|
|
钻瓜专利网为您找到相关结果 51个，建议您 升级VIP下载更多相关专利
- [发明专利]一种非布索坦的制备方法-CN201811270779.3有效
-
黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴
-
安徽省庆云医药股份有限公司
-
2018-10-29
-
2022-05-10
-
C07D277/56
- 本发明公开了一种非布索坦的制备方法，涉及药物化学合成技术领域，包括以下步骤：以邻溴苯甲腈为原料与异丁醇在碱性条件下发生醚化反应，得到2‑异丁氧基苯甲腈；以双氧水/氢溴酸为氧化溴化体系，2‑异丁氧基苯甲腈发生氧化溴化反应，得到2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈；将2‑异丁氧基‑5‑溴苯甲腈与2‑硼酸‑4‑甲基‑1,3‑噻唑‑5‑甲酸乙酯发生Suziki偶联反应，得到2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯；将2‑[3‑氰基‑4‑异丁氧基苯基]‑4‑甲基噻唑‑5‑甲酸乙酯在碱性条件下水解得到非布索坦。本发明路线新颖且合成路线短，仅需要四步反应即可制得目标产物，制备所用的原料均廉价易得、绿色环保，反应条件温和，操作方便可控，制备得到的非布索坦纯度高、收率高。
- 一种非布索坦制备方法
- [发明专利]一种米拉贝隆的制备方法-CN201811269400.7有效
-
黄欢;黄庆国;李凯;施亚琴
-
安徽省庆云医药股份有限公司
-
2018-10-29
-
2022-04-22
-
C07D277/40
- 本发明公开了一种米拉贝隆的制备方法，涉及药物制备技术领域，包括以下步骤：R‑扁桃酸与对硝基苯乙胺在高温下发生酰胺缩合反应，得到中间体(R)‑2‑羟基‑N‑(4‑硝基苯乙基)‑2‑苯基乙酰胺；再经二异丁基氢化铝还原酰胺羰基，得到中间体(R)‑2‑((4‑硝基苯乙基)氨基)‑1‑苯基乙醇盐酸盐；再经甲酸铵‑Pd/C还原体系还原硝基，得到中间体(R)‑2‑((4‑氨基苯乙基)氨基)‑1‑苯基乙醇；最后与氨基噻唑乙酸发生缩合反应，得到米拉贝隆。本发明制备得到的米拉贝隆纯度好、收率高，合成线路步骤少、条件温和可控、操作简便，成本低、适合工业化生产，其具有广阔的前景和工业化应用价值。
- 一种米拉贝隆制备方法
|
