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[发明专利]抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑-CN201510086534.5在审
发明人：乔治·考考陶斯;白利特·约翰森;维多利亚·玛格丽奥蒂;迈克尔·特萨科斯 -专利权人：埃维克辛公司
申请日： 2010-10-01 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： C07D277/24 文献下载
摘要：本发明是抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑。分子式为(I)的化合物其中X为O或S；R₁为H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤素、卤C_1-6烷基、CN、C_1-6-烷基、OC_1-6烷基、C_1-6烷基COOH、C_1-6烷基COOC_1-6烷基、C_2-6-烯基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、OCOC_1-6烷基或酸性基团；R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；R₃为H、卤素或C(卤素)₃；每个R₅被定义同R₁；V₁是共价键或C_1-20烷基基团、或C_2-20单或多不饱和烯基；M₁是环状基团芳香基团；R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤C_1-6烷基、C_1-20烷基基团或不饱和烯基基团；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物或前药；用于治疗慢性炎症。
炎症羰基噻唑

[发明专利]抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑-CN201310675185.1有效
发明人：乔治·考考陶斯;白利特·约翰森;维多利亚·玛格丽奥蒂;迈克尔·特萨科斯 -专利权人：埃维克辛公司
申请日： 2010-10-01 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07D277/24 文献下载
摘要：分子式为(I)的化合物其中X为O或S；R₁为H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤素、卤C_1-6烷基、CN、C_1-6-烷基、OC_1-6烷基、C_1-6烷基COOH、C_1-6烷基COOC_1-6烷基、C_2-6-烯基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、OCOC_1-6烷基、或酸性基团，R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；R₃为H、卤素、或C(卤素)₃；每个R₅被定义同R₁；V₁是共价键或C_1-20烷基基团、或C_2-20单或多不饱和烯基；M₁是未取代或是C_5-10环状基团或C_5-15芳香基团；以及R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤C_1-6烷基、C_1-20烷基基团、或C_2-20-单或多不饱和烯基基团；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物、或前药；用于治疗慢性炎症状况。
炎症羰基噻唑

[发明专利]抗炎症的2-羰基噻唑和2-羰基恶唑-CN201080056033.8有效
发明人：乔治·考考陶斯;白利特·约翰森;维多利亚·玛格丽奥蒂;迈克尔·特萨科斯 -专利权人：埃维克辛公司
申请日： 2010-10-01 - 公布日： 2012-08-22 - 主分类号： A61K31/421 文献下载
摘要：分子式为(I)的化合物其中X为O或S；R₁为H、OH、SH、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤素、卤C_1-6烷基、CN、C_1-6-烷基、OC_1-6烷基、C_1-6烷基COOH、C_1-6烷基COOC_1-6烷基、C_2-6-烯基、C_3-10环烷基、C_6-10芳基、C_1-6烷基C_6-10芳基、杂环基、杂芳基、CONH₂、CONHC_1-6烷基、CON(C_1-6烷基)₂、OCOC_1-6烷基、或是酸性基团，如包含羧基、磷酸盐、次膦酸盐、硫酸盐、磺酸盐、或四唑基基团的组。R₂被定义为R₁或R₁和R₂连接在一起能形成被多达4个R₅基团选择性取代的六元芳环；R₃为H、卤素(优选地F)、或C(卤素)₃(优选地CF₃)；每个R₅被定义同R₁；V₁是共价键或C_1-20烷基基团、或C_2-20单或多不饱和烯基；所述烷基或烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1-6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；M₁是未取代或是C_5-10环状基团或C_5-15芳香基团；以及R₄是H、卤素、OH、CN、硝基、NH₂、NHC_1-6烷基、N(C_1-6烷基)₂、卤C_1-6烷基、C_1-20烷基基团、或C_2-20-单或多不饱和烯基基团，所述C_1-20烷基或C_2-20烯基基团被一个或多个选自O、NH、N(C_1-6烷基)、S、SO、或SO₂的杂原子选择性地打断；附带条件是V₁M₁R₄基团作为一个整体提供了至少4个来自于C(R₃)基团的骨架原子；或其盐、酯、溶剂化物、N-氧化物、或前药；用于治疗慢性炎症状况。
炎症羰基噻唑

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