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[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷醚衍生物-CN200980121328.6无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2009-06-08 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物，；其中R¹、R²、R³、R’、Ar、o、n和m如说明书中所定义。已经发现本发明的化合物是高潜能NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷衍生物

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚-CN200880103704.4无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;吴希罕 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-08-12 - 公布日： 2010-10-13 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式(I)的化合物其中是芳基或者5或6元杂芳基；是6至9元单或二-杂环基团，其中X可以是碳原子、SO2或选自N或O的另外的杂原子；如果X是碳原子、O、SO2或未被取代的N，则R1是氢、羟基、氰基、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-NRR’、-(CH2)q-CN、低级烷基、-S(O)2-低级烷基、-NR-S(O)2-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-NR-C(O)-低级烷基、苯基，或者是选自哌啶基-2-酮的杂环基团；如果X是被R1取代的N-原子，则R1是氢、-(CH2)q-OH、-(CH2)q-NRR’、-(CH2)q-CN、低级烷基、-S(O)2-低级烷基、芳基或者5或6元杂芳基或-C(O)-低级烷基，前提是q是2或3。R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；R2是氢、卤素、低级烷基、氰基、被卤素取代的低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或者是5或6元杂芳基；R3是氢或卤素；R4是氢或低级烷基；n是1或2；在n是2的情况下，R1可以相同或不同；o是1或2；在o是2的情况下，R2可以相同或不同；p是1或2；在p是2的情况下，R3可以相同或不同；q是1、2或3；s是0、1、2、3或4；或其有药学活性的盐，包括式(I)化合物的所有立体异构形式、各非对映异构体和对映体以及其外消旋和非外消旋混合物。已经发现本发明的化合物是用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑和注意缺陷多动症(ADHD)的高潜能的NK-3受体拮抗剂。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷

[发明专利]作为NK3受体拮抗剂的吡咯烷芳基-醚-CN200880102376.6无效
发明人： P·雅布翁斯基;川崎贤一;H·柯纳斯特;A·林博格;M·内特科文;H·拉特尼;C·雷默;吴希罕 -专利权人：弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
申请日： 2008-07-29 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： C07D401/08 文献下载
摘要：本发明涉及通式I的化合物，或其药用活性盐，包括式I化合物的所有立体异构形式、单一非对映异构体和对映异构体以及其外消旋和非外消旋混合物，其中：Ar¹是芳基或五或六元杂芳基；Ar²是芳基或五或六元杂芳基；R¹是氢、卤素、低级烷基、低级烷氧基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、S-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-S(O)₂-二低级烷基氨基、-(CH₂)_qR、氰基、氨基、单或二低级烷基氨基、NHC(O)-低级烷基、环烷基，或者是任选地被低级烷基取代的五元杂芳基；其中R是氰基、二低级烷基氨基或吡咯烷-1-基；R²是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；R³是氢或低级烷基或CH₂OH；R⁴是氢、卤素、低级烷基、被卤素或氰基取代的低级烷基；n是1、2或3；当n是2或3时，R¹可以相同或不同；o是1、2或3；当o是2或3时，R²可以相同或不同；p是1、2或3；当p是2或3时，R⁴可以相同或不同；q是1或2。已经发现本发明化合物是高效的NK-3受体拮抗剂，用于治疗抑郁、疼痛、精神病、帕金森病、精神分裂症、焦虑或注意缺陷多动症(ADHD)。
作为 nk3 受体拮抗剂吡咯烷

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