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[发明专利]作为单胺类重摄取抑制剂的氮杂双环化合物-CN200780041941.8无效
发明人：芭芭拉·伯塔尼;罗马诺·迪法比奥;法布里齐奥·米凯利;乔瓦纳·特德斯科;西尔维娅·特雷尼 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2007-09-07 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)’化合物、可药用盐、前药或溶剂化物：其中R₁为氢或C_1-4烷基；R₂为基团A、K或W，其中A为(II)，K为α或β萘基，其任选被1或2个基团R₁₈所取代，每个R₁₈可相同或不同；并且W为(III)，并且其中G为5，6-元单环杂芳基，或8-至11-元杂芳基二环基团；该G可被(R₁₅)_p所取代，R₁₅可相同或不同；p为0-5的整数；R₃选自：氢、氟和C_1-4烷基；或相当于基团X或X₁；R₄选自：氢、氟和C_1-4烷基；或相当于基团X或X₁；R₅为氢或C_1-4烷基；R₇为氢或C_1-4烷基；或为基团X、X₁、X₂或X₃；其中X为(IV)，X₁为(V)，X₂为(VI)以及X₃为(VII)，R₆为氢或C_1-4烷基；或为基团X或X₁；R₉为C_1-4烷基；R₁₀选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₈；R₈为5-6元杂环基，其可被一个或两个选自下列的取代基所取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基和C_1-4烷酰基；R₁₁选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₈；R₁₂选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₈；R₁₃选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₈；R₁₄选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₈；R₁₅选自：卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₈；R₁₆为氢、C_1-4烷基、C_3-6环烷基或C_3-6环烷基C_1-3烷基；R₁₇为氢或C_1-4烷基；R₁₈选自：卤素、氰基、C_1-4烷基；R₁₉为卤代C_1-2烷基；n为1或2；条件是：如果R₂为A，R₃、R₄、R_5<
作为单胺类重摄取抑制剂氮杂双环化

[发明专利]作为多巴胺D3受体调节剂的氮杂双环[3.1.0]己基衍生物-CN200780020646.4无效
发明人：芭芭拉·伯塔尼;乔吉奥·博纳诺米;安娜·M·卡佩利;安娜·切基亚;罗马诺·迪法比奥;加布里埃拉·金泰尔;法布里齐奥·米切利;亚历山德拉·帕斯奎雷洛;乔瓦纳·特德斯科;西尔维娅·特雷尼 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2007-03-30 - 公布日： 2009-06-17 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及新颖的式(I)’化合物或其盐：其中G选自：苯基、5-或6-员单环杂芳基、或8-至11-员杂芳基双环基团；A为基团P1或基团P2，其中p为0-5的整数；R₁为卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；或相当于基团R₆；且当p为2-5的整数时，每个R₁可以相同或不同；R₂为氢或C_1-4烷基；n为3、4、5或6；R₆选自：异噁唑基、-CH₂-N-吡咯基、1，1-二氧代-2-异噻唑烷基、噻吩基、噻唑基、吡啶基、2-吡咯烷酮基，且该R₆基团任选被一个或两个选自下述的取代基取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基；R₄选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、C_3-7环烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和NR’R”；或R₄为苯基、5-14员杂环基；且该苯基或杂环基中任一个任选被1、2、3或4个选自下述的取代基取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基、卤代C_1-4烷氧基和SF₅；R₅选自：氢、卤素、羟基、氰基、C_1-4烷基、C_3-7环烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、卤代C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和NR’R”；或R₅为苯基，5-14员杂环基；且该苯基或杂环基中任一个任选被1、2、3或4个选自下述的取代基取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、卤代C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷酰基和SF₅；R₇为氢或C_1-2烷基；R’为H、C_1-4烷基或C_1-4烷酰基；R”被定义为R’；R’和R”与互连的氮原子一起可以形成5-、6-员饱和或不饱和的杂环；其中R₄和R₅中的至少一个为氢；且其中仅有一个R₂基团可以不是氢；本发明还涉及所述化合物的制备方法、在这些方法中所用的中间体、含有所述化合物的药物组合物和所述化合物在治疗中的用途，所述化合物作为多巴胺D₃受体调节剂，例如用于治疗药物依赖性，作为抗精神病药，治疗强迫谱系障碍或早泄。
作为多巴胺 d3 受体调节剂氮杂双环 3.1 衍生物

[发明专利]稠合的N-杂环化合物和它们作为CRF受体拮抗剂的用途-CN200810165697.2无效
发明人：丹尼尔·安德烈奥蒂;乔瓦尼·伯纳斯科尼;埃米莉亚诺·卡斯蒂格利奥尼;斯蒂法尼亚·康蒂尼;罗马诺·迪法比奥;伊莱特拉·法佐拉里;阿尔多·弗里亚尼;加布里拉·金蒂尔;马里奥·马蒂奥利;安娜·明加迪;法比奥·萨巴蒂尼;伊维斯·圣丹尼斯 -专利权人：史密斯克莱.比奇曼（科克）有限公司;纽罗克里恩生物科学公司
申请日： 2004-04-07 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及稠合的N-杂环化合物和它们作为CRF受体拮抗剂的用途，提供了式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或溶剂合物，提供了它们的制备方法，提供了包括它们的药物组合物，以及提供了它们在治疗由促肾上腺皮质激素-释放因子(CRF)介导的病症中的用途，在式(I)中，各符号如说明书中所定义。
杂环化合物它们作为 crf 受体拮抗剂用途

[发明专利]吡啶衍生物及其在治疗精神障碍中的用途-CN200680041860.3有效
发明人：吉乌塞普·阿尔瓦罗;丹尼尔·安德里奥蒂;桑德罗·贝尔维德里;罗马诺·迪法比奥;亚历山德罗·法尔奇;里卡多·乔万尼尼 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆公司
申请日： 2006-09-07 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明提供了新颖的式(I)化合物或其药学可接受盐，或其溶剂合物，其中：X代表氮原子；Y代表－C(H₂)－、(－C(H₂)－)₂、－S(O₂)－或－C(＝O)－；Z代表－C(H₂)－、－S(O₂)－、－N(R^z)－、或氧或硫原子；A代表氢或－CH₂OH；R^z代表氢、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、－COR⁷或－SO₂R⁷；R¹代表卤素、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、＝O、卤代C_1－6烷基、卤代C_1－6烷氧基、羟基或－CH₂OH；m代表0至3的整数；R²代表卤素、＝O、C_1－6烷基(任选被一个或多个羟基取代)、－COOR⁷、－CONR⁷R⁸、C_1－6烷氧基、卤代C_1－6烷基、卤代C_1－6烷氧基或C_1－6烷基OC_1－6烷基；n代表0至3的整数；p和q独立地代表0至2的整数；R³代表－芳基、－杂芳基、－杂环基、－芳基－芳基、－芳基－杂芳基、－芳基－杂环基、－杂芳基－芳基、－杂芳基－杂芳基、－杂芳基－杂环基、－杂环基－芳基、－杂环基－杂芳基或－杂环基－杂环基团，所述基团均可任选被一个或多个(例如1、2或3)卤素、C_1－6烷基(任选被一个或多个羟基取代)、C_3－8环烷基、C_1－6烷氧基、羟基、卤代C_1－6烷基、卤代C_1－6烷氧基、氰基、－S－C_1－6烷基、－SO－C_1－6烷基、－SO₂－C_1－6烷基、－COR⁷、－CONR⁷R⁸、－NR⁷R⁸、－NR⁷COC_1－6烷基、－NR⁷SO₂－C_1－6烷基、C_1－6烷基－NR⁷R⁸、－OCONR⁷R⁸、－NR⁷CO₂R⁸或－SO₂NR⁷R⁸基团取代；R⁴和R⁵独立地代表C_1－6烷基，或R⁴和R⁵可与相连碳原子一起形成C_3－8环烷基；R⁶代表卤素、C_1－6烷基、C_3－8环烷基、C_1－6烷氧基、卤代C_1－6烷基或卤代C_1－6烷氧基；s代表0至4的整数；R⁷和R⁸独立地代表氢、C_1－6烷基或C_3－8环烷基。
吡啶衍生物及其治疗精神障碍中的用途

[发明专利]用于治疗CNS病症的β－内酰胺-CN200480033397.9无效
发明人：吉瑟普·阿尔瓦罗;罗马诺·迪法比奥;里卡多·乔范尼尼;艾尔弗雷多·佩奥;玛丽亚·E·特兰奎利尼;卢西亚·马蒂奥利 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2004-11-10 - 公布日： 2006-12-13 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中----表示单键或双键；R表示选自式i)、ii)、iii)和iv)的基团，其中R₁为卤素、氰基、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基，并且p为0或1－3的整数；R₂表示氢或C_1－4烷基；R₃表示氢、羟基或C_1－4烷基；R₄表示氢或R₄与R₃一起表示＝O或＝CH₂；R₅表示苯基、萘基、9－10员稠合的二环杂环基，或5或6员杂芳基，其中所述基团任选被1－3个独立地选自下列的基团所取代：三氟甲基、C_1－4烷基、羟基、氰基、C_1－4烷氧基、三氟甲氧基、卤素或S(O)_qC_1－4烷基；R₆和R₇独立地表示氢、氰基、C_1－4烷基；R₈为(CH₂)_rR₁₀；R₉表示氢、卤素、C_3－7环烷基、羟基、硝基、氰基或任选被一个或两个选自卤素、氰基、羟基或C_1－4烷氧基的基团所取代的C_1－4烷基；R₁₀表示氢或C_3－7环烷基；n表示1或2；q为0、1或2；r为0或1－4的整数；它们的制备方法以及它们在治疗由速激肽介导的病症和/或由血清紧张素重摄取转运蛋白的选择性抑制介导的病症中的用途。
用于治疗 cns 病症内酰胺

[发明专利]稠合的N－杂环化合物和它们作为CRF受体拮抗剂的用途-CN200480016189.8无效
发明人：丹尼尔·安德烈奥蒂;乔瓦尼·伯纳斯科尼;埃米莉亚诺·卡斯蒂格利奥尼;斯蒂法尼亚·康蒂尼;罗马诺·迪法比奥;伊莱特拉·法佐拉里;阿尔多·弗里亚尼;加布里拉·金蒂尔;马里奥·马蒂奥利;安娜·明加迪;法比奥·萨巴蒂尼;伊维斯·圣丹尼斯 -专利权人： SB药物波多黎各公司;纽罗克里恩生物科学公司
申请日： 2004-04-07 - 公布日： 2006-07-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或溶剂合物，提供了它们的制备方法，提供了包括它们的药物组合物，以及提供了它们在治疗由促肾上腺皮质激素－释放因子(CRF)介导的病症中的用途，(式(I))其中：虚线可代表双键；R为芳基或杂芳基，其中每个R基团可被1－4个选自下列的基团J所取代：卤素、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷氧基、－C(O)R₂、硝基、羟基、－NR₃R₄、氰基或基团Z；R₁为氢、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、C1－C6烷硫基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷基、卤代C1－C6烷氧基、卤素、NR₃R₄或氰基；D、G为－C－任选取代的；X为碳或氮；Y为氮或－C－任选取代的；W为4－8员环，其可为饱和的或可含有1－3个双键，并且其中1个碳原子被羰基或S(O)_m所代替；和1－4个碳原子可任选被氧、氮或NR₁₂、S(O)_m、羰基所代替，且该环可进一步被1－8个取代基所取代；Z为5－6员杂环，其可被1－8个R₅基团或苯环所取代，其可被1－4个取代基所取代；m为0－2的整数。
杂环化合物它们作为 crf 受体拮抗剂用途

[发明专利]作为促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)拮抗剂的稠合嘧啶衍生物-CN02810746.2无效
发明人： 罗马诺·迪法比奥;安娜·M·卡佩利;恰拉·马奇奥尼;法布里齐奥·米歇利;亚历山德拉·帕斯奎里洛;贝尼德塔·佩里尼;伊维斯·圣丹尼斯 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2002-04-30 - 公布日： 2005-08-03 - 主分类号： C07D239/70 文献下载
摘要：本发明提供通式(I)化合物，包括其立体异构体、前药以及药学上可接受的盐或者溶剂化物，其中各取代基如说明书中定义，以及它们的制备方法，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗由促肾上腺皮质激素－释放因子(CRF)介导的疾病中的用途。
作为肾上腺皮质激素释放因子 crf 拮抗剂嘧啶衍生物

[发明专利]哌啶衍生物-CN03803431.X有效
发明人：朱瑟普·阿尔瓦罗;罗马诺·迪法比奥;玛丽亚·E·特兰奎利尼;西蒙娜·斯帕达 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2003-02-10 - 公布日： 2005-06-15 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)哌啶衍生物，其中R代表卤素或C_1－4烷基；R₁代表C_1－4烷基；R₂或R₃独立地代表氢或C_1－4烷基；R₄代表三氟甲基、C_1－4烷基、C_1－4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；R₅代表氢、C_1－4烷基或C_3－7环烷基；R₆是氢和R₇是式(W)基团，或者R₆是式(W)基团和R₇是氢；X代表CH₂、NR₅或O；Y代表氮和Z是CH，或者Y代表CH和Z是氮；A代表C(O)或S(O)q，其条件是当Y是氮且Z是CH时，A不是S(O)q；m是零或整数1至3；n是整数1至3；p和q独立地是整数1至2；及其药学上可接受的盐和溶剂化物。还涉及式(I)哌啶衍生物的制备方法和它们在由速激肽介导的病症治疗中的用途。
哌啶衍生物

[发明专利]化合物-CN02815746.X无效
发明人： 罗马诺·迪法比奥;法布里齐奥·米歇利;科林·F·里甘;迈克尔·K·施瓦布;伊维斯·圣丹尼斯 -专利权人： SB药物波多黎各公司;纽罗克里恩生物科学公司
申请日： 2002-07-15 - 公布日： 2004-10-27 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明涉及包括立体异构体、前药和其可药用盐或溶剂化物的式(I)三环吡啶类化合物、其制备方法、含有所述式(I)化合物的药物组合物及其在治疗促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)介导的疾病中的用途。
化合物

[发明专利]作为CRF受体拮抗剂的三－与四－氮杂苊衍生物-CN02813591.1无效
发明人： 罗马诺·迪法比奥;加布里埃拉·金泰尔;穆斯塔法·哈达克;伊维斯·圣丹尼斯;约翰·P·威廉斯 -专利权人：纽罗克里恩生物科学公司;SB药物波多黎各公司
申请日： 2002-05-21 - 公布日： 2004-09-15 - 主分类号： C07D471/16 文献下载
摘要：本发明公开了CRF受体拮抗剂，它们具有治疗各种病症的应用，包括治疗温血动物表现为CRF过度分泌的病症，例如中风。本发明的CRF受体拮抗剂具有下列式(I)结构：包括其立体异构体、前体药物和药学上可接受的盐，其中R₁、R₂、R₄、R₅、R₆、A、X和Y是如说明书中所定义的。也公开了含有CRF受体拮抗剂与药学上可接受的载体的的组合物，以及它们的使用方法。
作为 crf 受体拮抗剂氮杂苊衍生物

[发明专利]杂双环CRF拮抗剂-CN02813866.X无效
发明人： 罗马诺·迪法比奥;法布里齐奥·米什利;伊维斯·圣丹尼斯 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2002-07-15 - 公布日： 2004-09-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了包括立体异构体、前药和其可药用盐或溶剂化物的式(I)化合物、其制备方法、含有所述式(I)化合物的药物组合物及其在治疗促肾上腺皮质激素释放因子(CRF)介导的疾病中的用途，其中，R是芳基或杂芳基，各自可被1－4个下述基团取代：卤素、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷氧基、－C(O)R₅、硝基、－NR₆R₇、氰基和R₈；R₁是氢、C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷基、卤代C1－C6烷氧基、卤素、NR₆R₇或氰基；R₂是氢、C3－C7环烷基或R₉；R₃是C3－C7环烷基或R₉；或R₂和R₃与N一起形成5－14元杂环，且该杂环可以被1－3个R₁₀取代；R₄是氢、C1－C6烷基、卤素或卤代C1－C6烷基；R₅是C1－C4烷基、－OR₆或－NR₆R₇；R₆是氢或C1－C6烷基；R₇是氢或C1－C6烷基；R₈是5－6元杂环，该杂环可以是饱和杂环或可以含有1－3个双键，且可被一个或多个R₁₁取代；R₉是C1－C6烷基，其可以被一个或多个下述基团取代：C3－C7环烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷氧基、羟基、卤代C1－C6烷基；R₁₀是R₈、C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基、C(O)NR₆R₇、可以被1－4个R₁₁取代的苯基；R₁₁是C3－C7环烷基、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、卤代C1－C6烷基、C2－C6链烯基、C2－C6炔基、卤代C1－C6烷氧基、羟基、卤素、硝基、氰基或C(O)NR₆R₇；X是碳或氮；n是1或2。
杂双环 crf 拮抗剂

[发明专利]CRF受体拮抗剂-CN02810745.4无效
发明人： 罗马诺·迪法比奥;法布里齐奥·米歇利;亚历山德拉·帕斯奎里洛;伊维斯·圣丹尼斯 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2002-04-30 - 公布日： 2004-07-14 - 主分类号： A61K31/4353 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的三环嘧啶化合物，包括其立体异构体，前药和药学上可接受的盐或溶剂化物，其中R是芳基或杂芳基，其中每个上述基团R可被1到4个独立地选自包括如下基团所取代：卤素，C₁－C₆烷基，C₁－C₆烷氧基，卤代C₁－C₆烷基，C₂－C₆烯基，C₂－C₆炔基，卤代C₁－C₆烷氧基，C₁－C₆单或双烷基氨基，硝基，氰基以及基团R₄；R₁是氢，C₁－C₆烷基，C₂－C₆烯基，C₂－C₆炔基，卤代C₁－C₆烷基，卤代C₁－C₆烷氧基，NH₂，卤素或氰基；R₂是氢或C(H)_n(R₅)_q(CH₂)_pZR₆；R₃是氢，C₂－C₆烯基，C₂－C₆炔基或[CH(R₅)(CH₂)_p]_mZR₆；R₄是可包含一个或多个双键的C₃－C₇环烷基；芳基；或5－6员杂环；其中每个上述基团R₄可被一个或多个选择选自如下基团所取代：卤素，C₁－C₆烷基，C₁－C₆烷氧基，卤代C₁－C₆烷基，C₂－C₆烯基，C₂－C₆炔基，卤代C₁－C₆烷氧基，C₁－C₆单或双烷基氨基，硝基，以及氰基；R₅是氢，C₂－C₆烯基，C₂－C₆炔基或(CH₂)_pZR₆；R₆是可被一个或多个选择选自如下基团所取代的C₁－C₆烷基：卤素，卤代C₁－C₆烷基，C₂－C₆烯基，C₂－C₆炔基，卤代C₁－C₆烷氧基，C₁－C₆烷氧基，C₁－C₆单或双烷基氨基，硝基，氰基以及基团R₄；Y和X独立地为碳或氮原子；M和n独立地为0或1；p是0或1到4的整数；q是1或2；Z是键或，O，NH或S。制备上述化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物以及其在治疗由促肾上腺皮质激素－释放因子(CRF)介导的疾病的用途。
crf 受体拮抗剂

[发明专利]化合物-CN01817532.5有效
发明人：朱塞普·阿尔瓦罗;罗马诺·迪法比奥;保罗·马拉格尼;马西亚·坦皮里;玛丽亚·E·特兰奎利尼 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2001-10-12 - 公布日： 2004-03-17 - 主分类号： C07D211/58 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中，R代表卤素原子或C_1－4烷基；R₁代表C_1－4烷基；R₂代表氢或C_1－4烷基；R₃代表氢或C_1－4烷基；R₄代表三氟甲基；R₅代表氢，C_1－4烷基或C(O)R₆；R₆代表C_1－4烷基，C_3－7环烷基，NH(C_1－4烷基)或N(C_1－4烷基)₂；m为0或1～3的整数；n为1～3的整数；及药用盐和溶剂合物。本发明还涉及制备上述化合物的方法，及其在治疗由速激肽介导的疾病中的应用。
化合物

[发明专利]化合物-CN00815860.6有效
发明人：朱塞普·阿尔瓦诺;罗马诺·迪法比奥;里卡多·乔万尼尼;朱塞普·格西奥;伊维斯·圣丹尼斯;安托内拉·厄西尼 -专利权人：葛兰素集团有限公司
申请日： 2000-10-05 - 公布日： 2003-01-15 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)哌嗪衍生物，和药物上可接受的盐和它们的溶剂化物，其中R代表卤素原子或C1－4烷基；R1代表氢或C1－4烷基；R2代表氢、C1－4烷基、C2－6链烯基或C3－7环烷基；或者R1和R2与它们分别连接的氮和碳原子一起代表5－6元杂环基；R3代表三氟甲基、C1－4烷基、C1－4烷氧基、三氟甲氧基或卤素；R4代表氢、(CH2)qR7或(CH2)rCO(CH2)pR7；R5代表氢，C1－4烷基或COR6；R6代表氢、羟基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基、包含独立选自氧、硫和氮的1到3个杂原子的五员杂芳基、包含1到3个氮原子的六员杂芳基；R7代表氢、羟基或者NR8R9，其中R8和R9独立地代表氢或者任选由羟基或氨基取代的C1－4烷基；R10代表氢、C1－4烷基，或R10和R2一起代表C3－7环烷基；m为0或者1到3的整数；n为0或者1到3的整数；p和r独立地代表0或者1到4的整数；q为1到4的整数；条件是当R1和R2与它们分别连接的氮和碳原子一起形成5到6元杂环基时，i)m为1或者2；ii)当m为1时，R不为氟和iii)当m为2时，两个R取代基不都为氟。
化合物

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