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[发明专利]新的2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子的盐-CN95194653.6无效
发明人： A·萨尔曼 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-06-28 - 公布日： 1997-07-23 - 主分类号： C07C229/42 文献下载
摘要：式I的2-[(2，6-二氯苯基)氨基]苯基乙酰氧基乙酸与有机碱阳离子形成的盐其中R1和R2独立地是低级烷基，或如果R1是氢，H-N(R1)(R2)为精氨酸或赖氨酸，或如果R1是甲基，H-N(R1)(R2)为N-甲基葡糖胺。该化合物具有止痛和消炎活性，适于治疗的病症包括如类风湿性关节炎、类风湿性脊椎炎、腰痛、脱骱和眼炎。另外，该化合物与其碱金属盐如钠和钾盐相比在水溶液中稳定性增加。
氯苯氨基苯基乙酰乙酸有机阳离子

[发明专利]新羟基吡啶酮类-CN96121129.6无效
发明人： P·兹宾登 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1996-09-27 - 公布日： 1997-06-11 - 主分类号： C07D213/69 文献下载
摘要：本发明描述式I的3-羟基吡啶-4-酮,其中R1-R4，A和B定义如说明书，该化合物具有有价值的药理性质，尤其可作为有效的铁的螯合剂。它们可用来处理温血动物体内过量的铁。
羟基吡啶酮类

[发明专利]抑制鸟氨酸脱羧酶的环状氨基氧基化合物及其用途-CN94190173.4无效
发明人： J·弗赖;J·施坦内克 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1994-04-02 - 公布日： 1997-05-21 - 主分类号： C07C239/20 文献下载
摘要：本发明描述了式I化合物及其盐，其中基团A为C3-C6亚环烷基；n为0或1；并且m为0或1；条件是a)所述氨基氧基H2N-O-与氨基-NH2之间的距离至少为3个并不大于4个碳原子并且b)H2N-(CH2)n-和-(CH2)m-O-NH2两基团不键合到A的同一环碳原子上。所述式I化合物及其盐是鸟氨酸脱羧酶抑制剂。H2N-(CH2)n-A-(CH2)m-O-NH2(I)
抑制鸟氨酸脱羧酶环状氨基化合物及其用途

[发明专利]抑制鸟氨酸脱羧酶的支链氨氧基氨基烷烃衍生物及其用途-CN94190189.0无效
发明人： J·弗赖;J·施坦内克 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1994-04-02 - 公布日： 1997-05-21 - 主分类号： C07C239/20 文献下载
摘要：本申请叙述了以下的式I化合物或其盐，式I化合物及其盐是鸟氨酸脱羧酶抑制剂，其中a)基团R1、R2、R3、R4、R5和R6中的四个为氢，其余的相互独立地为C1～C2烷基，这些基团连接在同一碳原子或二个不同的碳原子上，或者b)基团R1、R2、R3、R4、R5和R6中的五个为氢，另一个基团为C1～C2烷基或羟甲基。
抑制鸟氨酸脱羧酶支链氨氧基氨基烷烃衍生物及其用途

[发明专利]含有易除去加溶基的可溶发色团-CN96112105.X无效
发明人： V·霍尔-戈勒 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1996-07-27 - 公布日： 1997-04-30 - 主分类号： C07C50/18 文献下载
摘要：下式化合物A(B)x(I)，其中x为1-4的整数，A是发色基团如二氢喹吖啶二酮，蒽醌，苝，靛蓝，醌型邻二(quinophthalone)，异二氢吲哚酮，异二氢吲哚，二噁嗪，酞菁，二酮吡咯并吡咯，或偶氮类，其中A含有x个N原子与B相连，优选至少有一个直接相邻或共轭的羰基，B是II式基团且，如果x=2，3或4，可以是1个，2个或3个氢原子，其中Q是III式基团，这些可溶性发色团可通过加热容易地转化为相应的颜料，甚至以溶解形式掺入底物中也很容易转化。R1-R8定义如权利要求1。
含有除去加溶基可溶发色团

[发明专利]原型血管紧张肽原酶抑制剂的合成-CN95192655.1无效
发明人： S·汉尼西安 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-04-12 - 公布日： 1997-04-16 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：具有如I通式的原型血管紧张肽原酶抑制剂，其中n为0-3，A要么都为氢原子，要么一起成为碳—氮单键，R1是氢，或烃基羧基，其中烃基部分选自1至6个碳原子的烷基或7至10个碳原子的芳烷基，R2和R3独立地为1至4个碳原子的烷基，R4是1至6个碳原子的烷基，或脂族取代基，如丁基，2-吗啉代乙基或2-氨基甲酰基-2-甲基丙基，R5选自芳基，取代的芳基和杂芳基，取代或未取代的，具有3至8个碳原子的环烷基，环烯基，带有选自3至10个碳原子的烷基，烷氧基，和烷氧基衍生物如3-甲氧基丙氧基，伯和仲酰胺，烷基衍生物的取代基，由新的多步合成制备。这类化合物对于生产药物如血管紧张肽原酶抑制剂和HIV-蛋白酶抑制剂是有价值的中间体。
原型血管紧张肽原酶抑制剂合成

[发明专利]取代的酞菁-CN96111095.3无效
发明人： I·A·麦菲逊;I·F·弗雷泽;S·K·威尔逊 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1996-07-20 - 公布日： 1997-03-26 - 主分类号： C07D487/22 文献下载
摘要：本发明提供式(1)的酞菁其中MPc是式(2)的酞菁核；其中，M，X，R1，R2，a和b如说明书中所述。
取代

[发明专利]利用哇尔沙通(valsartan)治疗糖尿病型肾病-CN95192132.0无效
发明人： M·迪加斯帕罗;N·莱文斯 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-03-07 - 公布日： 1997-02-26 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：式(I)血管紧张素II拮抗剂及其药用组合物可用来治疗糖尿病型肾病。
利用哇尔沙通 valsartan 治疗糖尿病肾病

[发明专利]基本上不具有激动剂活性的C5a受体拮抗剂-CN94194914.1无效
发明人： J·范奥斯特卢姆;W·C·波亚;N·G·加拉卡托斯;J·V·佩帕 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1994-11-16 - 公布日： 1997-02-12 - 主分类号： C12N15/12 文献下载
摘要：公开了人C5a的多肽类似物，它是基本上不具有过敏毒素或激动剂活性的C5a受体拮抗剂，以及该类似物的衍生物，该类似物或衍生物的二聚物形式。也提供了编码多肽的DNA分子和制备类似物的方法。含有C5a类似物的药物制剂在治疗学上用于治疗哺乳动物C5a介导疾病或炎症，并且预防学上用来防止或减轻由分别引起炎症或恶化已存在炎症的症状引起的炎症。并进一步公开了C5a类似物，其衍生物，其类似物和衍生物的二聚物的特异性抗体，该抗体基本上不具有与人C5a交叉反应的活性。该抗体被用来检测或定量循环C5a类似物或衍生物，以及调整，例如中和体内C5a受体拮抗剂活性。
基本上具有激动剂活性 c5a 受体拮抗剂

[发明专利]抗神经变性活性的10-氨基脂族基二苯并[b,f]噁庚英-CN96103522.6无效
发明人： C·贝施查特;K·齐默曼 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1996-02-07 - 公布日： 1996-12-04 - 主分类号： C07D321/10 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)碱取代的二苯并[b，f]噁庚英及其药学上可接受的盐，它们可用作药物的抗神经变性活性成分；式(I)化合物中，alk是二价脂族基团，R是氨基基团，它未被取代或者被一价脂族和/或芳脂族基团一或二取代或被二价脂族基团二取代，和R1、R2、R3和R4各自相互独立地为氢、低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基。
神经变性活性 10 氨基脂族基二苯噁庚英

[发明专利]用作螯合剂的N，N′-二(2-羟基苄基)-乙二胺N，N′-二乙酸衍生物-CN94194494.8无效
发明人： F·加斯帕里尼;T·卢特;D·L·发利 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1994-12-05 - 公布日： 1996-12-04 - 主分类号： C07C229/16 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的新的N，N′-二(2-羟基苄基)-乙二胺N，N′-二乙酸衍生物，它们可与三价金属离子，尤其是铁(III)形成螯合型配合物，并可用于治疗温血动物体内三价金属离子过量有关的疾病，式(I)中R的定义同说明书。
用作螯合剂羟基苄基乙二胺乙酸衍生物

[发明专利]芳香族取代的W-氨基链烷酸酰胺和链烷酸二酰胺-CN95113102.8无效
发明人： J·K·迈包姆;P·力戈里埃;P·赫罗德;N·C·科恩;R·戈斯克;S·施图茨 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-12-07 - 公布日： 1996-11-27 - 主分类号： C07C237/22 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其盐，在式(I)中R1，R2，R3，R4，R5，X1和X2的定义如说明书中所述。本发明的式(I)化合物或其盐具有肾素—抑制的性质和能用作药物中的抗高血压活性成分。
芳香族取代氨基链烷酸酰胺链烷酸二酰胺

[发明专利]氧杂-或硫杂脂族桥连喹喔啉-2，3-二酮-CN95117128.3无效
发明人： R·莫列蒂;K·齐默曼 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-08-31 - 公布日： 1996-10-23 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：通式I的氧杂或硫杂脂族桥连喹喔啉-2，3-二酮及其药学上可接受的盐，其中A1、A2、A3、n、R1、R2、R3的定义如说明书中所述，它们在刺激性的氨基酸方面具有拮抗性质，它们可以用作抗惊厥和抗神经变性的药物活性成分。
氧杂硫杂脂族桥连喹喔啉

[发明专利]抗病毒的天冬氨酸蛋白酶底物等排物的醚-CN95120506.4无效
发明人： G·波尔德;H·-G·卡普拉罗;A·发斯勒;M·兰格;S·S·巴瓦特;S·C·卡纳;J·J·拉兹丁斯;J·梅斯坦 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-10-18 - 公布日： 1996-10-09 - 主分类号： C07K5/06 文献下载
摘要：新的式I抗逆病毒化合物或其盐，其中R1是酰基基团低级烷氧基-低级链烷酰基，其中的低级烷氧基基团是未取代的或被卤素，苯基、低级烷氧基或是取代或未取代的杂环基所取代；未取代的或由所述取代或未取代的杂环基之一取代的低级链烷酰基；被杂环基或杂环基-低级烷基取代的芳基羰基或杂环羰基；被羟基或低级烷基取代的苯基-低级链烷酰基；或芳基磺酰基；氨基酸残基如说明书中定义；R2和R3各自是未取代的或取代的环己基、环己烯基、苯基、萘基或四氢萘基；R4是低级烷基、环己基或苯基；R5是低级烷基，以及n是1或2。
抗病毒天冬氨酸蛋白酶

[发明专利]具有药理学活性的吡咯并嘧啶类衍生物-CN95105418.X在审
发明人： P·特拉斯勒;P·富雷特;W·K·-D·布里尔 -专利权人： 西巴-盖尔基股份公司
申请日： 1995-05-02 - 公布日： 1996-08-07 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物或其盐在治疗肿瘤和其它增生性疾病如牛皮癣中的应用，并涉及式I新的化合物及其盐，它们抑制蛋白激酶如表皮生长因子BGF受体的酪氨酸蛋白激酶，其中n是0-5，当n不是0时，R是选自卤素、烷基、三氟甲基和烷氧基的一个或多个取代基；R1和R2各自独立地是烷基，未被取代的苯基或被卤素、三氟甲基、烷基或烷氧基取代的苯基，R1和R2中的一个也可是氢，或R1和R2一起形成未被取代的或被烷基取代的有2-5个碳原子的亚烷基链。
具有药理学活性吡咯嘧啶衍生物

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