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- [发明专利]手性四氢咪唑并[1,5-a]哌嗪类医药中间体的制备方法-CN202110134576.7有效
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薛峰;刘洪强;谢楠;田贝贝
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上海李氏化学科技有限公司;湖北齐诺药业有限公司
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2021-01-31
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2022-06-14
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C07B57/00
- 本发明公开了一种合成一种(R)‑8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪的制备方法的制备方法,属于医药中间体技术领域。以3‑甲基‑2‑吡嗪乙胺为原料在碱性条件下与三氟乙酸酐反应得到2,2,2‑三氟‑N‑(3‑甲基‑吡嗪‑2‑基甲基)‑乙酰胺,随后在缩合剂催化下关环得到8‑甲基‑3‑三氟甲基咪唑并[1,5‑a]吡嗪,随后通过钯炭加氢得到8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪,随后通过D‑DBTA拆分得到(R)‑8‑甲基‑3‑三氟甲基‑5,6,7,8‑四氢咪唑并[1,5‑a]哌嗪的制备方法。该合成工艺原料均为市场常见原料,使用方便,反应条件相对温和,已经在百克规模验证进行了工艺验证。
- 手性咪唑哌嗪类医药中间体制备方法
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