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[发明专利]一种阿扎那韦硫酸氢盐晶型H1的制备方法-CN201710827550.4有效
发明人：蔡明君;魏彦君;刘金飞;李玉源;徐兴华;罗宾;尹超;邢艳平 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2017-09-14 - 公布日： 2020-03-10 - 主分类号： C07D213/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿扎那韦硫酸氢盐晶型H1的制备方法，其包括如下步骤：阿扎那韦硫酸氢盐与溶剂混合，搅拌即可；所述的溶剂为甲醇、丁酮和乙酸乙酯的混合溶剂。本发明所提供的阿扎那韦硫酸氢盐晶型H1的制备方法重复性好、操作简便、收率高、所得产品甲醇含量符合药用要求且色谱纯度高，更适于做药剂，适合工业化生产，有着潜在的市场价值。
一种硫酸氢盐晶型 h1 制备方法

[发明专利]艾氟康唑中间体的制备方法-CN201510694586.0有效
发明人：魏彦君;蒋宪龙;邢艳平;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司;上海威智医药科技有限公司
申请日： 2015-10-23 - 公布日： 2019-11-05 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾氟康唑中间体的制备方法。本发明提供了一种如式4所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：氧化剂作用下，将如式3所示的化合物进行氧化反应制备得到如式4所示的化合物；其中，R¹为卤素或1,2,4‑三唑基；R²为氢或甲基。
氟康唑中间体制备方法

[发明专利]艾氟康唑及其中间体的制备方法、其中间体-CN201510696284.7有效
发明人：魏彦君;蒋宪龙;邢艳平;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司;上海威智医药科技有限公司
申请日： 2015-10-23 - 公布日： 2019-09-13 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种艾氟康唑及其中间体的制备方法、其中间体。本发明的艾氟康唑的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，还原剂的作用下，将如式4所示的化合物与如式B所示的化合物进行还原胺化反应，即可。本发明还提供了一种如式4所示的艾氟康唑中间体及其制备方法，其制备方法包括如下步骤：将如式3所示的化合物进行氧化反应制备得到如式4所示的化合物。其中如式3所示的化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，手性催化剂、氧化剂、共氧化剂作用下，将如式2所示的化合物通过Sharpless不对称双羟基化反应，即可。本发明的艾氟康唑及其中间体的制备方法绿色环保、安全性高、条件温和、成本低、步骤简单、收率高、适于工业应用。
制备氟康唑溶剂还原胺化反应氧化剂手性催化剂工业应用共氧化剂绿色环保氧化反应不对称还原剂双羟基收率

[发明专利]一种棓丙酯注射液及其制备方法和应用-CN201710174463.3有效
发明人：魏彦君;孟勇涛;李锋;裴晓娜 -专利权人：山东威智百科药业有限公司;山东威智医药工业有限公司
申请日： 2017-03-22 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种棓丙酯注射液及其制备方法和应用，所述棓丙酯注射液的原料包括如下组分：棓丙酯、丙二醇、依地酸二钠、pH调节剂和注射用水；所述原料中不含有抗氧化剂；所述棓丙酯注射液的制备方法包括如下步骤：(1)向注射用水中加入丙二醇、依地酸二钠和棓丙酯，混合均匀，再加入pH调节剂至pH值为3.0‑5.0；(2)用氮气吹扫步骤(1)得到的注射液，置换出空气，并将注射液通过灭菌过滤器；(3)将步骤(2)得到的注射液装入用氮气吹扫后的管瓶或安瓿中，得到残氧量≤5％的注射液，再灭菌，即可。本发明制得的棓丙酯注射液在不含有抗氧化剂的前提下，反而能实现更好的稳定性。
一种棓丙酯注射液及其制备方法应用

[发明专利]阿利克仑中间体及其制备方法和应用-CN201410245895.5在审
发明人：魏彦君;张宝军;韦桂元;张股林 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2014-06-05 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07D307/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿利克仑中间体及其制备方法和应用，该阿利克仑中间体是通式(V)所示的化合物、其光学异构体或其药学上可接受的盐；其制法包括：1)在第一溶剂存在下，式(III)所示化合物与碱进行反应后，在第二溶剂和还原剂存在下，进行还原反应，最后，在第三溶剂和酸存在下进行反应，得式(IV)所示化合物；2)在第四溶剂、缚酸剂和催化剂存在下，式(IV)所示化合物与羟基保护试剂进行反应，得式(V)所示化合物。该阿利克仑中间体在制备式(II)所示化合物中的应用。本发明能使得物料、动力和人工成本都大大降低，适合工业生产。
阿利克仑中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种含达如那韦的口服制剂-CN201410500158.5在审
发明人：邢艳平;魏彦君;葛静茹 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2014-09-26 - 公布日： 2014-12-24 - 主分类号： A61K31/635 文献下载
摘要：本发明公开一种含达如那韦的口服制剂，具体涉及含有达如那韦、替派那韦和利托那韦的口服制剂，同时还可以根据制剂类型选用粘合剂、润滑剂和分散剂中的一种或多种的混合；通过对达如那韦、替派那韦和利托那韦含量的调节，制备治疗艾滋病的不同有效剂量配伍的口服制剂；制剂中达如那韦的含量优选为300～1000mg，替派那韦的含量优选为150～600mg，利托那韦的含量优选为100～400mg，制剂中达如那韦、替派那韦和利托那韦的总重量优选为650～1800mg；粘合剂比例优选为单位制剂总重量的5%～15%，润滑剂比例优选为单位制剂总重量的0.5%～1.5%，分散剂比例优选为单位制剂总重量的1.5%～3.5%。
一种含达如口服制剂

[发明专利]阿扎那韦及其硫酸盐的制备方法-CN201410387631.3在审
发明人：魏彦君;张保军 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2014-08-08 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： C07D213/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿扎那韦及其硫酸盐的制备方法，其中，阿扎那韦的制法包括步骤：1)将(a)与(b)置于醇溶剂中，反应，得式(I)所示的中间体；2)将式(I)所示的中间体溶于脂肪醇类溶剂醇，降温，滴加氯化氢的醇溶液，反应得式(II)所示的中间体；3)将(c)溶于二氯甲烷中，降温，加脱水剂反应，加有机碱和式(II)所示的中间体，反应得式(III)所示的阿扎那韦单体。该阿扎那韦单体能通过常规方法制备得到式(IV)所示的阿扎那韦硫酸盐。本发明的阿扎那韦单体具有收率更高、有关杂质含量更少、制备成本更低等优点，且能制备高纯度和高收率的阿扎那韦硫酸盐。
及其硫酸盐制备方法

[发明专利]制备维达列汀的方法-CN201310048400.5有效
发明人：魏彦君;王华;孟周钧 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2013-02-07 - 公布日： 2014-08-13 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备维达列汀的方法，包括步骤：1）在第一溶剂和还原剂存在下，式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物反应，得到式IV化合物；2）在第二溶剂、碱和卤代盐存在下，式IV化合物与式V化合物反应，得到式VI化合物；3）在第三溶剂存在下，式VI化合物通过脱苄基反应，得到维达列汀。本发明避免了以往合成方法中二取代等副产物的生成，且操作简单、成本低，适用于工业化生产。
制备维达列汀方法

[发明专利]用于制备布林佐胺及其中间体的方法-CN201110342708.1无效
发明人：赵欢;魏彦君;于向达 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2011-11-03 - 公布日： 2013-05-08 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于制备式(II)化合物的方法，主要包括胺化反应和引入氨基保护基两个步骤。本发明还公开了通过式(II)化合物制备布林佐胺的方法，主要包括式(II)化合物的磺胺化和磺胺化产物的脱氨基保护基两个步骤。该方法通过先在C-3位引入保护基，然后在C-6位引入磺胺基，最后再脱去C-3位的保护基，使布林佐胺的合成操作更容易，安全风险和成本更低，而且明显提高了布林佐胺的总产率，从而提高了大规模工业生产的可行性和产品的市场竞争优势。
用于制备布林佐胺及其中间体方法

[发明专利]二异松蒎基氯甲硼烷的工业化生产方法-CN201210220097.8有效
发明人：于向达;魏彦君 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2012-06-29 - 公布日： 2013-04-10 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种二异松蒎基氯甲硼烷的工业化生产方法，包括步骤：1）将α-蒎烯与硼烷络和物在溶剂中接触反应，以提供一种含有二异松蒎基硼烷的混合物；2）将步骤1）所得的混合物，通过结晶实现光学纯化；3）将步骤2）所得的混合物与氯化氢作用，得到含二异松蒎基氯甲硼烷的混合物；4）对于步骤3）所得的混合物中，除去溶剂，得到二异松蒎基氯甲硼烷。本发明适用于工业大生产，具有操作简单、产物光学纯度高、化学纯度高、还原效率高、生产安全等优点。
二异松蒎基氯甲硼烷工业化生产方法

[发明专利]卢立康唑的晶型及其制备方法-CN201210035834.7有效
发明人：魏彦君;王华;于向达 -专利权人： 山东威智医药工业有限公司
申请日： 2012-02-17 - 公布日： 2013-04-03 - 主分类号： C07D409/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种卢立康唑的晶型及其制备方法，该晶型可通过XRD谱图、XRD衍射峰和DSC迹线表征；其制法，包括：a)将卢立康唑溶解在5-8个碳原子的烃、4个碳原子以内的卤代烃、5个碳原子以内的酮、7个碳原子以内的酯、8个碳原子以内的醚、4个碳原子以内的醇、9个碳原子以内的苯系物的一种或多种有机溶剂中；b)使结晶固体从步骤a)中获得的溶液中沉淀；c)分离从步骤b)中获得的结晶固体。该卢立康唑的晶型具有好的溶解性、生物利用度、稳定性、易处理性、安全性、可压性或效能等优点。
卢立康唑及其制备方法

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