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- [发明专利]二氢吲哚-2-酮或吡咯并-吡啶-2-酮衍生物-CN201580031351.1有效
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汉斯·希尔珀特;萨宾·克尔茨维斯基;罗兰德·胡姆;西奥多·施托尔;托尔斯滕·穆泽;让-马克·普朗谢;德尔菲娜·高福赫托
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豪夫迈·罗氏有限公司
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2015-06-23
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2019-10-25
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C07D417/14
- 本发明涉及通式(I)的2‑氧代‑2，3‑二氢‑吲哚，其中Ar1是苯基或含有一个、两个或三个选自N、S或O的杂原子的五或六元杂芳基，其中所述杂芳基中的N‑杂原子可以被氧化成N+‑(O‑)；R1是低级烷基、卤素、氰基或环烷基；Ar2是含有一个、两个、三个或四个选自N、S或O的杂原子的五或六元杂芳基，其中所述杂芳基中的N‑杂原子可以被氧化成N+‑(O‑)，或是苯并[b]噻吩基；R2是氢、低级烷基、卤素、氰基、羟基取代的低级烷基、卤素取代的低级烷基、氨基取代的低级烷基、烷氧基取代的低级烷基、酰胺取代的低级烷基，或是环烷基；X是CH或N；n是1或2；m是1或2；并且涉及其药用盐，外消旋混合物，或涉及其相应对映异构体和/或其旋光异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗与以下相关的CNS疾病：精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状、精神药物滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知损害、双相性精神障碍、心境障碍、重性抑郁症、难治性抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘型人格障碍、神经变性疾病、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、炎性疾病、哮喘、亨廷顿病、ADHD、肌萎缩侧索硬化、癫痫症、关节炎中的作用、自体免疫病、病毒和真菌感染、心血管疾病、眼科和炎性视网膜疾病和平衡问题。
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- 吲哚吡咯吡啶衍生物
- [发明专利]吲哚满-2-酮或吡咯并-吡啶/嘧啶-2-酮衍生物-CN201480034356.5有效
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达尼埃拉·布伦纳;汉斯·希尔珀特;萨宾·克尔茨维斯基;安雅·林贝格;杰西卡·马尔贝格;埃里克·普林森;克劳斯·里默尔;巴瓦尼·G·尚卡尔;西奥多·施托尔
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豪夫迈·罗氏有限公司
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2014-06-16
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2019-06-28
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C07D405/14
- 本发明涉及通式(I)的2‑氧代‑2，3‑二氢‑吲哚，其中Ar是含有一个、两个或三个选自N，S或O的杂原子的杂芳基；R1是氢，低级烷基，卤素，氨基，二甲基氨基，氰基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基，CH(OH)CF3，(CH2)o‑低级烷氧基，任选地被CF3取代的环烷基，或任选地被低级烷基取代的杂环烷基；R2是氢，低级烷基，(CH2)o‑环烷基，(CH2)o‑O‑环烷基，(CH2)o‑低级烷氧基，CH2)o‑被卤素取代的低级烷氧基，(CH2)o‑任选地被低级烷基取代的杂环烷基，(CH2)o‑S(O)2‑环烷基，被一个或两个羟基取代的低级烷基，被一个或两个低级烷氧基取代的低级烷基，(CH2)o‑S(O)2‑低级烷基，被卤素取代的低级烷基或CH2CH(OH)CF3；R3是卤素或低级烷基；X是CH或N；X1是CH或N；n是1或2；o是0，1，2或3；m是0，1或2；并且虚线是键或没有；以及涉及其药用盐，涉及其外消旋混合物，或涉及其相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗某些中枢神经系统疾病，所述中枢神经系统疾病是精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状，物质滥用，酒精和药物成瘾，强迫症，认知损害，双相性精神障碍，心境障碍，重性抑郁症，难治性抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，自闭症，帕金森病，慢性疼痛，边缘型人格障碍，睡眠障碍，慢性疲劳综合征，僵硬，关节炎中的抗炎作用，和平衡问题。
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- 吲哚吡咯吡啶嘧啶衍生物
- [发明专利]吲哚满-2-酮和1，3-二氢-吡咯并[3，2-c]吡啶-2-酮衍生物-CN201580020742.3有效
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汉斯·希尔珀特;萨宾·克尔茨维斯基;安雅·林贝格;西奥多·施托尔
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豪夫迈·罗氏有限公司
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2015-05-19
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2019-05-14
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C07D471/04
- 本发明涉及通式(I)的吲哚满‑2‑酮和1，3‑二氢‑吡咯并[3，2‑c]吡啶‑2‑酮衍生物，其中Ar1是苯基，吡啶基或嘧啶基；Ar2是含有2或3个选自N、O或S的杂原子的5或6元杂芳基；R1是氢、低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是氢或低级烷基；R3是氢、低级烷基、被羟基取代的低级烷基、环烷基、氧杂环丁烷‑3‑基、吡啶基、咪唑基、吡唑基、嘧啶基，所述环可以任选地被低级烷基取代，或是‑(CH2)3‑S(O)2‑环丙基；X是CH或N；n是1或2；以及涉及其药用盐，外消旋混合物，或涉及其相应对映异构体和/或其光学异构体和/或立体异构体，其用于治疗某些中枢神经系统疾病，所述中枢神经系统疾病是精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状、精神药物滥用、酒精和药物成瘾、强迫症、认知损害、双相性精神障碍、心境障碍、重性抑郁症、难治性抑郁症、焦虑症、阿尔茨海默病、自闭症、帕金森病、慢性疼痛、边缘型人格障碍、睡眠障碍、慢性疲劳综合征、僵硬、关节炎中的抗炎作用、和平衡问题。
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- 吲哚吡咯吡啶衍生物
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