本发明公开靶向癌干细胞的胜肽和其应用,具体涉及一种靶向癌干细胞的合成的胜肽。所述胜肽由SEQ ID NO:1至SEQ ID NO:15任一的氨基酸序列所组成。本发明还公开一种组合物,包含所述的合成的胜肽,其具有接合至其上的一治疗剂,以及一医药上可接受的载剂或稀释剂。本发明还公开一种筛选特异性结合至癌干细胞的胜肽的方法,包含藉由使用一噬菌体表达系统来建立一寡胜肽库,使该寡胜肽库中的噬菌体与一癌细胞系的一般癌细胞的培养物接触,使未与所述一般癌细胞结合的噬菌体与该癌细胞系的癌干细胞的培养物接触,以及从与所述癌干细胞结合的噬菌体中筛选出特异性结合至癌干细胞的胜肽。