合成原子经济绿色化水杨醛脱保护再利用最小化节约肽键环保应用

[发明专利]一种无溶剂研磨合成N-希夫碱氨基酸及其衍生物的方法-CN201810206775.2在审
发明人：钦传光;刘帅;李海迪;金雅涛 -专利权人：西北工业大学
申请日： 2018-03-14 - 公布日： 2018-07-20 - 主分类号： C07C251/24 文献下载
摘要：本发明涉及一种无溶剂研磨合成N‑希夫碱氨基酸及其衍生物的方法，采用水杨醛或其衍生物在碱性条件和常温常压下经过研磨与氨基酸的氨基反应，可高产率地生成稳定的希夫碱，用于氨基酸的氨基保护，经简单地分离纯化和酸解就可以将其脱除，副产物还是原来水杨醛或其衍生物，可以直接循环利用，实现规模化可持续的绿色生成过程。另一方面，从现有的文献调研和分析来看，这种利用希夫碱来保护氨基酸氨基的策略尚属首创。与已有的氨基酸氨基的保护基团相比，具有原料丰富易得并可回收再利用、操作简便、条件温和、设备成本低、三废少和无污染的绿色环保优势和特点。
氨基酸氨基酸氨基研磨合成水杨醛无溶剂氨基保护氨基反应常温常压分离纯化碱性条件绿色环保设备成本文献调研循环利用研磨副产物高产率规模化可回收再利用酸解脱除分析