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- [发明专利]一种地瑞那韦关键中间体的合成方法-CN201610441820.3有效
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黄朋勉;郑晓斌;王笃政
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连云港笃翔化工有限公司
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2016-06-20
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2018-11-13
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C07C269/06
- 本发明是一种地瑞那韦关键中间体的合成方法,以1S‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑羰基丙基)氨基甲酸叔丁酯为原料,以手性羰基还原催化剂{N‑[3‑(η6‑苯基)丙基]‑[(1S‑2S)‑1,2‑二苯基‑1‑4‑甲基苯磺酰胺(kN)‑乙基‑2‑氨基‑(kN)]}钌(II)催化加氢制备地瑞那韦关键中间体1S,2S‑(1‑苄基‑3‑氯‑2‑羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯。本发明提供的合成方法路线简单,反应条件温和,通过实验验证,其收率高且光学纯度高。反应完成后1S,2S‑(1‑苄基‑3‑卤‑2‑羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯后处理简单,通过过滤就可以完成手性羰基还原催化剂的分离,溶剂回收利用,催化剂可以循环利用,成本低,符合绿色化学的理念,解决了现有技术中1S,2S‑(1‑苄基‑3‑卤‑2‑羟基丙基)氨基甲酸叔丁酯的三废排放问题,降低了成本。
- 种地关键中间体合成方法
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