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[发明专利]一种新型荧光化合物及其制备方法与在线粒体荧光成像、粘度检测方面的应用-CN202310597683.2在审
发明人： 葛健锋;赵京雨;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-05-25 - 公布日： 2023-09-12 - 主分类号： C07D405/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型荧光化合物及其制备方法与在线粒体荧光成像、粘度检测方面的应用，所述荧光化合物以喹啉或萘啶与丙二腈砌合为吸电子部分，通过碳碳双键与供电子助色团3‑甲酰基‑7‑二乙氨基香豆素连接，形成具有典型D‑π‑A结构的中性分子。这类荧光化合物延长了喹啉或萘啶的共轭程度使其达到红色通道，还具有聚集诱导发光的现象，且细胞毒性小，可用于生物成像中标记线粒体，并且在光学测试中有明显的粘度响应，可用于线粒体粘度检测。此外，上述荧光化合物的制备方法简单且原料易得，为线粒体红色荧光标记物提供了低成本的选择，在线粒体荧光成像以及线粒体粘度检测方面具有良好的应用前景。
一种新型荧光化合物及其制备方法线粒体成像粘度检测方面应用

[发明专利]新型异佛尔酮衍生物的制备及其在细胞器标记和粘度检测领域的应用-CN202111388806.9有效
发明人： 葛健锋;喻情;倪靖阳;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2021-11-22 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07D231/56 文献下载
摘要：本发明公开了新型异佛尔酮衍生物的制备及其在细胞器标记和粘度检测领域的应用，将化合物(3,5,5‑三甲基环己‑2‑烯亚基)丙二腈与含有醛基的不同砌块反应，得到四种异佛尔酮衍生物，通过引入砌块增加共轭程度，使得化合物能够达到近红外光区。本发明所得化合物能够标记线粒体，溶酶体，内质网或脂滴。本发明首次公开了一类具有细胞器靶向能力的异佛尔酮衍生物荧光染料，公开解决了异佛尔酮衍生物荧光染料在细胞器靶向能力不明确的问题，并且此类化合物对粘度敏感，在粘性环境中荧光显著增强。本发明公开异佛尔酮衍生物能进行细胞器靶向能力的调节，使得通过使用单一基本骨架结构设计具有不同细胞器靶向能力的荧光标记物成为可能。
新型异佛尔酮衍生物制备及其细胞器标记粘度检测领域应用

[发明专利]一种萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用-CN202210445516.1有效
发明人： 葛健锋;冯旭晨;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2022-04-26 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，所述萘酰亚胺衍生物以乙二胺为桥梁，通过酰胺键分别与长碳链和荧光团相连接。本发明制备的萘酰亚胺衍生物可作为高尔基体绿色标记物，具有优异的高尔基体靶向能力、生物相容性好、定位时间短等优点，且可通过改变萘酰亚胺衍生物的荧光团来调控标记物的发射波长，以用于不同通道化合物的标记。此外，上述萘酰亚胺衍生物的合成方法简单、原料价廉易得，有利于降低高尔基体标记物的制备成本，具有重大的科学意义和商业价值。
一种亚胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种新型[1,8]-萘啶衍生物及其制备方法与在细胞器荧光成像和细胞器极性检测方面的应用-CN202310088204.4在审
发明人： 葛健锋;郝豪驰;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-02-09 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种新型[1,8]‑萘啶衍生物及其制备方法与在细胞器荧光成像和细胞器极性检测方面的应用，所述[1,8]‑萘啶衍生物以[1,8]‑萘啶为吸电子部分，通过碳碳双键分别与供电子助色团连接，形成具有典型D‑π‑A结构的中性分子。本发明制备的新型[1,8]‑萘啶衍生物延长了[1,8]‑萘啶的共轭程度使其达到绿色通道，并通过改变助色团的种类使其具备不同细胞器的靶向能力，可作为线粒体、脂滴、溶酶体以及内质网的绿色标记物，且在光学测试中有明显的极性响应，可用于不同细胞器极性检测。此外，这类[1,8]‑萘啶衍生物合成方法简单、原料价廉易得且细胞毒性小，为不同细胞器绿色荧光标记物提供成本更加低的选择，同时能够监测细胞水平中的极性变化，具有重大的科学意义和商业价值。
一种新型衍生物及其制备方法细胞器荧光成像极性检测方面应用

[发明专利]基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用-CN202310162668.5在审
发明人： 葛健锋;刘洪娇;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2023-02-24 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D221/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物及其制备方法与应用，将亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺母体与含有氨基的不同砌块连接，得到不同萘酰亚胺衍生物。这类基于亚甲基金刚烷修饰的萘酰亚胺衍生物在水溶液中可与甲基‑β‑环糊精发生主‑客体络合，大大提高了化合物在水环境中的荧光发射性能，有效改善了萘酰亚胺荧光团在水环境中的光学性能。此外，本发明通过对上述萘酰亚胺衍生物的进一步修饰获得具有不同细胞器靶向能力的荧光标记物，可用于标记脂滴、内质网或溶酶体，实现了体内含水微环境下高荧光强度的细胞器靶向应用。
基于甲基金刚修饰亚胺衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种氨基取代色烯并喹啉型荧光标记物及其制备和应用-CN202111407628.X有效
发明人： 葛健锋;朱明森;喻情;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D491/052 文献下载
摘要：本发明属于荧光标记技术领域，具体涉及一种氨基取代色烯并喹啉型荧光标记物及其制备和应用。本发明利用了芳香胺类化合物的氨基与两种邻位含氯的醛基香豆素进行一步成环反应后，得到一系列新的含氮杂环化合物。该类化合物具有优异荧光发射性能的同时，在不同的有机溶剂中均具有良好的光稳定性。本发明有效解决了菁类染料的光稳定性差的问题，同时可以在细胞水平上对不同细胞器进行标记。氮杂环的引入使得化合物的生物相容性得到了提高，为生物应用奠定了良好的基础。另外，此类反应的原料廉价易得且合成标记物的步骤简单、容易操作，在不降低标记物性能的同时可以有效地降低生产成本，具有一定的商业价值。
一种氨基取代喹啉荧光标记及其制备应用

[发明专利]酰胺衍生物中性线粒体荧光标记物及其制备方法和应用-CN202110009534.0有效
发明人： 葛健锋;马威;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2021-01-05 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07D311/16 文献下载
摘要：本发明涉及一系列酰胺衍生物中性线粒体荧光标记物及其制备方法和应用，本发明首次公开中性染料与酰胺化合物相连后具有了优秀的线粒体靶向能力。此发明解决了现有中性结构荧光染料细胞器靶向能力不确定性和中性染料是细胞中脂滴的商业标记物的问题。本发明在改善荧光染料的光学性能的同时，通过对其结构创造性的修饰来调控原染料的细胞器靶向能力，而且与酰胺化合物连接后染料的生物学性能有了明显的改善。酰胺类化合物廉价易得，有利于控制新染料的成本，具有重大的科学意义和商业价值。
衍生物中性线粒体荧光标记及其制备方法应用

[发明专利]高光学稳定性细胞膜荧光标记物及其制备方法与应用-CN202010394742.2有效
发明人： 葛健锋;王雅南;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2020-05-11 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： C07D498/04 文献下载
摘要：本发明公开了高光学稳定性细胞膜荧光标记物及其制备方法与应用，将2‑甲基噁唑[4,5‑b]吡啶与卤代烷烃反应得到化合物4；化合物4与化合物5反应，得到高光学稳定性细胞膜荧光标记物，可以作为细胞膜荧光标记物；本发明首次公开了一类高光学稳定性的细胞膜荧光标记物，改善了细胞膜荧光标记物的生物活性，公开解决了现有细胞膜标记物光稳定性差的问题；而且本发明公开的高光学稳定性的细胞膜标记物，可以通过改变荧光团来调控标记物发射波长，使细胞膜标记物可以用于不同通道化合物的标记；另外本发明的高光学稳定性的细胞膜荧光标记物通过将细胞膜荧光标记物与β‑环糊精形成主客体包合物来增加细胞膜标记物的光学性能，这具有重大的科学意义和商业价值。
光学稳定性细胞膜荧光标记及其制备方法应用

[发明专利]基于含氮杂环的中性线粒体荧光标记物及其制备方法与应用-CN202010117779.0有效
发明人： 葛健锋;王越;孙如 -专利权人：苏州大学
申请日： 2020-02-25 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了基于含氮杂环的中性线粒体荧光标记物及其制备方法与应用，本发明首次公开的中性荧光团为含有N‑H键的杂环，靶向线粒体解决了现有中性结构的荧光染料细胞器靶向能力是随机的且不确定的问题，也避免中性荧光团是细胞中脂滴的商业标记物的问题，本发明改善荧光团良好的光学性能的同时，通过对其结构创造性的修饰来调控原荧光团的细胞器靶向能力，而且标记物改善荧光团的生物学性能，含氮杂环砌块廉价易得，有利于控制新染料的成本，具有重大的科学意义和商业价值。
基于含氮杂环中性线粒体荧光标记及其制备方法应用

[发明专利]一种检测硫醇类化合物的荧光探针及其制备方法和用途-CN201210130532.8无效
发明人：路建美;刘晓东;葛健锋;孙如;王丽华 -专利权人：苏州大学
申请日： 2012-04-28 - 公布日： 2012-09-12 - 主分类号： C07D417/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种检测硫醇类化合物的荧光探针及其制备方法和用途，所述化合物的制备方法是，由7-(二乙基氨基)-3-甲基-2H-苯并[1,4]噁嗪-2-酮为起始反应物，先制备7-(二乙基氨基)-3-醛基-2H-苯并[1,4]噁嗪-2-酮，然后得到所需的化合物。本发明所提供的荧光探针分子在水/有机混合溶剂中对硫醇类物质具有良好的选择性和灵敏度，该探针因其较高专一性，灵敏性和潜在的应用价值，可建立一种定量测定硫醇类分子的方法。
一种检测硫醇化合物荧光探针及其制备方法用途

[发明专利]水相中检测锌离子的近红外荧光探针及其制备和应用-CN201210053802.X有效
发明人：路建美;张欠欠;葛健锋;孙如;王丽华 -专利权人：苏州大学
申请日： 2012-03-02 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明属于小分子荧光探针领域，特别涉及一种用于检测水相中锌离子的近红外荧光探针及其制备方法及该荧光探针在生物活细胞检测中的应用。一种水相中检测锌离子的近红外荧光探针，其结构式如下所示：其中，X为卤素、高氯酸根、硝酸根、硫酸氢根。本发明所述荧光探针分子在水相中与锌离子作用后，荧光发射强度增强，具有选择性好、灵敏度高等优点。荧光光谱的发射峰在近红外区，低细胞毒性，良好的细胞膜透性。本发明所述荧光探针可用于细胞内检测锌离子及荧光成像。
相中检测离子红外荧光探针及其制备应用

[发明专利]一种可用肉眼检测汞离子的荧光探针及其制备方法和应用-CN201110122460.8有效
发明人：路建美;张欠欠;葛健锋;王丽华 -专利权人：苏州大学
申请日： 2011-05-12 - 公布日： 2011-12-07 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：本发明属于有机小分子荧光探针领域，特别涉及一种可用检测汞离子的荧光探针及其制备方法和用途。所述荧光探针的结构式如下所示：。本发明所述汞离子荧光探针对水相中的汞离子（Hg²⁺）有很专一的识别效果和良好的灵敏度，检测样品处理十分简单，能够定量检测出汞离子，目测颜色变化明显，具有应用价值。
一种可用肉眼检测离子荧光探针及其制备方法应用

[发明专利]一种用于检测水相中锌离子的近红外荧光探针及其制备方法-CN201110105340.7有效
发明人：路建美;杨学波;葛健锋;徐庆锋;李娜君;王丽华 -专利权人：苏州大学
申请日： 2011-04-26 - 公布日： 2011-11-16 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：本发明属于小分子荧光探针领域，特别涉及一种用于检测水相中锌离子的近红外荧光探针及其制备方法。所述检测水相中锌离子的近红外荧光探针，其结构式如下所示：。本发明的荧光探针除了具有高选择性、高灵敏度外同时还具有以下优点：荧光光谱的发射峰在近红外区；低细胞毒性；良好的细胞膜透性；以及良好的水溶性；本发明所述荧光探针已经具备了在细胞内检测锌离子及荧光成像的能力。
一种用于检测相中离子红外荧光探针及其制备方法

[发明专利]一种用于检测水相中铜离子的近红外荧光探针及其制备方法-CN201110024244.X无效
发明人：路建美;杨学波;葛健锋 -专利权人：苏州天立蓝环保科技有限公司
申请日： 2011-01-21 - 公布日： 2011-06-15 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：本发明属于小分子荧光探针领域，特别涉及一种用于检测水相中铜离子的近红外荧光探针及其制备方法，所述近红外荧光探针的结构式如下所示：。上述近红外荧光探针可以用于生物体系中的铜离子的检测，生物活细胞和生物活组织内的铜离子的分析检测和荧光成像检测，以及临床医学上病变组织中铜离子的检测。
一种用于检测相中离子红外荧光探针及其制备方法

[发明专利]含有苯并[a]吩噁嗪化合物作为有效成分的原虫疾病预防或治疗用的医药组合物-CN200980117328.9有效
发明人：井原正隆;葛健锋;荒井千夏;N·S·M·伊斯梅尔;杨梅;伊藤勇;R·伯恩 -专利权人：学校法人星药科大学;新思达日本株式会社;瑞士热带和公共健康研究所
申请日： 2009-03-11 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07D265/34 文献下载
摘要：本发明提供一种医药组合物，特别是对寄生性的原虫感染病具有高的治疗效果和选择毒性，并且显示延长寿命的效果等的治疗用和/或预防用的医药组合物。具体地，本发明提供含有通式(1)表示的苯并[a]吩噁嗪化合物或其盐化合物作为有效成分的医药组合物，特别是针对疟疾、利什曼原虫病、非洲昏睡病、查加斯病、弓形虫病、淋巴丝虫病、巴贝虫病或球虫病等原虫感染病的治疗剂和/或预防剂，以及其中含有的作为有效成分的新型化合物。
含有吩噁嗪化合物作为有效成分原虫疾病预防治疗医药组合

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