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[发明专利]微囊制剂及其制造方法-CN201610445480.1在审
发明人： 小川泰亮;田原直树;山下知也;小岛秀藏;郑淑珍;陈颂恩;吕瑞梅 -专利权人：日挥株式会社;财团法人工业技术研究院
申请日： 2016-06-20 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明提供一种能避免肽类生理活性物质直接接触有机溶剂层、使用可进行生物降解聚合物、且肽类生理活性物质的封入效率高的微囊制剂的制造方法。该微囊制剂的制造方法包括步骤A，将碱性氨基酸添加至含有肽类生理活性物质的重金属盐的水系溶剂中，获得含氨基酸的S/W型悬浊液；步骤B，将碱性氨基酸添加至含有可进行生物降解聚合物的有机溶剂中，获得含氨基酸的聚合物溶液；步骤C，使所述含氨基酸的S/W型悬浊液分散于作为油相的所述含氨基酸的聚合物溶液中，获得S/W/O型乳化液；步骤D，使所述S/W/O型乳化液分散于水相，获得S/W/O/W型乳化液；及步骤E，去除所述S/W/O/W型乳化液中的有机溶剂。
制剂及其制造方法

[发明专利]蛋白质类药物的注射用缓释微粒制剂及其制造方法-CN200580005294.6无效
发明人： 小川泰亮;宫本阳子;新美纯;藤井隆雄 -专利权人：独立行政法人科学技术振兴机构;格兰尼探索研究所
申请日： 2005-01-27 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： A61K38/27 文献下载
摘要：提供蛋白质类药物的注射用缓释微粒制剂及其制造方法，其特点是在制造时，尽量避免使用有机溶剂，避免同时使用与水不互溶的有机溶剂和水溶液，所得制剂兼有生物体内的消失性和缓释性，在3天以上时间内，以基本一定的速度缓慢释放所含蛋白质类药物，而且其药物含量在5％以上，分散性，通针性良好。使生物体内消失性高分子覆盖或附着含有蛋白质类药物的多孔性磷灰石或其衍生物而制成该制剂。
蛋白质类药物注射用缓释微粒制剂及其制造方法

[发明专利]制备大量微胶囊的方法-CN200610099723.7无效
发明人：龟井茂;猪狩康孝;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1993-12-07 - 公布日： 2007-02-14 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：一种制备大量微胶囊的方法，所述微胶囊形成leuprorelin的持续释放制剂，所述方法包括：(a)将leuprorelin溶解或悬浮于生物可降解聚合物的有机溶剂溶液中，所述聚合物包含乳酸和乙醇酸的共聚物；(b)将混合物加入水性基质中以得到o/w乳状液；(c)通过移出有机溶剂而将混合物转变为微胶囊。
制备大量微胶囊方法

[发明专利]内部包有药物的高分子胶束的冻结干燥用组合物和该胶束的制备方法-CN200610088777.3有效
发明人： 小川泰亮;长崎尚子;野方良彦;佐川胜彦;土屋千映子 -专利权人：那野伽利阿株式会社
申请日： 2002-07-12 - 公布日： 2006-11-22 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明提供一种内部包有药物的高分子胶束的制备方法，它包括，(A)调制水性分散液的工序，该水性分散液含有具有亲水性链段以及疏水性或带电性、或含有该两者的重复单元的链段的嵌段共聚物，(B)使用与水没有混合性的有机溶剂，调制脂溶性药物的有机溶液的工序，以及(C)把在工序(A)和工序(B)中分别得到的水性分散液和有机溶液混合，一边对这样得到的混合液进行搅拌、一边使有机溶剂挥发，调制内部包有药物的高分子胶束的水性分散液或水性组合物的工序。本发明还提供含有由该制备方法调制的内部包有药物的高分子胶束的组合物。
内部药物高分子胶束冻结干燥组合制备方法

[发明专利]含有药物的缓释性微粒、其制备方法、以及含有该微粒的制剂-CN200480015548.8无效
发明人： 小川泰亮;水岛裕;田中顺三;生驹俊之 -专利权人： LTT生物医药株式会社;独立行政法人物质·材料研究机构;格兰尼探索研究所
申请日： 2004-06-11 - 公布日： 2006-07-05 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供一种获得对各种药物的缓释微粒，并提供含有药物的缓释性微粒、其制备法、以及含有该微粒的制剂。其中，前述含有药物的缓释性微粒是药物缓释至少在3天以上、并且即使对高水溶性的药物也能避免初期突释的含药缓释性微粒。本发明的含有药物的缓释性微粒包含除了人生长激素的药物以及多孔性磷灰石衍生物；或者是包含除了人生长激素的药物、多孔性磷灰石衍生物、以及水溶性二价金属化合物。其制备法是，将多孔性磷灰石衍生物的微粒在含有药物的水溶液中搅拌、分散，在水溶液浸润在该多孔性磷灰石衍生物中后，添加含有水溶性二价金属化合物的水溶液，使水溶性二价金属化合物浸润在该多孔性磷灰石衍生物中，其后加入稳定剂等添加物，冷冻干燥或真空干燥。
含有药物缓释性微粒制备方法以及制剂

[发明专利]人体生长激素的缓释性微粒制剂及其制造方法-CN200480013106.X无效
发明人： 小川泰亮;藤井隆雄;宫本阳子;新美纯;生驹俊之;田中顺三 -专利权人：独立行政法人科学技术振兴机构;独立行政法人物质·材料研究机构;格兰尼探索研究所
申请日： 2004-06-15 - 公布日： 2006-06-21 - 主分类号： A61K38/27 文献下载
摘要：本发明提供如下的人体生长激素的缓释性微粒制剂及其制造方法，即，可以极力避免有机溶剂的使用而同时具有生物体内分解性及缓释性能，延续3天或以上地缓慢释放人体生长激素，抑制了初期爆发性释放，人体生长激素含有率也在10％或以上，最大可以定量地吸附封入20％的人体生长激素，并且分散性、穿针性也良好。其包括多孔性磷灰石衍生物、人体生长激素及水溶性2价金属化合物。
人体生长激素缓释性微粒制剂及其制造方法

[发明专利]内部包有药物的高分子胶束的冻结干燥用组合物和该胶束的制备方法-CN02814127.X有效
发明人： 小川泰亮;长崎尚子;野方良彦;佐川胜彦;土屋千映子 -专利权人：那野伽利阿株式会社
申请日： 2002-07-12 - 公布日： 2004-11-03 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提供含有内部包有药物的高分子胶束和作为稳定剂的糖类和/或聚乙二醇组成的、为调制冻结干燥制剂的组合物、冻结干燥制剂及其制备方法。并且所提供的冻结干燥制剂，很容易通过使用水性介质进行重建形成水性制剂。
内部药物高分子胶束冻结干燥组合制备方法

[发明专利]制备大量微胶囊的方法-CN02108206.5无效
发明人：龟井茂;猪狩康孝;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1993-12-07 - 公布日： 2003-07-09 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：一种持续释放制剂，该制剂包含右上通式的生理活性肽，其中X表示酰基；R1、R2和R4各表示芳环基；R3表示D－氨基酸残基或通式如上式2的基团,其中R3’是杂环基；R5表示通式－(CH2)n－R5’的基团，其中n为2或3，和R5’是取代或未取代的氨基、芳环基或O－糖基；R6表示通式－(CH2)n－R6’的基团，其中n为2或3和R6’是取代或未取代的氨基；R7表示D－氨基酸残基或氮杂甘氨酰残基；和Q表示氢或低级烷基，或其盐和具有末端羧基的生物可降解聚合物。该持续释放制剂能在长时间内恒定释放肽而无初始急剧增强。
制备大量微胶囊方法

[发明专利]持续释放制剂-CN93121140.9无效
发明人：亀井茂;猪狩康孝;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1993-12-07 - 公布日： 2003-01-29 - 主分类号： A61K38/00 文献下载
摘要：一种持续释放制剂，该制剂包含下列通式的生理活性肽，其中X表示酰基；R、R2和R4各表示芳环基；R3表示D-氨基酸残基或通式如下的基团其中R3′是杂环基；R5表示通式-(CH2)n-R5′的基团，其中n为2或3，和R5′是取代或未取代的氨基、芳环基或O-糖基；R6表示通式-(CH2)n-R6′的基团，其中n为2或3和R6′是取代或未取代的氨基；R7表示D-氨基酸残基或甘氨酰残基；和Q表示氢或低级烷基，或其盐和具有末端羧基的生物可降解聚合物。该持续释放制剂能在长时间内恒定释放肽而无初始急剧增强。
持续释放制剂

[发明专利]其中注入药物的聚合胶束的生产方法及聚合胶束组合物-CN01103435.1有效
发明人：横山昌幸;本泽荣一;小川泰亮 -专利权人：那野伽利阿株式会社
申请日： 2001-02-08 - 公布日： 2001-08-15 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：提供了一种生产聚合胶束的方法以及包含这种聚合胶束的组合物,该聚合胶束是稳定的,并且具有高的药物含量。公开的聚合胶束的生产方法包括以下步骤将药物和特定的共聚物溶解于水不混溶性有机溶剂中,制成溶液;制成的溶液与水混合形成O/W型乳液,然后从该溶液中缓慢挥发有机溶剂。还公开了可通过上述制备方法获得的其中注入水难溶性药物的聚合胶束组合物。
其中注入药物聚合胶束生产方法组合

[发明专利]缓释制剂及其聚合物-CN95102413.2无效
发明人：山田稔;石黑圣子;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1991-10-16 - 公布日： 2000-10-25 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种用于缓释药剂的聚合物，该聚合物包括（Ａ）一种聚乳酸，（Ｂ）乙醇酸同分子式为ＨＯＣＨＣＯＯＨ的羟基羧酸的一种共聚物，式中Ｒ代表有２—８个碳原子的烷基，（Ａ）与（Ｂ）的重比为１０／９０—９０／１０，药物在整个释放时期以恒定速度从药剂中释放出来，在初始阶段没有大量的溢出。另外，药剂的药物释放时期能够借助改变（Ａ）和（Ｂ）的混合比率而随意地调节。
制剂及其聚合物

[发明专利]缓释微胶囊的制备方法-CN91101017.3无效
发明人：冈田弘晃;井上弥生;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1991-02-12 - 公布日： 2000-08-23 - 主分类号： A61K9/58 文献下载
摘要：本发明提供了至少在二个月内，零级释放生理活性多肽的微胶囊，可通过油包水乳剂制备，其水相含有约２０～７０％（ｗ／ｗ）的上述多肽，而油相含有重均分子量为７，０００～３０，０００的共聚物或均聚物，其乳酸／乙醇酸的组成比为８０／１０～１００／０，并使该油包水乳剂微胶囊化。
微胶囊制备方法

[发明专利]缓释药剂的制备方法-CN91109723.6无效
发明人：山田稔;石黑圣子;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1991-10-16 - 公布日： 1999-05-05 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：一种缓释药剂的制备方法，该制剂包括一种水溶性药物，该药物分散在用于缓释剂的聚合组合物中，该聚合物包括$（Ａ）一种聚乳酸$（Ｂ）乙醇酸同分子式为ＨＯＣＨＣＯＯＨ的羟基羟酸的一种共聚物，$式中Ｒ代表有２—８个碳原子的烷基，且其中（Ａ）与（Ｂ）的重量比为１０／９０—９０／１０，$该方法包括用水溶性药物的水溶液作为内部的水相及用聚合组合物作为油相制备Ｗ／Ｏ乳液，然后$ｉ）将该Ｗ／Ｏ乳液分散到一种水溶性介质中，生成一种Ｗ／Ｏ／Ｗ乳液，并使后者在水中干燥，或$ｉｉ）喷雾干燥Ｗ／Ｏ乳液。
药剂制备方法

[其他]脂质体组合物及其制备-CN88100965无效
发明人： 口直;伊贺勝美;小川泰亮 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1988-02-25 - 公布日： 1988-09-07 - 主分类号： A61K47/00 文献下载
摘要：用带用饱和脂酰基的磷脂及具有较高的克拉夫特温度、浓度超过临界胶束浓度的阴离子表面活性剂构成脂质体膜，由脂质体膜可以制备包裹药物的脂质体组合物，所得到的组合物在静脉给药后可以在血液中长时间稳定地循环。
脂质体组合及其制备

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