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[发明专利]一种4-氮杂甾体化合物及其制备方法、用途及药物组合物-CN202210965674.X在审
发明人： 戴枫林;唐杰;罗桂芳;刘喜荣 -专利权人：上海醇健实业发展有限公司;湖南醇健制药科技有限公司
申请日： 2022-08-12 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种4‑氮杂甾体化合物，其C‑10位甲基为α构型，除了具有非那雄胺/度他雄胺的药物活性外，对前列腺癌、结肠癌细胞也有较强的抑制作用。该4‑氮杂甾体化合物的制备方法，操作简单，效率高，成本低廉，环境友好，制备得到的产品纯度高，无毒副物质生成，收率高，适合大规模产业化生产。本发明还公开了该4‑氮杂甾体化合物在制备抑制癌细胞的药物中的用途，以及一种由4‑氮杂甾体化合物组成的药物组合物，经药理实验验证，对前列腺癌、结肠癌细胞具有较强的抑制作用，在制备抑制癌细胞的药物中具有很好的应用前景。
一种氮杂甾体化合物及其制备方法用途药物组合

[发明专利]一种甾体化合物及其制备方法、其用途和其药物组合物-CN202211257431.7在审
发明人： 戴枫林;唐杰;罗桂芳;刘喜荣 -专利权人：上海醇健实业发展有限公司;湖南醇健制药科技有限公司
申请日： 2022-10-14 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：本申请涉及一种甾体化合物及其制备方法、其用途和其药物组合物。本申请的甾体衍生物的C‑10位甲基为翻转的α构型，显示出良好的治疗良性前列腺增生的药物活性，并且在酸性条件下的溶出度明显提高，有利于胃肠道吸收，生物利用度更高。
一种化合物及其制备方法用途药物组合

[发明专利]非那雄胺异构体17α-非那雄胺的制备方法-CN202111206929.6有效
发明人：龙能吟;戴枫林;甘红星;田青 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-10-18 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种非那雄胺异构体17α‑非那雄胺的制备方法。所述方法包括:1)在第一反应条件下，在小分子醇和浓盐酸存在下，使化合物I差向构异化以产生在第一反应液中的化合物II，并从第一反应液中分离出化合物II；2)在第二反应条件下，在溶剂和格氏试剂的存在下，使化合物II与叔丁胺反应，以产生在第二反应液中的化合物III，并从第二反应液中分离出化合物III；3)将化合物III溶于有机溶剂中，在第三反应条件下，在氧化剂DDQ和BSTFA的存在下，使化合物III发生脱氢反应，以产生在第三反应液中的17α‑非那雄胺，从第三反应液中分离出产物17α‑非那雄胺。本发明提供的方法具有成本低、反应条件温和等优点，所得产品质量稳定。
雄胺异构体 17 制备方法

[发明专利]一种胆固醇的精制方法-CN202210624422.0有效
发明人：唐杰;戴枫林;曾权;羊向新 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种胆固醇的精制方法，该方法包括步骤：将胆固醇粗品加入溶剂中，升温使所述粗品溶解，然后加入脱色剂，反应结束后，过滤，重结晶，得到高纯度胆固醇；所述溶剂包括第一溶剂和第二溶剂，所述第一溶剂为正庚烷、正己烷、环己烷、石油醚中的至少一种；所述第二溶剂为乙酸和/或丙酸；所述胆固醇粗品包括杂质3α‑胆甾‑5‑烯‑3‑醇、3α‑胆甾‑4‑烯‑3‑醇、3β‑胆甾‑4‑烯‑3‑醇中的至少一种。通过本发明的方法，可有效去除胆固醇中与胆固醇结构相似的杂质，且使胆固醇的纯度达99.9％以上并且内毒素符合注射用胆固醇标准。
一种胆固醇精制方法

[发明专利]一种17-甲酸甾体化合物的制备方法-CN202111345114.6有效
发明人： 戴枫林;谢来宾;唐小海;胡雄 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种17‑甲酸甾体化合物的制备方法。该方法包括以下步骤：将化合物1溶解于有机溶剂中，之后加入碱，之后加入PyHBr3在20‑30℃下搅拌反应得到17‑甲酸甾体化合物；所述化合物1的结构式为所述碱的体积浓度为8.5％‑45％，所述化合物1与所述碱的体积比为1g:10‑15mL。本发明提出的制备方法制得的17‑甲酸甾体化合物收率高达95％以上，纯度高达98％以上。
一种 17 甲酸化合物制备方法

[发明专利]一种胆固醇杂质的制备方法-CN202210624618.X在审
发明人：唐杰;戴枫林;曾权;羊向新 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-07-22 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种胆固醇杂质的制备方法，该胆固醇杂质为3β‑胆甾‑4‑烯‑3‑醇，该方法包括步骤：将第一化合物在硼氢化钠与氯化铈、氯化钙和配体的作用下进行反应，生成3β‑胆甾‑4‑烯‑3‑醇；其中，所述配体为邻菲罗啉；所述第一化合物的结构式如式I所示：(式I)。本发明的方法可促进单一构型产物的生成，提高收率，并且产物无需过柱分离，工艺简单。
一种胆固醇杂质制备方法

[发明专利]一种非那雄胺的精制方法及非那雄胺制剂和其制备方法-CN202111492515.4在审
发明人： 戴枫林;唐杰;蒋胜兰;唐小海 -专利权人：湖南醇健制药科技有限公司
申请日： 2021-12-08 - 公布日： 2022-03-22 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种非那雄胺的精制方法，包括如下步骤：将非那雄胺粗品溶于浓盐酸中，加碱析出固体，固液分离，干燥后即得。操作简单，收率高，能够除去含有遗传毒性的1,2‑环氧非那雄胺，含量可控制在不高于0.1wt％，最低达到不高于0.01wt％，远低于药典标准(0.1％)，纯度较高，大大提升了非那雄胺药物的安全性。本发明还公开了非那雄胺制剂，包含上述精制方法得到的非那雄胺原料药，以及药学上可接受的载体和/或辅料，其中所含1,2‑环氧非那雄胺含量不高于0.01wt％，消除了药物长期服用的安全隐患。
一种精制方法制剂制备

[发明专利]一种4-氮杂甾体化合物及其制备方法和应用-CN202111346354.8在审
发明人： 戴枫林;龙能吟;谢来宾;唐小海;胡雄 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-15 - 公布日： 2022-01-18 - 主分类号： C07J73/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种4‑氮杂甾体化合物及其制备方法和应用，其结构式为：该化合物以非那雄胺为原料，在氧化剂、碱性环境下发生环氧反应得到；可作为杂质标准品或对照品应用于非那雄胺原料药或制剂的检测分析，对非那雄胺的质量控制和工艺优化具有重要作用。
一种氮杂甾体化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种由铜化合物催化制备6(5H)-菲啶酮的方法-CN201210566411.8无效
发明人：谭泽;桂清文;刘吉旦;戴枫林;郭汝庆 -专利权人：湖南大学
申请日： 2012-12-24 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D221/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种由铜化合物催化制备6(5H)-菲啶酮衍生物的方法。在空气或密闭环境中，铜化合物在配体配位下催化2-苯基苯甲酰胺衍生物发生N-芳基化反应生成6(5H)-菲啶酮衍生物；该方法可在空气环境下进行，所使用的催化剂简单易得，并且反应产率高，有利于工业化生产。
一种化合物催化制备菲啶酮方法

[发明专利]一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法-CN201210566386.3无效
发明人：谭泽;戴枫林;桂清文;刘吉旦;杨志勇 -专利权人：湖南大学
申请日： 2012-12-24 - 公布日： 2013-03-20 - 主分类号： C07D213/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成3-芳基吡啶衍生物的方法，该方法是用钯化合物催化取代吡啶和对甲苯磺酸芳基酯反应生成3-芳基吡啶衍生物；该方法产物选择性高、产率高、成本低，该方法反应条件温和，适用于工业化生产。
一种合成吡啶衍生物方法

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