本发明公开了一种抑制SET蛋白核质穿梭的多肽及其应用,属于药物领域。该多肽来源于内源性SET蛋白的部分肽段,具体公开了该多肽的基因序列为SEQ ID NO.1,SEQ ID NO.2,SEQ ID NO.3,以及对应的氨基酸序列为SEQ ID NO.4,SEQ ID NO.5,SEQ ID NO.6和其融合多肽的氨基酸序列为SEQ ID NO.7,SEQ ID NO.8,SEQ ID NO.9。该多肽可以精准靶向SET出核复合物核心蛋白XPO1,在纳摩尔浓度水平上抑制由SET蛋白出核介导的乳腺癌细胞增殖和转移,因此本发明的多肽可以作为乳腺肿瘤治疗药物的候选药物,具有潜在的药物开发价值。