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- [发明专利]一种(s)-3-(Boc-氨基)氮杂环庚烷的化学合成方法-CN201410083747.8在审
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汤艳峰;王淼;丁津津;朱金丽;孙同明;茅佳荣;郭小青
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南通大学
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2014-02-26
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2014-06-25
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C07D223/12
- 本发明涉及一种(s)-3-(N-Boc-氨基)-氮杂环庚烷的化学合成方法。本发明以L-赖氨酸为原料,经酯化、关环、还原、保护和脱保护合成了(s)-3-(Boc-氨基)氮杂环庚烷。方法包括将L-赖氨酸,加入乙醇中,加入催化剂浓硫酸,反应为回流状态,酯化制备L-赖氨酸乙酯;将L-赖氨酸乙酯加入乙醇中,反应合成(s)-3-氨基环己内酰胺;将(s)-3-氨基环己内酰胺和氢化铝锂加入到四氢呋喃溶剂中,反应控制在回流状态,还原反应得到(s)-3-氨基氮杂环庚烷;反应制备(s)-3-(N’-cbz-氨基)-1-N-cbz-氮杂环庚烷;反应得到(s)-3-(N’-Boc-N’-cbz-氨基)-1-N-cbz-氮杂环庚烷;反应得到(s)-3-(N-Boc-氨基)-氮杂环庚烷。这种合成途径利用了氨基酸的手性,避免了反应中外消旋的风险,从而拥有高的e.e.值,为该类化合物的高效合成提供了一种途径。
- 一种boc氨基氮杂环庚烷化学合成方法
- [发明专利]一种3-环丁基吗啉的化学合成方法-CN201410067864.5有效
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汤艳峰;丁津津;朱金丽;孙同明;王淼;茅佳荣;郭小青
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南通大学
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2014-02-26
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2014-06-25
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C07D265/30
- 本发明涉及一种3-环丁基吗啉的化学合成方法。所述方法为:将环丁基甲醛、硫酸铵、氨水、氰化物,加入甲醇或乙醇溶剂中,控制温度,反应结束后得氨基环丁基乙腈;将氨基环丁基乙腈,加入到盐酸中,水解得到氨基环丁基乙酸;将氨基环丁基乙酸加入到盐酸乙醇中,反应制备氨基环丁基乙酸乙酯;将氨基环丁基乙酸乙酯和三乙胺,溶于四氢呋喃溶剂中,加入氯乙酰氯,控制反应温度,反应结束得到2-环丁基-2氯丙酰胺基乙酸乙酯;得到了N-(1-环丁基-2-羟甲基乙基)氯丙酰胺;得到5-环丁基吗啉-3-酮;得到3-环丁基吗啉。本发明以环丁基甲醛为原料,经七步反应制备了3-环丁基吗啉。为该化合物的合成提供了一种高效合成的方法。
- 一种丁基化学合成方法
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