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[发明专利]一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用-CN202310661008.1在审
发明人： 谭相端;余启明;周香辉;程娃;陈聪;彭彦芬;周异欢;张兵;班正鹄 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2023-06-06 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07C237/42 文献下载
摘要：本发明属于衍生物及其合成领域，具体公开一种芳氧氨基苯甲酸类衍生物及其制备方法和应用。提供了如式（I）所示衍生物，制备时以硝基苯甲酸类化合物为原料，经过酰胺化、还原、酸化等多步化学反应，制备得到芳氧氨基苯甲酸类衍生物。此外，本发明还公开式（I）所示衍生物或其药学上可接还原受的盐、或其药物组合物作为法尼醇X受体（FXR）调节剂，用于预防和/治疗FXR介导和/或涉及的疾病药物的开发。。
一种氨基苯甲酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用-CN202310040107.8在审
发明人： 谭相端;陈聪;余启明;彭彦芬;周香辉;周异欢;张兵;班正鹄 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-05-16 - 主分类号： G16C20/50 文献下载
摘要：本发明公开了法尼醇X受体拮抗剂及其虚拟筛选方法和应用。虚拟筛选方法包括以下步骤：法尼醇X受体蛋白结构的获取及处理；待筛选化合物数据库的建立及处理；药效团模型的构建及筛选；三轮基于分子对接的虚拟筛选。通过该方法筛选出具有潜在法尼醇X受体拮抗活性的苗头化合物，并通过体外活性测试进行验证。体外活性测试结果表明筛选得到的12个化合物对靶点法尼醇X受体表现出强效的拮抗活性，对HepG2细胞和L02细胞无细胞毒性，优选化合物1和2能显著降低游离脂肪酸诱导的HepG2细胞的甘油三酯水平。本发明虚拟筛选方法可以更快速、高效、经济地获得具有法尼醇X受体拮抗活性化合物，筛选出的12个化合物可用于制备新型抗非酒精性脂肪性肝炎的药物。
法尼醇受体拮抗剂及其虚拟筛选方法应用

[发明专利]一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用-CN202110183138.X有效
发明人： 谭相端;吕玉彬;马瑞婧;陈聪;周异欢;彭彦芬;周香辉;程娃 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2021-02-08 - 公布日： 2022-11-04 - 主分类号： C07D295/13 文献下载
摘要：本发明公开一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）所示的衍生物，式中R1选自Cl、H；R2选自H、CH3、CH2CH3中的一种；X选自NHCH3、NHCH2CH3、N(CH2CH3)2、吡咯基、哌啶基中的一种。制备时选择不同的苯基戊二酸化合物为原料，分别与氨基茚满盐酸盐衍生物和乙二胺衍生物通过两次酰胺化反应得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为S‑腺苷同型半胱氨酸水解酶抑制剂，用于抗肿瘤药物的开发。。（I）。
一种甘氨酰胺类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种麝香酮衍生物、制备方法及其应用-CN201910082243.7有效
发明人：齐娜;谭相端;奉建芳;段文娟;张尚前 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-01-28 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： C07C221/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种麝香酮衍生物、制备方法及其应用，属于生物材料技术领域。所述麝香酮衍生物，具有如式(A)、式(B)所示结构及上述结构药学上可接受的盐，本发明还公开了上述麝香酮衍生物的制备方法及其应用。本发明的麝香酮衍生物，一是容易形成盐酸盐，能改善其溶解性能；二是其结构上的活性基团氨基能通过化学反应将其连接到载体材料上，三是能作为靶头修饰在载体材料的表面，仅需很少的剂量进行修饰即可促进载药的纳米递送系统进入脑内；四是可以用于制备麝香酮磷脂化合物，而麝香酮磷脂化合物生物相容性好，具有促进递送系统透过血脑屏障的优点，可用于制备脑靶向递送药物。
一种麝香衍生物制备方法及其应用

[发明专利]N-芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用-CN201911186804.4有效
发明人： 谭相端;吕良;蒙杰雲;周异欢 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2019-11-28 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开了一系列N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物及其制备和应用，具体是，提供了如式（I）所示衍生物及其制备方法和应用，其中：R选自未被取代或任选被取代的下述基团：C1‑C10的烷基、C2‑C10的烯基、C3‑C10的环烷基、带C5‑C10芳基的C1‑C10的烷基、C5‑C10的芳基或者含有1‑3个独立地选自N、O或者S的杂原子的3‑10元的杂环基；X选自NH、O。制备时以6‑氨基‑4‑(2,4‑二甲氧基苯基)‑[1,2]二硫[4,3‑b]吡咯‑5(4H)‑酮盐酸盐为原料，经过多步化学反应制备得到N‑芳基二硫吡咯酮脲类和氨基酯类衍生物。此外，式（I）所示衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。
芳基二硫吡咯酮脲类氨基衍生物及其制备应用

[发明专利]一种N-芳基二硫吡咯酮-吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用-CN201811565381.2有效
发明人： 谭相端;段小群;刘文涛;周异欢;彭彥芬;黄默涵;蒙杰雲;吕玉彬 -专利权人：桂林医学院
申请日： 2018-12-20 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明公开一种N‑芳基二硫吡咯酮‑吡喃酮杂合衍生物及其制备方法和应用，提供了结构式如下式（I）、（II）所示衍生物，式中Ar选自C6‑C10的芳基或者含有1‑3个各自独立地选自N、O、或者S的杂原子的3‑10元的杂环；X选自NH、NCH3、O中的一种；n独立地选自2，3，4，5，6，7。制备时选择不同的N‑芳基二硫吡咯酮化合物为原料，与吡喃酮羧酸衍生物通过酰化反应进行杂合，得到目标衍生物。制得的衍生物或其药学上可接受的盐、或其药物组合物作为细菌RNA聚合酶抑制剂，用于抗菌药物的开发。（）（）。
一种芳基二硫吡咯吡喃酮杂合衍生物及其制备方法应用

[发明专利]甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用-CN201310273032.4在审
发明人： 谭相端;邓轶方;王攀峰;张瑱;黄晓玲;刘珉宇;肖璘;蔡立;王国平;刘全海 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2013-07-01 - 公布日： 2015-01-14 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明公开了甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，缩合剂和催化剂存在的条件下，将化合物13与化合物14进行缩合反应，得到如式1所示的化合物。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗由S-腺苷同型半胱氨酸水解酶引起的疾病的药物中的应用。本发明的甘氨酰胺衍生物对S-腺苷同型半胱氨酸水解酶具有良好的抑制作用，毒副作用小，可以用于制备预防和/或治疗高同型半胱氨酸血症的药物，具有良好的市场开发前景。
甘氨酰胺衍生物中间体制备方法药物组合应用

[发明专利]酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用-CN201210465837.4有效
发明人：任国宾;于振鹏;陈金瑶;张镇;王国平;谭相端;王攀峰;刘珉宇;郑红艳;邓轶方;刘全海 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2012-11-16 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： C07C235/20 文献下载
摘要：本发明提供了酰胺类化合物的两种晶型、制备方法及其应用。本发明提供了一种酰胺类化合物的晶型A，其为5-(2,5-二甲基苯氧基)-N-（2-（4-羟基苯基）-2-氧代乙基）-2,2二甲基戊酰胺的半水合物，晶体属三斜晶系，空间群为P-1，其晶胞参数：α=89.558(6)°，β=87.184(4)°，γ=70.789(4)°，晶胞体积晶胞内不对称单位数Z=2。本发明还提供了所述酰胺类化合物的晶型B及其制备方法；两种晶型均具有良好的稳定性，可用于制备药物制剂。
酰胺类化合物两种晶型制备方法及其应用

[发明专利]卤代吡咯取代吲哚满酮、其中间体及其制备方法-CN201210036869.2有效
发明人：杨智亮;肖璘;于振鹏;徐智儒;谭相端;刘珉宇;王攀峰;邓轶方;王国平;刘全海 -专利权人：上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
申请日： 2012-02-17 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种卤代吡咯取代的吲哚满酮中间体3的制备方法，其包括下列步骤：反应温度为0℃～150℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物1和化合物5进行反应，得到中间体3，即可。本发明还公开了一种卤代吡咯取代吲哚满酮I的制备方法，其包括下列步骤：①按上述制备方法制得化合物3；②反应温度为25℃～120℃，有机溶剂中，在碱的作用下，将步骤①制得的化合物3与化合物4进行反应，得到化合物I，即可。本发明的制备方法操作简便，后处理简单，反应路线较短，得到的产物产率较高，适用于工业化生产。
吡咯取代吲哚中间体及其制备方法

[发明专利]一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法-CN201110069862.6有效
发明人：任国宾;刘英;陈金瑶;黄晓玲;肖璘;蔡立;张瑱;吴学军;孙海燕;刘全海;金立玲;刘珉宇;邓轶方;徐智儒;陈仁海;李春刚;谭相端;秦燕 -专利权人：上海医药工业研究院;黑龙江红豆杉药业有限责任公司
申请日： 2011-03-22 - 公布日： 2012-09-26 - 主分类号： C07J63/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种无定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法。该方法包括下述步骤：(1)将积雪草酸溶解于有机溶剂中；(2)与氨丁三醇混合；(3)搅拌并进行成盐反应，除去所述有机溶剂。本发明另辟蹊径地找到一种能够以简单、有效的方法制备无定型积雪草酸氨丁三醇盐的方法，由此得到的积雪草酸氨丁三醇盐的水溶性以及生物利用度相比现有技术有大幅提高，拓宽了该盐的应用范围，具有广泛的应用前景。
一种定型积雪草酸氨丁三醇盐及其制备方法

[发明专利]吡咯酮类化合物及其制备方法和应用-CN201010177055.1有效
发明人：王国平;刘全海;钱考胜;李春刚;谭相端;侯建;孙海燕 -专利权人：上海现代制药股份有限公司
申请日： 2010-05-17 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： C07D207/44 文献下载
摘要：本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：本发明的小分子药物活性物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐在促进骨髓成熟和分化，并迅速而较持久升高外周血白细胞方面有显著的效果，实验结果显示部分化合物在升高外周血白细胞的作用方面更优于目前认为作用最迅速的蛋白多肽类药物G-CSF。同时，本发明的小分子化合物制备方法简单、成本较低，因而价格便宜，且储藏运输方便，避免了现有蛋白多肽类药物易失活，半衰期较短和使用不方便的缺点。
吡咯酮类化合物及其制备方法应用

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