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[发明专利]一种雷美替胺的制备方法-CN202011252858.9在审
发明人：许圣佳 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2020-11-11 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C07D307/93 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷美替胺的制备方法，此工艺以化合物Ⅳ为起始物料，主要经过还原、手性拆分、酰化反应三个反应步骤，从而得到雷美替胺。本发明使用的手性拆分剂获得的产物Ⅱ具有非常高的手性纯度和收率，拆分收率达到45％以上，而现有文献技术最高在30％左右；最终获得的雷美替胺产品纯度高，且不用多次重结晶提纯，总收率高达42％以上，且合成步骤短、操作工艺简单。
一种雷美替胺制备方法

[发明专利]米氮平片及其制备方法-CN201310509567.7有效
发明人：彭燕凤;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-25 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及一种米氮平片及其制备方法，其由片芯和包衣层组成，所述片芯的每片中含有含有15～45mg米氮平、40～180mg乳糖、70～200mg淀粉、8～25mg羟丙基纤维素、0.75～3mg硬脂酸镁和0.75～3mg微粉硅胶；所述米氮平的粒度范围为3.0～96.0μm；所述包衣层为片芯重量的2.0%～3.0%。该发明下所得米氮平制剂质量稳定、制备操作简单、生产成本低，适于工业化大生产。采用本发明制得的米氮平片，模仿片剂在胃肠内的运转，测定体外溶出曲线，各批次间一致性良好，质量稳定可控，与原研制剂在四种不同介质中的溶出行为一致。
米氮平片及其制备方法

[发明专利]一种盐酸度洛西汀的制备方法-CN201310493911.8有效
发明人：谢瑞兴;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸度洛西汀的制备方法，其将化合物Ⅲ滴入氢氧化钠中反应制得化合物Ⅱ，化合物Ⅱ分批加入固体氯化铵制得度洛西汀成盐酸盐，先用冷乙醚洗，再用丙酮进行析晶，从而制得纯度高、收率高的盐酸度洛西汀。与现有技术相比这样大大缩短了反应时间，由文献的18~70小时缩短至2~4小时；此外利用本发明的度洛西汀成盐酸盐更简便易行，且产率较高；是用丙酮进行析晶前先用冷乙醚洗，这样可以更容易的使盐酸度洛西汀沉淀出来，且纯度高，不用再次进行重结晶，避免了损失。本发明的合成方法更加简单易行，大大提高了生产效率，降低了生产成本，从起始原料2-乙酰噻吩合成盐酸度洛西汀总产率可达17%以上。
一种盐酸度洛西汀制备方法

[发明专利]一种奥氮平的中间体的合成方法-CN201310493970.5无效
发明人：刘发文;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种奥氮平的中间体2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐的合成方法，其特征在于：2-氨基-3-氰基-5-甲基噻吩（Ⅱ）以强碱为缩合剂与邻溴硝基苯发生芳环上的亲核取代反应制得2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩（III），然后在盐酸存在下被Fe还原所得的苯胺与分子内的氰基合环生成2-甲基-4-氨基-10H-噻吩并[2,3-b][1,5]苯二氮杂盐酸盐（I）。本发明合成原料易得，实验条件温和，避免了使用价格昂贵和高毒性的原料，操作安全，对环境污染小，容易实现工业化生产。
一种奥氮平中间体合成方法

[发明专利]一种盐酸舍曲林的制备方法-CN201310501917.5无效
发明人：董秀娟;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-23 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸舍曲林的制备方法，步骤如下：将邻二氯苯、三氯化铝和1-萘酚反应，加入乙酸乙酯和水萃取，蒸干；甲醇溶解，脱色，重结晶，得A；A加入甲胺甲醇溶液、甲醇和甲酸反应，过滤得固体用乙醇结晶，得B；B加入甲基叔丁基醚，催化剂下通入氢气反应，过滤，滤液调pH2，析出，过滤，重结晶得C；C加入二氯甲烷和氢氧化钠溶液，分层，分取有机相蒸干；加入乙醇、D-(-)扁桃酸，搅拌，静置，过滤得D；D加入二氯甲烷、饱和碳酸钠溶液，分出有机层，蒸干后加入乙醇，加入盐酸至固体不再增加，过滤，醇洗，干燥，得盐酸舍曲林；本发明的制备方法增加了盐酸舍曲林的产率，节省了成本，方法简单易行，利于工业化生产。
一种盐酸舍曲林制备方法

[发明专利]一种氯吡格雷及其中间体的制备方法-CN201310493904.8有效
发明人：刘发文;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种氯吡格雷及其中间体的制备方法，以邻氯苯甘氨酸为起始原料，先与甲醇反应生成邻氯苯甘氨酸甲酯，然后用L-（+）-酒石酸对其进行拆分，得到S-（+）邻氯苯甘氨酸甲酯•L-（+）-酒石酸盐，该拆分产物与2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯反应得到2-氯苯基-2-噻吩乙胺基乙酸甲酯盐酸盐，最后与甲醛反应关环得到氯吡格雷，经硫酸酸化后得到硫酸氢氯吡格雷。本发明所提供的合成方法路线简单，收率高，成本低，工艺操作简单，是一种易于实现工业化生产的制备氯吡格雷及其中间体的方法，实验过程中无特殊、有毒有害试剂使用，有利于环保，合成过程中常压操作，反应条件温和，工艺设备简单，易于实现工业化生成。
一种氯吡格雷及其中间体制备方法

[发明专利]一种米氮平的合成方法-CN201310494070.2无效
发明人：苏小勇;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07D471/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种米氮平的合成方法，其特征在于包括如下步骤：1）将1-（3-羟甲基吡啶基-2）-4-甲基-2-苯基哌嗪缓慢加入到浓硫酸和四氢呋喃的混合溶液中，加毕后，补加适量的浓硫酸；2）加料完毕后，进行反应，反应温度为0～80℃，反应时间为0～1天，制得米氮平。本发明相对于现有技术的有益效果是：本发明向反应体系中加入适量的四氢呋喃作为助溶剂，能很好的消除1-（3-羟甲基吡啶基-2）-4-甲基-2-苯基哌嗪在浓硫酸中的团聚情况，且反应能温和均相的进行，相对提高了投料速度，减轻或避免了团聚现象，无副反应，同时产品收率高、且成本低、适合工业化生产。
一种米氮平合成方法

[发明专利]一种药物中间体1-（3-氰甲基吡啶基-2）-4-甲基-2-苯基哌嗪的合成方法-CN201310494072.1无效
发明人：苏小勇;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物中间体1-（3-氰甲基吡啶基-2）-4-甲基-2-苯基哌嗪的合成方法，其采用2-氯烟腈和1-甲基-3-苯基哌嗪反应制备1-（3-氰甲基吡啶基-2）-4-甲基-2-苯基哌嗪；用三乙胺作缚酸剂，DMF做溶剂；调节pH至10的过程中，事先加入少量的乙酸乙酯，可以避免粘稠物质生成，使溶液呈均相，再用乙酸乙酯萃取反应液。本发明将所用的碱由无机碱KF换为有机碱三乙胺，三乙胺作为缚酸剂，能与生成的氯化氢形成盐酸盐，较好的使反应向正反应反应进行，且解决了设备腐蚀的问题，同时产品收率高、纯度高，且成本低、适合工业化生产。
一种药物中间体甲基吡啶苯基合成方法

[发明专利]一种盐酸度洛西汀的中间体的制备方法-CN201310493983.2无效
发明人：谢瑞兴;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-01-15 - 主分类号： C07D333/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸度洛西汀的中间体的制备方法，将2-乙酰噻吩加入浓盐酸等反应，制得式Ⅱ化合物，加入NaBH4反应，精制制得式Ⅲ化合物；取式Ⅲ化合物、甲基叔丁基醚，加入S-扁桃酸反应，过滤，淋洗，烘干得白色颗粒状固体，将其溶于水，调pH用二氯甲烷萃取，干燥后，烘干后得S-(-)-N,N-二甲基-3-羟基-3-(2-噻吩基)丙胺(式I化合物)。本发明提供一种简易的办法使原料完全溶解，即节省了NaBH4的用量又可以使还原反应进行的更彻底，最高可达到95.6%；同时提供一种提高拆分收率及纯度的方法，收率最高可达47.6%。改进后的工艺大大降低了反应时间，简化了操作，且经过三步合成式I化合物的总收率达到36%以上。
一种盐酸度洛西汀中间体制备方法

[发明专利]一种药物中间体1-甲基-3-苯基哌嗪的合成方法-CN201210117492.3无效
发明人：侯文伟 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2012-04-20 - 公布日： 2012-08-29 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种药物中间体1-甲基-3-苯基哌嗪的合成方法，包括如下步骤：a）氧化苯乙烯与N-甲基乙醇胺在甲苯中反应开环，然后加入氯化亚砜氯化反应，蒸馏除去剩余氯化亚砜，在无机碱、相转移催化剂作用下生成1-甲基-3-苯基-4-对甲苯磺酰基哌嗪；b）1-甲基-3-苯基-4-对甲苯磺酰基哌嗪在碱性条件下水解制得1-甲基-3-苯基哌嗪。与现有技术相比，本发明制备1-甲基-3-苯基哌嗪的方法具有原料廉价、反应条件温和、操作步骤少、后处理简便、收率高等优点，更加适合工业化的生产。
一种药物中间体甲基苯基合成方法

[发明专利]一种药物中间体1-（3-羟甲基吡啶-2-基）-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法-CN201110383990.8有效
发明人：侯文伟;许卫东 -专利权人： 山东鲁药制药有限公司
申请日： 2011-11-28 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及医药中间体领域，特别公开了一种药物中间体1-（3-羟甲基吡啶-2-基）-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法。该药物中间体1-（3-羟甲基吡啶-2-基）-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法，其特征在于：由以下步骤依次制成：（1）将1-（3-羟甲基吡啶-2-基）-2-苯基-4-甲基哌嗪与醚类溶剂混合反应；（2）向混合反应液中缓慢加入硼氢化钠；（3）再缓慢加入无水三氯化铝；（4）温度缓缓升至0-100℃并保持反应；（5）减压蒸除溶剂，冷却，用溶剂提取，洗涤，干燥，浓缩，重结晶即得。本发明的有益效果是：后处理方法简便，提高生产效率，产品的收率均在80%以上，产品的纯度在99%以上。
一种药物中间体甲基吡啶苯基制备方法

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